СОФИТИ (SOFITI)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,03 мг + 2 мг блистер, № 28Цены в аптеках
Этинилэстрадиол
0,03 мг
Диеногест
2 мг
1 таблетка, покрытая оболочкой (белая), содержит: этинилэстрадиола — 0,03 мг, диеногеста — 2 мг.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат овощной; оболочка: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).
1 таблетка, покрытая оболочкой плацебо (зеленая), содержит: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, К-30, кремний коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза 2910, триацетин (Е1518), полисорбат, титана диоксид (Е171), FD&C Blue 2 Aluminium Lake (Е132), железа оксид желтый (Е172)..
№ UA/16220/01/01 от 09.08.2017 до 09.08.2022
C По рецепту

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Все гормональные методы контрацепции характеризуются очень низким показателем контрацептивных неудач при применении согласно инструкции. Показатель контрацептивных неудач может быть выше, если эти методы применять не придерживаясь инструкции (например пропуск таблетки).

Софити — комбинированный оральный контрацептив (КОК) с этинилэстрадиолом и диеногестом.

Контрацептивное действие лекарственного средства основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции.

Диеногест — производное нортестостерона с аффинностью in vitro к прогестероновым рецепторам в 10–30 раз меньше по сравнению с другими синтетическими прогестагенами. Данные in vivo у животных свидетельствуют о сильной прогестагенной и антиандрогенной активности. Диеногест не обладает значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Доза диеногеста, подавляющая овуляцию, составляет 1 мг/сут.

При применении высокодозированных КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск рака эндометрия и яичников. Касается ли это низкодозированных КОК — остается невыясненным.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Абсорбция. При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови составляет примерно 67 пг/мл и достигается на протяжении 1,5–4 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется экстенсивно, что приводит к среднему значению биодоступности при пероральном приеме, равному примерно 44%.

Распределение. Этинилэстрадиол сильно, однако не специфически связывается с альбумином (98%) и вызывает повышение концентраций глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Объем распределения этинилэстрадиола составляет примерно 2,8–8,6 л/кг массы тела.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени. Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых есть как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно с T½ около 1 ч и 10–20 ч соответственно. Препарат не выводится из организма в неизмененном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. T½ метаболитов составляет примерно 1 день.

Равновесное состояние. Равновесное состояние достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови примерно в 2 раза выше по сравнению с приемом разовой дозы.

Диеногест

Абсорбция. После перорального применения диеногест быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2,5 ч после однократного приема лекарственного средства и составляет 51 нг/мл. Биодоступность диеногеста в сочетании с этинилэстрадиолом составляет примерно 96%.

Распределение. Диеногест связывается с альбумином и не связывается с ГСПГ, или кортикоидсвязывающим глобулином (КСГ). Только 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови находятся в виде свободного стероида, а 90% — неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с белками плазмы крови. Объем распределения диеногеста находится в пределах 37–45 л.

Метаболизм. Диеногест метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с образованием в основном эндокринологически неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы крови таким образом, что в плазме крови не наблюдается ни одного активного метаболита, а только диеногест в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 3,6 л/ч после однократного применения.

Выведение. Концентрация диеногеста в плазме крови снижается с T½, составляющим примерно 9 ч. Только незначительное количество диеногеста выделяется почками в неизмененном виде. После приема пероральной дозы 0,1 мг/кг массы тела соотношение экскреции с мочой к экскреции с калом составляет 3,2. Около 86% дозы выводится в течение 6 дней, большая часть (42%) — в с мочой в первые 24 ч.

Равновесное состояние. Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. При ежедневном применении концентрация вещества в плазме крови возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.

Данные доклинических исследований по безопасности. В доклинических исследованиях этинилэстрадиола и диеногеста выявили ожидаемые эстрогенные и прогестагенные эффекты.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на наличие какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту имеющихся ранее определенных гормонозависимых тканей и опухолей.

Показания СОФИТИ

пероральная контрацепция.

Применение СОФИТИ

дозирование и способ применения. 1 таблетка препарата Софити в сутки в течение 28 дней подряд. Таблетки следует принимать каждый день в одно и то же время суток, запивая жидкостью. Первая таблетка, которую необходимо принять, должна соответствовать дню недели, в который начато лечение, и который обозначен на блистерной упаковке (например «По» для понедельника). Последующие приемы препарата необходимо проводить по стрелке до полного использования блистерной упаковки. Через 2–4 дня после приема последней таблетки зеленого цвета (плацебо) обычно начинается кровотечение, и оно может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

В комплект упаковки входит держатель для блистера, в который можно положить блистер, когда его необходимо взять с собой, и календарная шкала.

Блистер содержит 21 таблетку с действующими веществами (белые таблетки) и 7 таблеток плацебо (зеленые таблетки), которые не содержат действующих веществ.

Начало приема лекарственного средства Софити

  • Прием гормональных препаратов в течение предыдущего месяца не допускается: прием следует начинать в первый день цикла (первый день менструации). При правильном приеме контрацептивное действие обеспечивается с первого дня.

Если прием начинается между 2-ми и 5-ми сутками, в течение первых 7 дней приема таблеток необходимо дополнительно применять негормональные (барьерные) методы контрацепции.

  • Переход с другой комбинации на гормональную контрацепцию (КОК, вагинальное кольцо, трансдермальный пластырь): в зависимости от типа предыдущего КОК прием Софити следует начинать или на следующий день после обычного интервала без приема таблеток, который следует за последним приемом таблетки, содержащей действующие вещества, или на следующий день после последнего приема таблетки плацебо предыдущего КОК. При предыдущем применении трансдермального пластыря или вагинального кольца, прием Софити надо начинать через день после удаления кольца или пластыря.

• Переход с метода приема только прогестагена (противозачаточные мини-пили, импланты, инъекционные формы) или внутриматочных устройств: если ранее принимали противозачаточные мини-пили, переход можно осуществить в любой день; переход с импланта или внутриматочного устройства может произойти в день их удаления; а для инъекционного препарата — в момент выполнения следующей инъекции. В любом случае, в течение первых 7 дней приема Софити необходимо использовать негормональные (барьерные) противозачаточные методы.

• После аборта в I триместр применение Софити надо начинать немедленно. В таком случае необходимость применения дополнительных противозачаточных средств отсутствует.

• После родов или аборта во II триместр: поскольку сразу после родов риск тромбоэмболических явлений растет, прием пероральных контрацептивов следует начинать не ранее 21–28-го дня после родов для матерей, которые не кормят грудью, или после аборта во II триместр. В течение первых 7 дней приема следует дополнительно применять негормональные (барьерные) противозачаточные методы. Если половой акт уже состоялся, беременность необходимо исключить или дождаться первой спонтанной менструации перед началом приема препарата.

Противопоказания

комбинированные гормональные контрацептивы не следует применять при наличии хотя бы одного из состояний, указанных ниже. Если любое из этих состояний возникает впервые во время применения КОК, его прием следует немедленно прекратить.

  • Наличие или риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

— текущая ВТЭ (во время терапии антикоагулянтами) или наличие ее в анамнезе (например тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА));

— известная наследственная или приобретенная склонность к ВТЭ, такая как резистентность к активированному протеину С (АПС), в том числе мутация гена фактора V Лейдена, дефицит антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S;

— обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);

— высокий риск ВТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

  • Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

— АТЭ — наличие текущей АТЭ или ее наличие в анамнезе (например инфаркта миокарда) или наличие продромальных симптомов (например стенокардии);

— наличие текущего нарушения мозгового кровообращения или наличие его в анамнезе, наличие продромальных симптомов (например транзиторной ишемической атаки (ТИА));

— известная наследственная или приобретенная склонность к АТЭ, такая как гипергомоцистеинемия и наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипинам, волчаночный антикоагулянт);

— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

— высокий риск АТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) или из-за наличия одного серьезного фактора риска, такого как:

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— тяжелая АГ;

— тяжелая дислипопротеинемия.

  • Текущий панкреатит или наличие его в анмнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией.
  • Текущее тяжелое заболевание печени или наличие его в анамнезе, пока показатели функции печени не нормализовались.
  • Текущие опухоли печени или наличие их в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
  • Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез).
  • Установленная или предполагаемая беременность.
  • Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты

частота побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата (n=4942) у женщин, принимавших препарат в качестве орального контрацептива, представлена в табл. 1. В каждой колонке побочные реакции указаны в порядке уменьшения тяжести. Частота определяется как: часто (от ≥1/100 до ≤1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) и единичные (от ≥1/10 000 до <1/1000). Другие побочные реакции, которые наблюдались только в постмаркетинговых исследованиях и частоту которых нельзя оценить, указаны в колонке «Частота неизвестна».

Таблица 1. Частота побочных реакций, о которых сообщали в ходе клинических исследований

Классы систем органов Часто Нечасто Единичные Частота неизвестна
Инфекции и инвазии   Вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз и другие грибковые вульвовагинальные

инфекции

Сальпингоофорит, инфекции мочевыводящих путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпес ротовой полости, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные заболевания  
Доброкачественные, злокачественные и новообразования неустановленной природы (включая кисты и полипы)     Лейомиома матки, липома молочной железы  
Со стороны системы крови и лимфатической системы     Анемия  
Со стороны иммунной системы     Гиперчувствительность  
Со стороны эндокринной системы     Вирильный синдром  
Нарушения метаболизма и питания   Повышение аппетита Анорексия  
Психические расстройства   Угнетенное настроение Депрессия, ментальные расстройства, бессонница, расстройства сна, агрессия Изменение настроения, повышение либидо, снижение либидо
Со стороны нервной системы Головная боль Головокружение, мигрень Ишемический инсульт, нарушение мозгового кровообращения, дистония  
Со стороны органа зрения     Сухость слизистой оболочки глаза, раздражение глаз, осциллопия, нарушение зрения Непереносимость контактных линз
Со стороны органа слуха     Внезапная потеря слуха, звон в ушах, вертиго, нарушение слуха  
Со стороны сердца     Кардиоваскулярные нарушения, тахикардия1  
Со стороны сосудов   Гипертензия, гипотензия ВТЭ, АТЭ, ТЭЛА, тромбофлебит, диастолическая гипертензия, циркуляторные ортостатические нарушения, приливы, варикозное расширение вен, нарушение со стороны вен, болезненность по ходу вен  
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения     БА, гипервентиляция  
Со стороны ЖКТ   Боль в брюшной полости2, тошнота, рвота, диарея Гастрит, энтерит, диспепсия  
Со стороны кожи и подкожной клетчатки   Акне, алопеция, сыпь3, зуд4 Аллергический дерматит, атопический дерматит/нейродермит, экзема, псориаз, гипергидроз, хлоазма, нарушение пигментации/гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, заболевания кожи, кожные реакции, целлюлит («апельсиновая корка»), паукообразный невус Крапивница, узловатая эритема, мультиформная эритема
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани     Боль в спине, дискомфорт в мышцах и костях, миалгия, боль в конечностях  
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Болезненность молочных желез5 Аномальные кровотечения отмены6, межменструальные кровотечения7, увеличение молочных желез8, отек молочных желез, дисменорея, выделения из половых органов/влагалища, киста яичника, тазовая боль Дисплазия шейки матки, киста придатков матки, болезненность придатков матки, киста молочной железы, фиброзно-кистозная мастопатия, диспареуния, галакторея, нарушения менструации Выделения из молочных желез
Общие расстройства   Повышенная утомляемость9 Боль в грудной клетке, периферические отеки, гриппоподобное состояние, воспаление, лихорадка, раздражительность Задержка жидкости
Данные обследований   Увеличение массы тела Повышение уровня ТГ в крови, гиперхолестеринемия, уменьшение массы тела, изменение массы тела  
Врожденные, семейные и генетические нарушения     Проявления бессимптомной полимастии  

1Включая повышение ЧСС; 2включая боль в верхней и нижней части живота, дискомфорт в брюшной полости/вздутие; 3включая макулярную сыпь; 4включая генерализованный зуд; 5включая ощущение дискомфорта и напряженности молочных желез; 6включая меноррагию, гипоменорею, олигоменорею и аменорею; 7в том числе вагинальные и маточные кровотечения; 8включая нагрубание и набухание молочных желез; 9 в том числе слабость и недомогание.

Использовали наиболее подходящий термин MedDRA для описания каждой побочной реакции.

Синонимы или связанные состояния в табл. 1 не представлены, но их могут учитывать.

Описание отдельных побочных реакций. У женщин, принимающих КОК, отмечали повышенный риск АТЭ и ВТЭ и тромбоэмболических явлений, включая инфаркт миокарда, инсульт, ТИА, венозный тромбоз и ТЭЛА, что подробно описано в ОСОБЫХ УКАЗАНИЯХ.

Следующие серьезные побочные реакции, отмеченные у женщин, принимающих КОК, также описаны в ОСОБЫХ УКАЗАНИЯХ:

— венозные тромбоэмболические нарушения;

— артериальные тромбоэмболические нарушения;

— нарушение мозгового кровообращения;

— АГ;

— гипертриглицеридемия;

— изменение толерантности к глюкозе или влияние на резистентность инсулина;

— опухоли печени (зло- или доброкачественные);

— нарушение функции печени;

— хлоазма;

— у женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротическому отеку экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека;

— заболевания, связь развития или обострения которых с приемом КОК окончательно не выяснена: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, образование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха вследствие отосклероза, болезнь Крона, язвенный колит, рак шейки матки.

У женщин, принимающих КОК, частота случаев диагностики рака молочной железы повышена крайне незначительно. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет отмечают редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы является незначительным на фоне уровня риска развития рака молочной железы в общей популяции. Причинная взаимосвязь с применением КОК не установлена. Также см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Особые указания

решение о назначении лекарственного средства Софити следует принимать с учетом факторов риска, в том числе факторов риска развития ВТЭ, а также риска ВТЭ, связанного с приемом лекарственного средства Софити, по сравнению с другими КОК (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Предупреждение. При наличии любых нижеуказанных состояний или факторов риска следует обсудить с женщиной целесообразность применения лекарственного средства Софити.

В случае обострения или при первых проявлениях любого из этих состояний или факторов риска женщинам рекомендуется обратиться к врачу и определить необходимость отмены лекарственного средства Софити.

При подозреваемой или подтвержденной ВТЭ или АТЭ следует прекратить применение КОК. Если начата антикоагулянтная терапия, необходимо обеспечить альтернативную адекватную контрацепцию из-за тератогенного действия антикоагулянтов (кумаринов).

Циркуляторные нарушения

Риск развития ВТЭ. Прием любых КОК повышает риск развития ВТЭ у женщин, которые их принимают, по сравнению с теми, которые их не принимают. Препараты, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, ассоциируются с наиболее низким риском развития ВТЭ. В настоящее время риск применения препарата Софити неизвестен по сравнению с препаратами с более низким риском. Решение о применении препарата, за исключением препаратов с наиболее низким риском развития ВТЭ, следует принимать только после обсуждения с женщиной. Необходимо убедиться, что она осознает риск развития ВТЭ, ассоциированной с приемом КОК, степень влияния имеющихся у нее факторов риска и тот факт, что риск ВТЭ является самым высоким в течение первого года применения. По некоторым данным, риск ВТЭ может возрастать при восстановлении приема КОК после перерыва продолжительностью ≥4 нед.

У 2 из 10 000 женщин, которые не принимают КОК и не являются беременными, развивается ВТЭ в течение 1 года. Однако для каждой женщины риск может быть значительно выше, в зависимости от имеющихся у нее факторов риска (см. ниже).

По данным эпидемиологических исследований женщин, принимающих низкодозированные (<50 мкг этинилэстрадиола) КОК, показано, что у 6–12 из 10 000 женщин в течение 1 года возникнет ВТЭ.

Предполагается, что из 10 000 женщин, которые принимают КОК, содержащие левоноргестрел, примерно у 61 в течение 1 года возникнет ВТЭ.

Ограниченные данные эпидемиологических исследований свидетельствуют, что риск развития ВТЭ при применении КОК, содержащих диеногест, может быть аналогичен таковому при применении КОК, содержащих левоноргестрел.

Указанное число случаев ВТЭ за год было меньше, чем ожидается в период беременности или в послеродовой период.

ВТЭ может заканчиваться летальным исходом в 1–2% случаев.

Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов или сосудов сетчатки у женщин, принимающих КОК.

1В среднем 5–7 случаев на 10 000 женщин-лет на основании расчета относительного риска применения КОК, содержащих левоноргестрел, по сравнению с таковым у женщин, которые не принимают КОК (около 2,3–3,6 случаев).

Факторы риска развития ВТЭ. Риск развития венозных тромбоэмболических осложнений у женщин, принимающих КОК, может быть значительно выше при наличии дополнительных факторов риска, особенно множественных (табл. 2).

Применение лекарственного средства Софити противопоказано женщинам со множественными факторами риска, способными повысить риск развития венозного тромбоза (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Если у женщины отмечают более 1 фактора риска, его рост может быть выше, чем сумма рисков, ассоциированных с каждым из факторов, поэтому следует учитывать общий риск развития ВТЭ. Если соотношение польза/риск является неблагоприятным, не следует назначать КОК (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Таблица 2. Факторы риска развития ВТЭ

Фактор риска Примечание
Ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2) Риск значительно повышается при увеличении индекса массы тела.

Требует особого внимания при наличии других факторов риска

Длительная иммобилизация, обширное оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях или органах таза, нейрохирургические операции или обширная травма.

Примечание: временная иммобилизация, в том числе перелеты длительностью >4 ч, также могут быть фактором развития ВТЭ, особенно у женщин с другими факторами риска

В таких ситуациях рекомендуется прекратить применение препарата (в случае планового оперативного вмешательства минимум чем за 4 нед перед его выполнением) и не применять ранее чем через 2 нед после полного восстановления двигательной активности. Чтобы избежать нежелательной беременности, следует применять другие методы контрацепции.

Необходимо рассмотреть целесообразность антитромботической терапии, если прием препарата Софити не был ранее прекращен

Семейный анамнез (ВТЭ у любого из родственников или родителей, особенно в молодом возрасте, например в возрасте <50 лет) В случае подозрения наличия наследственной склонности перед приемом каких-либо КОК женщинам рекомендуется посоветоваться со специалистом
Другие состояния, ассоциированные с ВТЭ Рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия
Возраст Особенно в возрасте >35 лет

Нет единого мнения относительно возможного влияния варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита на возникновение или развитие венозного тромбоза.

Необходимо обратить внимание на повышенный риск развития тромбоэмболии в период беременности, особенно в течение 6 нед после родов (информацию о беременности и лактации см. в Применение в период беременности и кормления грудью).

Симптомы ВТЭ (ТГВ и ТЭЛА). Женщинам следует посоветовать в случае появления нижеперечисленных симптомов немедленно обратиться к врачу и сообщить о приеме КОК.

Симптомы ТГВ могут включать:

— односторонний отек бедра, голени и/или стопы или участка вдоль вены на ноге;

— боль или повышенная чувствительность в ноге может ощущаться только при стоянии или ходьбе;

— ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.

Симптомы ТЭЛА могут включать:

— внезапную одышку неясной этиологии или тахипноэ;

— внезапный кашель, возможно, с кровью;

— внезапную боль в грудной клетке;

— тяжелое головокружение или нарушение равновесия;

— учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими или могут быть неправильно интерпретированы как более распространенные или менее тяжелые явления (например инфекции дыхательных путей).

Другие проявления окклюзии сосудов могут включать внезапную боль, отек и незначительный цианоз конечности.

При окклюзии сосудов глаза начальными симптомами могут являться нечеткость зрения, которая не сопровождается болевыми ощущениями и которая может прогрессировать вплоть до потери зрения. Иногда потеря зрения развивается почти мгновенно.

Риск развития АТЭ. По данным эпидемиологических исследований, применение каких-либо КОК ассоциируется с повышенным риском АТЭ (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных событий (например ТИА, инсульта). Явления АТЭ могут заканчиваться летальным исходом.

Факторы риска развития АТЭ. При применении КОК риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений или цереброваскулярных событий возрастает у женщин с факторами риска (табл. 3). Прием препарата Софити противопоказан, если у женщин имеется один серьезный или множество факторов риска развития АТЭ, которые могут повысить риск развития артериального тромбоза (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Если у женщины имеется более одного фактора риска, его рост может быть больше, чем сумма рисков, ассоциированных с каждым из факторов, поэтому следует учитывать общий риск. Если соотношение польза/риск является неблагоприятным, не следует назначать КОК (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Таблица 3. Факторы риска развития АТЭ

Фактор риска Примечание
Увеличение возраста Особенно в возрасте >35 лет
Курение Женщинами, принимающим КОК, рекомендуется воздержаться от курения. Женщинам в возрасте >35 лет, продолжающим курить, настоятельно рекомендуется применять другие методы контрацепции
АГ  
Ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2) Риск значительно растет при повышении индекса массы тела. Требует особого внимания при наличии у женщин других факторов риска
Семейный анамнез (АТЭ у любого из родственников или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например <50 лет) В случае подозрения наличия наследственной склонности перед приемом каких-либо КОК женщинам рекомендуется посоветоваться со специалистом
Мигрень Повышение частоты возникновения или тяжести течения мигрени во время применения КОК (возможны продромальные состояния перед развитием цереброваскулярных событий) могут явиться причиной немедленного прекращения приема КОК
Другие состояния, связанные с нежелательными реакциями со стороны сосудов Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, пороки сердца, фибрилляция предсердий, диспротеинемия и системная красная волчанка

Симптомы АТЭ. Женщинам следует посоветовать в случае возникновения таких симптомов немедленно обратиться к врачу и сообщить о приеме КОК.

Симптомы инсульта могут включать:

— внезапное онемение или слабость лица, верхней или нижней конечности, особенно одностороннее;

— внезапное нарушение ходьбы, головокружение, потерю равновесия или координации;

— внезапное нарушения сознания, речи или понимания;

— внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз;

— внезапную, сильную или длительную головную боль без определенной причины;

— потерю сознания или обморок с судорогами или без них.

Преходящий характер симптомов может свидетельствовать о ТИА.

Симптомы инфаркта миокарда могут включать:

— боль, дискомфорт, ощущение тяжести, ощущение сжатия или переполнения в грудной клетке, руке или ниже грудины;

— ощущение дискомфорта, иррадиирующее в спину, челюсть, горло, руку, желудок,

— ощущение переполненного желудка, нарушения пищеварения или удушье;

— усиленное потоотделение, тошноту, рвоту или головокружение;

— выраженную слабость, тревожное состояние или одышку;

— учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Опухоли. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном приеме КОК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например половое поведение и другие факторы, например папилломавирусную инфекцию человека.

Метаанализ на основании 54 эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном повышении относительного риска (ОР=1,24) развития рака молочной железы у женщин, принимающих КОК. Этот повышенный риск постепенно возвращается к уровню исходного риска, связанного с возрастом женщины, в течение 10 лет после окончания приема КОК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет отмечают редко, увеличение числа случаев диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих в настоящее время или недавно принимавших КОК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы.

В редких случаях у женщин, принимающих КПК, отмечали доброкачественные, а еще реже — злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях вызывали жизнеугрожающее внутрибрюшное кровотечение. При наличии жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени при применении КОК.

Другие состояния. Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КОК.

Несмотря на сообщения о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение АД является редким явлением. Однако, если длительная, клинически выраженная АГ возникает при приеме КОК, в этом случае следует отменить КОК и лечить АГ. Если это целесообразно, прием КОК может быть возобновлен после достижения нормального АД. Необходимо прекратить прием КОК, если на протяжении их приема при АГ, диагностированной до начала применения КОК, сохраняются стабильно высокие цифры АД, несмотря на адекватную антигипертензивную терапию. Сообщалось о возникновении или обострении нижеперечисленных заболеваний в период беременности и при приеме КОК, но их взаимосвязь с приемом КОК не является окончательно установленной: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, образование конкрементов в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема; герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротическому отеку экзогенные эстрогены могут вызвать ангионевротический отек или усиливать его симптомы.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекращения приема КОК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, впервые возникшим в период беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КОК следует прекратить.

Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, данные относительно необходимости изменения терапевтического режима у женщин с диабетом, принимающих низкодозированные КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола), отсутствуют. Тем не менее женщин с сахарным диабетом необходимо тщательно обследовать на протяжении периода приема КОК, особенно в его начале.

Случаи обострения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита также выявляли при применении КОК.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время применения КОК.

Каждая таблетка содержит 60,9 мг лактозы моногидрата. При наличии редких наследственных заболеваний непереносимости галактозы, дефицита Lapp-лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы у пациенток, придерживающихся безлактозной диеты, рекомендуется учитывать это количество лактозы.

Медицинское обследование/консультация. Перед началом приема лекарственного средства Софити или возобновления его приема рекомендуется собрать полный медицинский анамнез (включая семейный) и исключить беременность. Необходимо измерить АД и провести медицинское обследование, учитывая противопоказания (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) и особенности применения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Следует обратить внимание женщины на информацию о венозном и артериальном тромбозе, в том числе на риск, связанный с применением препарата Софити по сравнению с таковым при применении других КОК, симптомов ВТЭ и АТЭ, известных факторов риска и действий, которые необходимо выполнить при подозрении на тромбоз.

Пациенткам рекомендуется внимательно прочитать инструкцию по применению лекарственного средства и придерживаться рекомендаций, содержащихся в ней. Частота и характер медицинских осмотров должны зависеть от утвержденных протоколов лечения и быть адаптированными к каждой отдельной женщине.

Пациентки должны быть предупреждены, что гормональные контрацептивы не защищают от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИДом) и любыми другими заболеваниями, передающимися половым путем!

Снижение эффективности. Эффективность КОК может снижаться в случае пропуска приема таблеток (см. ПРИМЕНЕНИЕ), расстройств ЖКТ (см. ПРИМЕНЕНИЕ) или сочетанного приема других лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Нарушение цикла. При приеме всех КОК возможны нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев. Несмотря на это, оценку любых нерегулярных кровотечений можно проводить только после периода адаптации организма к препарату (обычно после трех циклов применения).

Если нерегулярные кровотечения сохраняются после периода адаптации или появляются после периода регулярных кровотечений, следует рассмотреть негормональные причины кровотечений и провести соответствующие диагностические мероприятия, включая обследование для исключения наличия опухолей или беременности. В диагностические мероприятия можно включить кюретаж.

У некоторых женщин может не наступить кровотечение отмены во время перерыва в приеме препарата. В случае приема КОК в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе ПРИМЕНЕНИЕ, беременность маловероятна. Однако, если прием КОК происходил нерегулярно перед первым отсутствующим кровотечением отмены или в случае отсутствия двух кровотечений отмены, перед началом приема КОК необходимо исключить беременность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата не показано в период беременности.

В случае возникновения беременности при применении лекарственного средства Софити его прием необходимо немедленно прекратить. Результаты экстенсивных эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, принимавших КОК до беременности, равно как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме КОК в период беременности.

Исследования на животных показали наличие побочных эффектов в период беременности или (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). На основании данных исследований на животных нельзя исключить побочные эффекты вследствие гормонального влияния действующих веществ. Однако существующий опыт применения КОК в течение беременности не свидетельствует о имеющемся нежелательном воздействии у людей.

При восстановлении приема препарата Софити следует учитывать повышение риска развития ВТЭ в послеродовой период (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Кормление грудью. КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также меняться его состав. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или их метаболиты могут проникать в грудное молоко во время приема КОК. Эти количества могут повлиять на ребенка. С учетом этого препарат Софити не рекомендуется принимать до полного окончания периода кормления грудью.

Дети. Это лекарственное средство показано для применения только после наступления менструаций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований по поводу влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. У женщин, принимающих КОК, влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не выявлено.

Взаимодействия

примечание: следует ознакомиться с информацией о лекарственном средстве, применяемом одновременно, для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Софити. Взаимодействие оральных контрацептивов и других лекарственных средств (индукторов ферментов, некоторых антибиотиков) может приводить к возникновению прорывного кровотечения и/или снижению эффективности контрацептива. Женщины, получающие краткосрочное лечение лекарственными средствами, индукторами ферментов, включая антибиотики рифампицин и гризеофульвин, должны использовать дополнительный (барьерный) метод контрацепции на протяжении всего периода применения сочетанной терапии и в течение 28 дней после ее прекращения. Женщинам, которые лечатся лекарственными средствами, не индуцирующими ферменты, включая антибиотики, барьерный метод следует использовать на протяжении 7 дней после прекращения терапии. В случае, если барьерный метод все еще используется, а таблетки в текущей упаковке КОК уже закончились, необходимо начать принимать таблетки из следующей упаковки КОК без обычного перерыва при приеме препарата. Женщинам при долгосрочной терапии действующими веществами, которые индуцируют ферменты печени, рекомендуется выбрать другой эффективный негормональный метод контрацепции.

Действующие вещества, снижающие эффективность КОК (индукторы ферментов и антибиотики).

• Индукция ферментов (повышение печеночного метаболизма): может увеличиваться клиренс половых гормонов при взаимодействии с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином и лекарственными средствами, содержащими зверобой).

Также ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации могут влиять на метаболизм в печени.

  • Антибиотики (воздействие на энтерогепатическую циркуляцию): результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при применении определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового ряда).

Действующие вещества, влияющие на метаболизм КОК (ингибиторы ферментов).

Диеногест является субстратом цитохрома P450 (CYP) 3A4.

Известные ингибиторы CYP 3A4, например противогрибковые средства группы азолов (например кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок могут повышать уровень диеногеста в плазме крови.

Влияние лекарственного средства Софити на другие лекарственные средства

Оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме крови и тканях может повышаться (например циклоспорина) или снижаться (например ламотриджина). Однако на основании данных, полученных in vitro, угнетение ферментов системы цитохрома диеногестом в терапевтической дозе маловероятно.

Другие виды взаимодействий

Лабораторные анализы. Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме крови транспортных белков, фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также показатели коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.

Передозировка

острая токсичность этинилэстрадиола и диеногеста при пероральном применении крайне низкая. Если, например, ребенок примет несколько таблеток Софити одновременно, маловероятно появление симптомов интоксикации. Симптомы, которые могут возникать в этом случае, включают тошноту, рвоту и незначительное влагалищное кровотечение у девушек молодого возраста. Специфическое лечение, как правило, не требуется. В случае необходимости может быть проведена симптоматическая терапия.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Дата добавления: 05.10.2020 г.
© Компендиум 2018

Рекомендуемые аналоги СОФИТИ:

СИЛУЕТ
СИЛУЕТ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,03 мг блистер, № 21, 63
гормональные контрацептивы для системного применения

Цены на СОФИТИ в городах Украины

Днепр 260.51 грн./уп.

«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 100249.92 грн./уп.

Житомир 251.51 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 95, тел.: +380412430045231.90 грн./уп.

Запорожье 238.9 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Чаривная, 68238.90 грн./уп.

Ивано-Франковск 277.49 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Федьковича, 7Б, тел.: +380672132987261.99 грн./уп.

Киев 250.16 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, шоссе Харьковское, 152, тел.: +380635607402238.90 грн./уп.

Кропивницкий 249.89 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Вокзальная, 37Б, тел.: +380522273428238.90 грн./уп.

Луцк 271.65 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022241.99 грн./уп.

Одесса 311.76 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, бульв. Итальянский, 11241.90 грн./уп.

Полтава 273.89 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263273.90 грн./уп.

Сумы 243.4 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Ильинская, 49, тел.: +380636104320240.90 грн./уп.

Харьков 282.26 грн./уп.

«АСТАРТА» Харьков, ул. Ярослава Мудрого, 37, тел.: +380577869346275.46 грн./уп.

Хмельницкий 261.99 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, ул. Свободы, 1А, тел.: +380682961252261.99 грн./уп.

Чернигов 237.44 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094236.90 грн./уп.

Черновцы 289.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Главная, 215, тел.: +380981611219288.99 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko