ТРАМАДОЛА ГИДРОХЛОРИД

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

р-р д/ин. 5 % амп. 2 мл, в пачке, №  10

Трамадола гидрохлорид 5 %

№  UA/3408/01/01 от 21.04.2015 до 21.04.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Трамадол — центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных μ, d и κ-рецепторов с максимальным сродством к μ-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического ответа.

Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина, анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не подавляют дыхание. Также слабее тормозится моторика пищеварительного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Фармакокинетика. Абсорбция при в/м введении — 100%. Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения — 45 мин. Абсолютная биодоступность — почти 70%. Связывание с белками крови составляет около 20%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. 0,1% препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T½ — 6 ч. Трамадол и его метаболиты выделяются почками (25–35%) в неизмененном виде. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

лечение умеренной и сильной боли.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозы и длительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Взрослые и дети в возрасте с 14 лет:

Дозы Одноразовая доза Максимальная суточная доза
Трамадола гидрохлорид

(р-р для инъекций по 50 мг)

50–100 мг каждые 4–6 ч

(1–2 ампулы)

400 мг (до 8 ампул)

Если после приема разовой дозы трамадола 50 мг облегчение боли не наступает в течение 30–60 мин, можно назначить вторую разовую дозу 50 мг.

При сильной боли может потребоваться более высокая начальная доза Трамадола гидрохлорида (100 мг). В зависимости от интенсивности боли продолжительность действия составляет 4–8 ч. В ранний послеоперационный период в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут потребоваться более высокие дозы.

Суточная доза не должна превышать дозу, применяющуюся обычно. Для устранения боли обычно следует назначать минимальную эффективную дозу. Суточную дозу 400 мг трамадола не следует превышать, за исключением специфических клинических обстоятельств (например боль при раке или тяжелая послеоперационная боль).

Дети. Детям в возрасте от 1 года до 14 лет назначать 1–2 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела в виде однократной дозы. Следует выбирать наименьшую эффективную дозу трамадола. Суточная доза — 4–8 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадола — 8 мг/кг массы тела или 400 мг трамадола.

Трамадола гидрохлорид, р-р для инъекций, разводить водой для инъекций.

Ниже приведены концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций.

Расчет полной дозы трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг)·доза (мг/кг).

Расчет объема (мл) разбавленного р-ра для введения: распределить всю дозу (мг) на соответствующую концентрацию разбавленного р-ра (мг/мл):

Трамадола гидрохлорид 50 мг р-ра для инъекций, мл + добавленный растворитель, мл Концентрация разведенного р-ра для инъекций, мг трамадола гидрохлорида/мл
1 + 1 25,0
1 + 2 16,7
1 + 3 12,5
1 + 4 10,0
1 + 5 8,3
1 + 6 7,1
1 + 7 6,3
1 + 8 5,6
1 + 9 5,0

Пример: для ребенка массой тела в 45 кг следует назначать дозу 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг трамадола гидрохлорида. 2 мл Трамадола гидрохлорида 50 мг, р-р для инъекций (эквивалентно 2 ампулам), разводить 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл. Затем вводить 4 мл р-ра (около 67 мг трамадола гидрохлорида). Остатки р-ра утилизировать.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста (в возрасте до 75 лет), которые не имеют клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется.

Печеночная и почечная недостаточность/диализ. У больных с нарушениями функций печени и/или почек легкой и умеренной степени выведение трамадола замедленное. Таким больным при необходимости следует увеличивать междозовый интервал в соответствии с потребностью больного.

Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамадола гидрохлорид назначать в соответствии с установленным режимом.

Р-р для инъекций вводить медленно, то есть 1 мл р-ра для инъекций Трамадола гидрохлорида (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту или разводить в р-ре для инфузий и вводить в виде инфузий.

Продолжительность лечения. Не применять Трамадола гидрохлорид дольше, чем рекомендуется. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания необходимо длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости дальнейшего лечения.

Дети. Не применять у детей в возрасте до 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными препаратами; тяжелая печеночная/почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин); одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены); эпилепсия, неконтролируемая лечением; синдром отмены наркотиков.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

наиболее частыми побочными реакциями при применении трамадола гидрохлорида являются тошнота и головокружение.

Со стороны психики: галлюцинации, судороги, расстройства сна, тревожность, ночные кошмары. После применения трамадола могут отмечать различные побочные эффекты (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечения). К таким реакциям относятся изменение настроения (обычно — эйфория, иногда — дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда — повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сознания, изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, синкопе, бессонница, сонливость, нарушение речи.

Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центрального действия, возможно возникновение угнетения дыхания. Эпилептиформные приступы возникают в основном после применения высоких доз трамадола или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих судорожный порог.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, АГ, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти нежелательные эффекты могут проявиться особенно при в/м введении и у ослабленных пациентов.

Со стороны дыхательной системы: одышка. Были сообщения о возникновении БА. Однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, раздражение пищеварительного тракта (например ощущение тяжести в желудке, метеоризм), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, которое во времени совпадало с терапией трамадолом.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение, кожные реакции (в том числе сыпь, зуд, эритема, крапивница).

Со стороны костно-мышечной системы: двигательная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения: утомляемость, аллергические реакции (дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охриплость голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакций, нарушения менструального цикла.

Возможно возникновение абстинентного синдрома аналогичного таковому, как при применении других опиоидов. Эти симптомы включают возбуждение, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и нарушения со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая приступы боли, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Трамадола гидрохлорид, р-р для инъекций, с осторожностью применять при опиоидной зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.

С особой осторожностью трамадол применять у больных, чувствительных к опиатам.

У пациентов с угнетением дыхания или при сочетанном применении депрессантов ЦНС, или при значительном превышении максимальной рекомендуемой суточной дозы препарат назначать с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания.

Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозе. Риск может повышаться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При сочетанном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может повысить риск эпилептических приступов. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам, р-р для инъекций Трамадола гидрохлорид применять только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении могут развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол непригоден для заместительной терапии опиоидзависимых пациентов. Несмотря на то что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Во время лечения Трамадола гидрохлоридом не следует употреблять алкоголь.

Р-р для инъекций Трамадола гидрохлорид содержит <1 ммоль (23 мг/дозу) натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и летальность новорожденных. Тератогенный эффект не выявлен. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Данные по безопасности применения трамадола в период беременности отсутствуют, поэтому беременным нельзя применять Трамадола гидрохлорид.

Трамадол, применяемый до или во время родов, не влияет на сократимость матки. Он может вызвать изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначимое. Длительное применение трамадола в период беременности может привести к абстинентному синдрому у новорожденных.

Около 0,1% дозы, которую получает женщина в период кормления грудью, попадает в грудное молоко, поэтому Трамадола гидрохлорид не рекомендуется применять в этот период. Обычно после приема однократной дозы трамадола кормление грудью прерывать не обязательно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Трамадола гидрохлорид, р-р для инъекций, нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались угрожающие жизни реакции, влияющие на ЦНС, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, могут усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что сопутствующее или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгезирующий эффект и сократить продолжительность действия препарата.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например бупренорфина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании теоретически обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.

Трамадол может вызвать судороги и повысить риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог.

Есть отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при комбинированном применении трамадола с другими серотонинергическими лекарственными средствами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению состояния здоровья. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты, ингибирующие CYP 3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (N-деметилирования) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 1D6.

В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТ3-серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.

Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамида или домперидона и снижена колестирамином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержку дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов. Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому следует вводить в/в диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из плазмы крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 29.11.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой