0
UA | RU

ТРАМАДОЛ (TRAMADOLUM)

Описание активного вещества

CAS №: 27203-92-5 C16H25NO2

RTECS: циклогексанол, 2-((диметиламино)метил)-1-(m-метоксифенил)-.

Mm = 263,38 Да. log P (октанол-вода) = 3,01. Трамадол (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический порошок, без запаха, с горьким вкусом, хорошорастворимый в воде и этаноле.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки/капсулы пролонгированного действия, капсулы, капли для внутреннего применения, р-р для инъекций, суппозитории ректальные.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ТРАМАДОЛ

Фармакологические свойства

трамадол — анальгетик центрального действия, агонист-антагонист в отношении мю-, дельта- и каппа-опиатных рецепторов; обладает более высоким сродством к мю-рецепторам. Снижает обратный синаптический захват норадреналина и серотонина в нейронах, повышая серотонинергический эффект. Наряду с обезболивающим, препарат оказывает противокашлевое и легкое седативное действие.

Биодоступность при пероральном применении составляет около 68%, при ректальном введении — 70%.

После приема внутрь Cmax в плазме крови наблюдается через 2 ч. С белками плазмы крови связывается около 20% трамадола; T½ — 6 ч. Метаболизируется в печени, экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой (около 90%) и калом (около 10%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (до 80%) и в грудное молоко (0,1%). Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном.

Показания ТРАМАДОЛ

острый и хронический болевой синдром (сильный и умеренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии, при инфаркте миокарда, ишемии нижних конечностей. Применяют также перед хирургическими операциями (для премедикации).

Применение ТРАМАДОЛ

доза зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–60 мин. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Кратность применения — до 4 раз в сутки.

Детям в возрасте старше 1 года трамадол можно назначить в дозе 1–2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг. Начальная доза — 50–100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная суточная доза — 400 мг. В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное введение: начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к: начальная доза — 50–100 мг, повторно вводят по мере необходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в возрасте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к трамадолу, интоксикация алкоголем, снотворными и другими средствами, угнетающими ЦНС, абстинентный синдром при наркомании, возраст до 1 года.

Побочные эффекты

повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, повышенная потливость, угнетение дыхания, снижение АД, тошнота, сухость во рту, запор, метеоризм, диспноэ, нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость.

Особые указания

в период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

С особой осторожностью назначают больным с наркотической зависимостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости. С осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек. Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя, управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

Взаимодействия

несовместим с р-рами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняет опиатные эффекты, вызванные применением опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

Передозировка

развиваются миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение ЦНС и дыхательного центра. Опиатные эффекты устраняются введением налоксона, судорожный синдром — введением бензодиазепинов.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko