Лира^® раствор (Lira^® solution)

Цитиколин - 500 мг/4 мл

фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждается данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и при в/в применении.
В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Только небольшое количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится с выдыхаемым CO₂. В экскреции препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — примерно 36 ч, в которой скорость экскреции быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость экскреции снижается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при экскреции с CO₂: скорость экскреции выдыхаемого CO₂ быстро снижается примерно через 15 ч, затем она снижается намного медленнее.

инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

для в/в или в/м введения.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза — 2000 мг. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 ч.
В/в назначают в форме медленной инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40–60 капель в минуту).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Препарат совместим со всеми в/в изотоническими р-рами, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.
Этот р-р предназначено для разового применения. Р-р необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р следует уничтожить.
При необходимости лечение продолжают цитиколином в форме р-ра для приема внутрь.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

побочные реакции возникают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сильная головная боль, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие нарушения: озноб, реакции в месте введения.

в случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость вливания 30 капель в минуту.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения цитиколина у беременных. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действию на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Несовместимость. Не применять растворители, указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

случаи передозировки не описаны.

при температуре не выше 30 °C.