0
UA | RU

Фри-ал (Free-al)

Xantis Pharma

Состав и форма выпуска

таблетки 5 мг блистер № 10
таблетки 5 мг блистер № 30
ВеществоКоличество
Дезлоратадин5 мг
№ UA/16683/01/01 от 27.04.2018 до 27.04.2023
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые розового или почти розового цвета, с насечкой. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Фармакотерапевтичекая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативное антигистаминное лекарственное средство длительного действия, которое оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с тучных клеток/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом ФРИ-АЛ эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа, зуд, раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. ФРИ-АЛ эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от таковой у плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

ФРИ-АЛ значительно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебоконтролированных 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей ФРИ-АЛ эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствет его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5 — 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя около 7 часов, терминальный период полувыведения составляет около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина 5 — 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Метаболизм

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Выведение

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

  • аллергическим ринитом;
  • крапивницей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при сочетанном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований, при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения ФРИ-АЛом.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени применение лекарственного средства ФРИ-АЛ следует осуществлять под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

В состав лекарственного средства входит натрия крахмалгликолят (тип А), поэтому пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, необходимо учитывать количество натрия, который попадает в организм при лечении. Каждая таблетка содержит 0,147 мг натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ женщинам, которые кормят грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина подросткам в возрасте 12 — 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства ФРИ-АЛ детям в возрасте младше 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы побочные эффекты у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, наблюдались на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте 12 — 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: она наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Системы органов Частота возникновения Побочные реакции
Со стороны психики очень редко галлюцинации
Со стороны нервной системы часто головная боль
очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
Со стороны сердца очень редко тахикардия, учащенное сердцебиение
частота неизвестна удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия
Со стороны желудочно-кишечного тракта часто сухость во рту
очень редко боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
Со стороны гепатобилиарной системы очень редко увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит
частота неизвестна желтуха
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани очень редко миалгия
Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна фоточувствительность
Общие нарушения часто повышенная утомляемость
очень редко реакции гиперчувствительности (например анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница)
частота неизвестна астения

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 или по 9 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Санека Фармасьютикалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Дата добавления: 15.10.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют Фри-ал

Аллергическая крапивница МКБ L50.0
Астма неуточненная МКБ J45.9
Астма с преобладанием аллергического компонента МКБ J45.0
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Себорейный дерматит неуточненный МКБ L21.9
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko