Дихлор-25 (Dichlor) (334917) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: chlortalidone;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорталидона;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, хинолиновый желтый (Е104), натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, округлые таблетки без оболочки желтого цвета со скошенными краями с обеих сторон.

Нетиазидные диуретики с умеренной активностью. Сульфамиды, простые.

Код АТС C03B A04.

Фармакодинамика.

Хлорталидон является пероральным диуретиком длительного действия с гипотензивной активностью.

Препарат Дихлор вызывает диурез с увеличением экскреции ионов натрия и хлора. Он действует на дистальные извитые канальцы нефрона. Мочегонное действие хлорталидона приводит к снижению объема внеклеточной жидкости, объема плазмы крови, сердечного выброса, общего обменного натрия, скорости клубочковой фильтрации и потока плазмы почек.

У лиц, страдающих артериальной гипертензией, хлорталидон мягко снижает артериальное давление. Хотя механизм действия хлорталидона является не вполне ясным, снижение уровня натрия и воды, вероятно, обеспечивают его антигипертензивный эффект. При дальнейшем применении гипотензивное действие сохраняется, вероятно, из-за падения периферического сопротивления; сердечный выброс возвращается к прежним значениям, объем плазмы несколько снижается, а активность ренина плазмы может быть повышена.

Хлорталидон повышает выведение бикарбоната, фосфата и магния с мочой (главным образом через проксимальные канальцы) выведение натрия, хлорида и калия с мочой (преимущественно через дистальные канальцы).

Мочегонное действие хлорталидона начинается в среднем через 2,6 часа после приема и продолжается до 72 часов.

Как и тиазидные диуретики, хлорталидон вызывает дозозависимое снижение уровня калия в плазме крови, повышение в плазме крови уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, а это может привести к снижению уровня натрия и хлора.

Фармакокинетика.

При пероральном введении хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 65%). Однако свободного хлорталидона в крови очень мало, наибольшее количество связано с карбоангидразою красных клеток (98%). Концентрация в эритроцитах составляет 50 — 80-кратную концентрацию в плазме крови.

Метаболиты не идентифицированы. 50 — 65% от пероральной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. До 10% может обнаруживаться в кале, что свидетельствует о желчном или кишечном диализе. Период полувыведения хлорталидона в плазме составляет 40 — 60 часов.

Лечение артериальной гипертензии, эссенциальной или нефрогенной, или изолированной систолической гипертензии.

Лечение стабильной, хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени (функционального класса II или III по классификации NYHA).

Лечение отеков.

• Гиперчувствительность к хлорталидону или другим лекарственным средствам, полученных из сульфаниламидов.
• Анурия.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия и гипонатриемия.
• Симптоматическая гиперурикемия (подагра или мочекислые камни в анамнезе).
• Гипертензия во время беременности.
• Нелеченная болезнь Аддисона.
• Сопутствующая терапия литием.
• Детский возраст.
• Беременность, период кормления грудью.
• Интоксикация препаратами сердечных гликозидов.

Хлорталидон может усилить действие других антигипертензивных препаратов (например, гуанетидин, метилдопа, β-блокатары, вазодилататоры, антагонисты кальция и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ потенцируется агентами, которые увеличивают плазменную активность ренина (диуретики). Пациенты должны находиться под наблюдением в течение нескольких часов после применения первой дозы.

Риск развития гипокалиемии может потенцироваться кортикостероидами, кортикотропином, β2-агонистами, амфотерицином и карбеноксолоном. Потребность в инсулине у больных сахарным диабетом может меняться. Могут потребоваться более высокие дозы пероральных гипогликемических препаратов.

Хлорталидон и сопутствующие препараты могут повысить чувствительность к тубокурарину. Хлорталидон и сопутствующие препараты могут снижать артериальное чувствительность к норадреналину.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (например, индометацина) может уменьшить диуретическое и гипотензивное действие хлорталидона; были отдельные сообщения об ухудшении функции почек у предрасположенных пациентов.

Биодоступность тиазидных диуретиков может быть увеличена антихолинергическими средствами (например, атропин, бипериден), возможно из-за уменьшения моторики и опорожнения желудка.

Всасывания тиазидных диуретиков нарушается в присутствии анионных обменных смол, таких как колестирамин. Возможно снижение фармакологического эффекта.

Одновременное применение тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол, увеличить риск побочных эффектов, вызванных амантадином, повысить гипергликемический эффект диазоксида, снизить почечную экскрецию цитотоксических агентов (например, циклофосфамида, метотрексата) и усилить их миелосупрессивное действие.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при добавлении тиазидных диуретиков. Последствия гиперкальциемии обычно проходят, но могут быть устойчивыми и симптоматическими (слабость, разбитость, анорексия) у больных с гиперпаратиреозом.

Одновременное лечение циклоспорином повышает риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.

Почечный клиренс снижается хлорталидоном, что повышает риск развития литиевой токсичности.

Пациентов следует предупредить, что прием алкоголя может вызвать головокружение.

Тиазидные производные могут усиливать угнетение костного мозга, вызванное химиотерапией рака (например, нейтропения).

С осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом, подагрой, с выраженным атеросклерозом коронарных и церебральных сосудов, с нарушениями выделительной функции почек. При длительном применении препарата Дихлор, а также при одновременном его применении с сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, АКТГ с целью профилактики гипокалиемии рекомендуется назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

Хлорталидон следует применять с осторожностью в случае заболевания почек. У больных с почечной болезнью, хлорталидон или сходные препараты могут ускорить азотемию. Кумулятивный эффект препарата может развиться у пациентов с нарушением функции почек. Хлорталидон следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы.

Артериальная гипертензия.

Монотерапия. Для лечения гипертензии рекомендуемая начальная доза хлорталидона для взрослых 25 мг в день. Этого достаточно, чтобы вызвать максимальный гипотензивный эффект у большинства больных. Если снижение артериального давления не происходит при дозе 25 мг/сут, ее можно увеличить до 50 мг/сут. Если применяют дополнительную антигипертензивную терапию, повышение дозы более 50 мг увеличивает метаболические осложнения и редко имеет терапевтический эффект.

Комбинированная терапия. Если нужна комбинированная терапия для лечения артериальной гипертензии, дозировка может быть скорректирована, в первую очередь, при применении каждого препарата в отдельности.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность (функционального класса II или III по классификации NYHA).

Рекомендованная начальная доза составляет 25 — 50 мг/сут, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 100 — 200 мг/сут. Обычная поддерживающая доза является самой эффективной дозой, например 25 — 50 мг ежедневно или через день. Если реакция оказывается недостаточной, можно добавить препараты наперстянки и/или ингибиторы АПФ.

Отеки. Минимальную эффективную дозу необходимо определять путем титрования и принимать только в течение ограниченного периода. Не рекомендуется превышать дозу 50 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой формой почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста рекомендуется минимальная эффективная доза хлорталидона. Противопоказано пациентам с клиренсом креатинина <30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых здоровых взрослых пациентов, несмотря на такую же абсорбцию. Поэтому обычную дозу необходимо уменьшать. При лечении хлорталидоном пациентов пожилого возраста необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение за ними.

Препарат не применяют детям.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, спазмы, диарея, запор, желтуха, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия.

Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: пурпура, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, некротический ангиит, васкулит (кожный васкулит), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, которая может быть усилена алкоголем, барбитуратами или наркотиками. Очень редко могут возникать аритмии сердца.

Со стороны пищеварительной системы: гипокалиемия, гипопатриемия, гипомагниемия, гипергликемия, гиперурикемия, повышение уровня липидов в крови, глюкозурия и гипохлоремический алкалоз.

Прочее: спазм мышц, слабость, беспокойство, бессилие. Очень редко могут возникнуть своеобразный отек легких (респираторные расстройства), аллергический интерстициальный нефрит. Если возникают умеренные или тяжелые побочные реакции, дозу хлорталидона нужно уменьшить или отменить терапию.

Реакции чувствительности могут возникать у пациентов с наличием в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы. Сообщалось об обострении или активации системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков, которые структурно связаны с хлорталидоном. Однако, о системной красной волчанке не сообщалось при применении хлорталидона.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в упаковке из картона.

По рецепту.

Ипка Лабораториз Лтд.

П.О. Седжавта, Дистрикт Ратлам — 457002 (М.П), Индия.