Нефальжик раствор для инъекций 20 мг/2 мл ампула 2 мл №5

действующее вещество: нефопама гидрохлорид; 1 ампула содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор без запаха.

Аналгетики и антипиретики.

Код АТС N02B G06.

Фармакодинамика.

Нефальжик — центральный ненаркотический аналгетик, структурно отличающийся от других аналгетиков. Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, которое состоит в ингибировании обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов. Исследования in vivo на животных выявили антиноцицептивные свойства нефопама. Нефальжик в клинических исследованиях выявил позитивный эффект относительно послеоперационной дрожи.

Нефальжик не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Нефальжик имеет антихолинергический эффект.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax), составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71–76%. Биотрансформация значительна, идентифицировано три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид неконъюгированы, не проявляют аналгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от введенной внутривенно дозы.

Послеоперационная аналгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также обладает позитивным свойством предотвращать послеоперационную дрожь).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).

• Гиперчувствительность к нефопаму или к другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет, в связи с отсутствием клинических исследований.
• Судороги или их наличие в анамнезе.
• Риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями.
• Риск острого глаукоматозного приступа.
• Одновременное применение ингибиторов МАО.

Следует принять во внимание, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимание, а именно: опиаты (аналгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптиллин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Существует риск возникновения зависимости от препарата. Нефальжик не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже применяют Нефальжик, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риск/польза при лечении Нефальжиком необходимо постоянно оценивать. Нефальжик не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с печеночной, почечной недостаточностью в связи с риском накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

Ввиду антихолинергического эффекта, лечение Нефальжиком не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать приема алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, из-за повышения седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение. Нефальжик следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Нефальжик следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Одноразовая доза на одну инъекцию — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.

Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения

Нефальжик можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Не применяется детям в возрасте младше 15 лет.

Побочные реакции, о которых сообщалось, определяются по классификации систем-органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*; неизвестно: кома.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, пальпитация*.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко: недомогание.

Психические нарушения: редко: возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно: спутанность сознания.

* Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

По 2 мл раствора в ампуле. По 5 ампул на поддоне в картонной упаковке.

По рецепту.

1. Ответственный за выпуск серии: БИОКОДЕКС, Франция.

2. Производство ДЕЛЬФАРМ ТУР, Франция.