ЛАЦИПИЛ™ (LACIPIL™)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг блистер, № 14, 28
Лацидипин
4 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, повидон, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза.
B По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

лацидипин ((Е)-4-[2-(3-(1,1-диметилетокси)-3-оксо-1-пропенил)фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридинедикарбоновая кислота, диэтиловый эфир) — блокатор кальциевых каналов группы производных 1,4-дигидропиридина. Обладает выраженной селективностью действия в отношении кальциевых каналов гладких мышц сосудов. Вызывает дилатацию периферических артериол, снижение ОПСС и АД.

Быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительного тракта после перорального приема. Метаболизируется в печени. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается к 30–150-й минуте. Лацидипин имеет высокий уровень связывания (более 95%) белками плазмы крови, главным образом с альбуминами и α1-гликопротеином.

Выводится главным образом с желчью. Не является индуктором или ингибитором печеночных ферментов. Приблизительно 70% выводится в виде метаболитов с калом, остальное — в виде метаболитов с мочой. Период полувыведения лацидипина — 13–19 ч.

ПОКАЗАНИЯ

АГ (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ).

ПРИМЕНЕНИЕ

начальная доза для взрослых — 2 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время, желательно утром, независимо от приема пищи. При необходимости через 3–4 нед дозу повышают до 4–6 мг 1 раз в сутки.

У больных пожилого возраста, а также у лиц с печеночной или почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к препарату, тяжелый стеноз устья аорты.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

приведены по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100). Лаципил обычно хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать незначительно выраженные побочные эффекты, связанные с таким фармакологическим действием препарата, как периферическая вазодилатация. Эти побочные эффекты (в тексте обозначены*), как правило, преходящие и исчезают при дальнейшем лечении Лаципилом в той же дозе.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль*, головокружение*.

Со стороны сердца

Часто: тахикардия*.

Нечасто: усиление проявлений стенокардии.

Как и при применении других дигидропиридинов, у некоторых больных ИБС могут усиливаться проявления стенокардии, особенно в начале лечения.

Со стороны сосудов

Часто: ощущение приливов крови к лицу*, гиперемия кожи*, ощущение жара*.

Со стороны ЖКТ

Часто: функциональные желудочные расстройства, тошнота.

Нечасто: гиперплазия слизистой оболочки десен.

Со стороны кожи

Часто: кожная сыпь (включая эритему), зуд.

Со стороны мочевой системы

Часто: полиурия.

Общее состояние

Часто: астения, периферические отеки*.

Лабораторные данные

Часто: обратимое повышение активности ЩФ (клинически значимое повышение отмечается редко).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в период беременности и кормления грудью Лаципил можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия под действием Лаципила во время родов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением функции синусного узла и AV-проводимости.

Учитывая свойства других антагонистов кальция группы дигидропиридинов, лацидипин следует с осторожностью применять у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала Q–T на ЭКГ.

Как и при применении других антагонистов кальция, Лаципил следует с осторожностью применять у больных со сниженной сократительной способностью миокарда, пациентов с нестабильной стенокардией, а также после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Тщательного наблюдения требуют пациенты с нарушением функции печени, поскольку гипотензивное действие препарата у них может усиливаться.

Лаципил не влияет на уровень глюкозы в плазме крови и не ухудшает течение сахарного диабета.

Опыта применения препарата у детей нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении Лаципила с другими антигипертензивными средствами, например диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ гипотензивный эффект может усиливаться.

Уровень лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном применении с циметидином.

Лацидипин следует с осторожностью назначать пациентам, одновременно принимающим препараты, способные удлинять интервал Q–T, например, антиаритмические средства I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические препараты, антибиотики (например, эритромицин) и некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин).

Не выявлено взаимодействия с дигоксином, толбутамидом или варфарином.

Как и другие дигидропиридины, Лаципил не рекомендуется принимать одновременно с грейпфрутовым соком, так как биодоступность препарата при этом может повышаться.

В клинических исследованиях у пациентов после трансплантации почек, получавших циклоспорин, Лаципил нейтрализовал действие циклоспорина, которое проявляется снижением почечного кровотока и уменьшением скорости клубочковой фильтрации.

Метаболизм Лаципила осуществляется с участием цитохрома CYP 3A4, поэтому одновременное применение ингибиторов или индукторов CYP 3A4 может влиять на метаболизм и элиминацию Лаципила.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не описаны. Наиболее вероятными ее проявляниями могут быть продолжительная периферическая вазодилатация и связанные с ней гипотензия и тахикардия. Теоретически возможны брадикардия и замедление AV-проводимости. Контролируют функцию сердечно-сосудистой системы, проводят поддерживающую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в защищенном от света месте при температуре до 30 °С.

Дата добавления: 10.09.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko