Фуразолидон (Furazolidonum)
Фуразолидон - 0,05 г
фармакодинамика. Фуразолидон — антимикробный и антипротозойный препарат, производное нитрофурана. Нарушает процесс клеточного дыхания бактерий, подавляет биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие. Активен в отношении грамотрицательных палочек (эшерихия, сальмонеллы, шигеллы, протей, клебсиелла, цитробактер), грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки), простейших (лямблии, трихомонады). Среди возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительными являются возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифа. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Сопротивляемость к фуразолидону развивается медленно. Активирует фагоцитоз, не угнетает иммунную систему.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ и распределяется в ткани, включая ЦНС. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–6 ч. Высоких концентраций в крови и тканях (включая почки) не образует, поскольку в значительной степени быстро метаболизируется в печени, превращаясь в аминопроизводные. Главный путь элиминации — почечная экскреция (65%). Частично выводится с желчью, достигая высоких концентраций в просвете кишечника, что позволяет применять его при кишечных инфекциях. При почечной недостаточности препарат кумулирует в крови вследствие замедления его выведения.
бациллярная дизентерия, паратиф, пищевая токсикоинфекция, энтероколиты, лямблиоз, трихомонадный кольпит.
взрослым и детям старше 8 лет применять внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости (100–200 мл).
При бациллярной дизентерии, паратифе, пищевой токсикоинфекции взрослым назначать по 2 таблетки (0,1 г) 4 раза в сутки в течение 5–7 дней или циклами по 3–6 дней с интервалом 3–4 дня. Детям в возрасте от 8 лет назначать из расчета 6–7 мг/кг массы тела в сутки, суточную дозу распределять на 4 приема (при необходимости приема дозы менее 50 мг назначать другие препараты фуразолидона в соответствующей лекарственной форме и дозировке). Продолжительность курса лечения составляет 5–7 сут в зависимости от тяжести заболевания, эффективности и переносимости терапии.
При лямблиозе взрослым назначать по 2 таблетки (0,1 г) 4 раза в сутки; детям в возрасте от 8 лет препарат назначать из расчета 6 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приема. Курс лечения — 5–7 дней.
При терапии трихомонадных инфекций взрослым назначать по 2 таблетки (0,1 г) 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.
При кольпитах лечение проводить комбинированно. Внутрь принимать по 2 таблетки (0,1 г) препарата 3–4 раза в сутки в течение 3 дней. Одновременно во влагалище вводить порошок, содержащий фуразолидон с лактозой, в прямую кишку — суппозитории с препаратом.
Самые высокие дозы для взрослых: разовая — 4 таблетки (0,2 г), суточная — 16 таблеток (0,8 г). Фуразолидон не рекомендуется принимать дольше 7 дней.
Дети. Фуразолидон в данной лекарственной форме не применять детям до 8 лет.
терминальная стадия хронической почечной недостаточности, нарушения функции печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и нитрофуранам.
со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, горечь во рту, отсутствие аппетита, рвота, диарея, анорексия, холестаз, гепатотоксичность.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, периферические нейропатии.
Со стороны крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, гиперемию кожи, крапивницу, высыпания на коже лица, туловища и нижних конечностей, в том числе пятнисто-папулезные, ангионевротический отек.
Другие: гипогликемия, ортостатическая гипотензия, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, лихорадка, слабость, общее недомогание.
Со стороны дыхательной системы: редко — острые легочные реакции.
риск периферической полинейропатии повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В.
Для профилактики невритов при длительном применении фуразолидон можно сочетать с витаминами группы В.
Фуразолидон является ингибитором МАО, и при его применении необходимо принимать такие меры безопасности, что и при применении других ингибиторов МАО.
В связи с риском повышения АД и развития психических расстройств рекомендуется исключить из рациона продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие амины (творог, сливки, кофе, шоколад, копчености).
Не следует принимать одновременно с фуразолидоном препараты для лечения кашля и простуды. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Прием препарата в период беременности противопоказан. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не следует применять препарат во время управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами, поскольку при применении препарата возможно снижение концентрации внимания, головокружение, сонливость.
при одновременном применении фуразолидона с ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза. При сочетании с хлорамфениколом и ристомицином повышается риск угнетения кроветворения.
При одновременном применении фуразолидона с амитриптилином возможно возникновение токсического психоза.
Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробный эффект фуразолидона.
Средства, ощелачивающие мочу (натрия гидрокарбонат, натрия бикарбонат, ацетазоламид), снижают эффект фуразолидона, повышая его выведение с мочой; средства, закисляющие мочу, повышают эффект препарата.
Сенсибилизирует организм к алкоголю. В связи с риском дисульфирамоподобных реакций при терапии фуразолидоном и на протяжении 4 дней после ее прекращения не следует употреблять алкоголь.
симптомы: острый токсический гепатит, гемолитическая или мегалобластная анемия, лейкопения, полиневрит.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием антигистаминных препаратов, кальция хлорида, активированного угля, витаминов группы В, солевых слабительных средств, коррекция водно-солевого баланса: симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота не существует.
при температуре не выше 25 °С.