Фолиевая кислота (Folic acid)
Кислота фолиевая - 1 мг
фармакодинамика. После приема лекарственного средства фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом и участвующей в различных процессах метаболизма. Фолиевая кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, принимает участие в обмене холина.
Фармакокинетика. После перорального приема фолиевая кислота хорошо и полностью всасывается в пищеварительном тракте преимущественно в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Претерпевает активацию в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Cmax в крови достигается через 30–60 мин.
Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то почки начинают экскретировать витамин в неизмененном виде. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации; 5 мг принятой перорально фолиевой кислоты выводится из организма через 5 ч. Во время гемодиализа удаляется из системы кровообращения.
макроцитарная анемия, в частности мегалобластная анемия у беременных; для лечения спру с целью нормализации гемопоэза, устранения или уменьшения выраженности клинических проявлений заболевания. Анемия и лейкопения, обусловленные ионизирующей радиацией, химическими веществами, в том числе лекарственными средствами; анемия, возникшая вследствие резекции желудка или части кишечника; мегалобластная анемия, обусловленная туберкулезом кишечника и хроническим гастроэнтеритом (при этих заболеваниях показана и без развития анемии), пернициозная анемия, пеллагра. Как вспомогательное средство при депрессии и синдроме повышенной тревожности, при лечении дисплазии шейки матки.
фолиевую кислоту принимают внутрь после еды.
Дозу и длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания.
С лечебной целью лекарственное средство назначать взрослым по 1–2 мг (1–2 таблетки) 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 5 мг (5 таблеток).
Детям в возрасте старше 3 лет, в зависимости от возраста ребенка и характера заболевания, лекарственное средство назначать по 1 мг (1 таблетка) 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 мг (2 таблетки).
Обычно курс лечения составляет 20–30 дней.
При макроцитарной анемии лекарственное средство назначать взрослым по 5 мг 2–3 раза в сутки в течение 10–15 дней.
Беременным при сниженном уровне гемоглобина в I триместре беременности фолиевую кислоту назначать в дозе 4 мг/сут в комбинации с препаратами железа в течение 3 мес. Затем дозу фолиевой кислоты снижать до 4 мг 1 раз в неделю.
повышенная чувствительность к фолиевой кислоте или компонентам препарата, дефицит витамина В12, злокачественные новообразования, злокачественная анемия, нелеченный дефицит кобаламина.
лекарственное средство переносится хорошо.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, ощущение горечи, анорексия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе высыпание на коже, эритема, крапивница, зуд и нарушения дыхания в результате бронхоспазма, артериальная гипотензия, анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: лихорадка, расстройство ночного сна, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: гипертрофия эпителиальных клеток в канальцах почек и нарушение их функций.
препарат применяют с осторожностью у пациентов с анемией неустановленной этиологии, поскольку фолиевая кислота может препятствовать диагностике злокачественной анемии путем улучшения гематологических проявлений заболевания, позволяя при этом прогрессировать неврологическим осложнениям.
Длительный прием фолиевой кислоты (особенно в высоких дозах) не рекомендуется из-за возможного снижения концентрации в крови цианокобаламина (витамина В12).
При применении фолиевой кислоты необходим систематический контроль за состоянием крови.
Лекарственное средство содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом и пациентам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Фолиевую кислоту применять в сочетании с другими лекарственными средствами: при пернициозной анемии — только в сочетании с цианокобаламином, поскольку фолиевая кислота, стимулируя гемопоэз, не предотвращает развития неврологических осложнений (фуникулярного миелоза и т.п.); при спру — в сочетании с кислотой аскорбиновой, цианокобаламином, с проведением гемотерапии.
У лиц пожилого возраста перед началом долгосрочной терапии необходимо провести тест на абсорбцию кобаламина.
Это лекарственное средство не предназначено для здоровых беременных, которым можно рекомендовать его в низких дозах, но необходимо назначать беременным с дефицитом фолиевой кислоты или женщинам, которые имеют риск рецидива дефектов нервной трубки.
Применение в период беременности и кормления грудью. С лечебной целью лекарственное средство можно применять по назначению врача, в дозах и продолжительностью, которые указаны в инструкции.
Дефицит фолиевой кислоты или нарушение метаболизма фолиевой кислоты, связывают с возникновением врожденных дефектов и некоторых дефектов нервной трубки. Вмешательства в метаболизм фолиевой кислоты или дефицит фолиевой кислоты вследствие действия некоторых лекарственных средств, например противосудорожных, противоопухолевых препаратов на ранних сроках беременности приводит к врожденным аномалиям.
Отсутствие витамина или его метаболитов может также влиять на возникновение самопроизвольного аборта и задержку внутриутробного развития.
Дети. Противопоказано применение лекарственного средства у детей в возрасте до 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных об отрицательном влиянии фолиевой кислоты на способность управлять транспортными средствами или работе с другими механизмами.
у пациентов с дефицитом фолата применение фолиевой кислоты может снизить уровень фенобарбитала, фенитоина и примидона в плазме крови и вызвать эпилептический приступ. Дефицит фолиевой кислоты могут вызвать такие лекарственные средства: противотуберкулезные препараты, антагонисты фолиевой кислоты, такие как пириметамин, триамтерен, триметоприм.
Пероральные противозачаточные средства, этанол, сульфасалазин, циклосерин, глютетимид и метотрексат могут влиять на метаболизм фолата.
Фолиевая кислота повышает метаболизм фенитоина. Случаи снижения или изменения абсорбции могут появиться при одновременном применении колестирамина и фолиевой кислоты. Поэтому лекарственное средство следует принимать за 1 ч до или через 4–6 ч после приема колестирамина.
Усвоение фолиевой кислоты снижается при одновременном применении с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, антибиотиками, сульфаниламидами, цитостатиками.
Ацетилсалициловая кислота может увеличивать элиминацию фолиевой кислоты. Фолаты повышают эффективность лития. Закись азота может вызвать острый дефицит фолиевой кислоты.
Необходимо избегать одновременной комбинации с флюороурацилом. Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут уменьшать всасывание фолиевой кислоты, поэтому пациентам следует рекомендовать принимать антациды через 2 ч после применения фолиевой кислоты. Фолиевая кислота может уменьшать всасывание цинка в кишечнике.
Нельзя применять вместе с минеральными кислотами, щелочными веществами, восстановителями, поскольку происходит инактивация фолиевой кислоты.
передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В12.
Длительное и значительное превышение препарата в рекомендованных дозах может вызвать опасное накопление кристаллов фолацина, что приводит к интоксикации организма и усилению побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Кислота фолиевая — это небольшая молекула, известная как витамин B9. Это химическое соединение, участвующее во многих важных биохимических процессах. Она широко используется как вектор для целевого лечения и диагностики, особенно в терапии рака. (Gazzali AM, Lobry M, Colombeau L, Acherar S, Azaïs H, Mordon S, Arnoux P, Baros F, Vanderesse R, Frochot C, 2016). В настоящее время признана основным компонентом периконцептуальной помощи женщинам репродуктивной возрастной группы. Дефицит фолиевой кислоты может привести к дефектам нервной трубки плода и мегалобластной анемии у матери. Из-за ее более низкой биодоступности из натуральных продуктов питания многие страны приняли обязательные программы обогащения пищевых продуктов фолиевой кислотой. Хотя эти программы стали триумфом общественного здравоохранения в снижении бремени дефектов нервной трубки, все так же растет озабоченность по поводу роли фолиевой кислоты в росте заболеваемости раком толстой кишки за последнее десятилетие. Большинство имеющихся на сегодняшний день фактических данных являются обнадеживающими, и до тех пор, пока не будут завершены дальнейшие долгосрочные исследования, а также лабораторные исследования, фолиевая кислота будет продолжать играть жизненно важную роль на ранних сроках беременности. Медицинским работникам важно быть в курсе последних данных, свидетельствующих о повышении потребности в фолиевой кислоте у определенных групп женщин, и назначать правильные рекомендации по применению добавок фолиевой кислоты. ( Talaulikar VS, Arulkumaran S.)
Фолиевая кислота необходима для развития клеток; для метаболизма специфических биохимических реакций в организме, таких как превращение гомоцистеина в метионин; и для метаболизма конкретных противосудорожных препаратов. Фолиевая кислота взаимосвязана с витамином B12. Дефицит фолиевой кислоты способствует развитию гипергомоцистеинемии, состоянию, связанному с усилением сердечно-сосудистых заболеваний и дефекту нервной трубки. Для профилактики дефекта нервной трубки рекомендуется, чтобы женщина детородного возраста употребляла ежедневно 400 мкг фолиевой кислоты; тем не менее, среднее потребление фолиевой кислоты в рационе составляет половину этого количества, а обогащенные фолатом зерновые культуры добавляют только 100 микрограммов в день. Таким образом, необходимое количество фолиевой кислоты для женщин детородного возраста не соответствует рекомендации по диетическому питанию и обогащению пищи. Добавка фолиевой кислоты имеет важное значение, потому что нервная трубка у плода закрывается через 23-27 дней после зачатия. Следовательно, фолиевая кислота, содержащая в составе многих витаминных комплексов, является практическим решением в настоящее время, если не увеличивать содержание ее в пище. Биодоступность фолата в витаминном препарате примерно в два раза выше, чем в диетическом фолате. Большинство препаратов содержат 400 мкг фолиевой кислоты, и женщина в дополнение к своей диете (230 мкг фолиевой кислоты) принимает еще и витамины (400 мкг фолата), и эта концентрация не превышает 1000 мкг (1 мг) в день, что считается верхним пределом ежедневного приема фолиевой кислоты путем обогащения организма с помощью диеты и витаминных добавок. (Maekawa A, Nakajima H, Kawata T.) Хотя этот факт не является общепринятым стандартом практики, следует рассмотреть вопрос о добавлении фолиевой кислоты, которая содержится во многих витаминных препаратах комплексного состава, в режим для мужчин и женщин, начинающих прием противосудорожных препаратов, чтобы предотвратить снижение фолиевой кислоты, которое наблюдается при использовании карбамазепина. Женщины в детородном возрасте должны принимать фолиевую кислоту во время приеме противосудорожного препарата. В целом, похоже, что все мужчины и женщины выиграют от увеличения потребления фолиевой кислоты. Однако, если в будущем увеличится обогащение пищевых продуктов фолатом, вопрос о витаминных добавках придется решать заново. (Berg MJ.)