Глюкосат (Glucosat) (281117) - инструкция по применению ATC-классификация

2 мл р-ра (ампула А) содержит глюкозамина сульфат натрия хлорид 502,5 мг, что эквивалентно: глюкозамина сульфату 400 мг и натрия хлориду 102,5 мг;
вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид; вода для инъекций;
растворитель (ампула В) содержит вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.

Глюкозамина сульфат натрия хлорид - 502,5 мг

фармакодинамика. Действующее вещество глюкозамина сульфат представляет собой соль аминомоносахара глюкозамина, который в физиологических условиях содержится в организме человека и используется в сочетании с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанами основного вещества суставного хряща.
Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов в суставах. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и подавляет процесс разрушения суставного хряща, главным образом благодаря проявлениям собственных метаболических свойств, способности к угнетению активности интерлейкина-1 (IL-1), что, с одной стороны, влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны — задерживает структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.
По данным первоначальных исследований in vitro и in vivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, являющийся недостаточным при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща.
Последующие исследования показали, что глюкозамина сульфат угнетает синтез веществ, разрушающих ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таким как коллагеназы и фосфолипаза А2. Указанное действие вызывает умеренный противовоспалительный эффект, наблюдаемый в моделях на животных in vivo, в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без угнетения ЦОГ, в отличие от НПВП.
Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1 — одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, с последующим угнетением транскрипции генов, индуцированной цитокинами. Глюкозамина сульфат при концентрации в плазме крови и синовиальной жидкости, зафиксированной у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 экспрессию генов ряда провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеазы, включая агреканазы. Возможное влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не установлено.
Все вышеперечисленные свойства оказывают благоприятное влияние на дегенеративные процессы в хрящах, которые лежат в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания.
Кратковременные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата относительно симптомов остеоартрита проявляется уже через 2–3 нед после начала его применения.
С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом по сравнению с обычными анальгетиками и НПВП оптимальная после курса непрерывного применения в течение 6 мес или после курса применения в течение 3 мес с явным эффектом последействия в течение 2 мес после отмены.
Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, которое подтверждается с помощью рентгенографического исследования.
Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную нервную систему или ЦНС не выявлено.
Фармакокинетика. Исследования, проведенные с участием людей и на животных, показали, что после перорального приема ¹⁴С-глюкозамина радиоактивно меченные элементы быстро и практически полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90% радиоактивно меченной дозы препарата. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после перорального введения глюкозамина сульфата составляла 26% из-за эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но согласно аллометрическим расчетам она аналогична наблюдаемой у крыс, то есть 20–30%.
У здоровых добровольцев после многократного приема внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг/сут максимальная равновесная концентрация в плазме крови (C_max,ss) составляла 1602 ± 425 нг/мл (8,9 μM). Такая концентрация достигалась через 1,5–4 ч (медиана: 3 ч) после введения (t_max). В равновесном состоянии показатель AUC и концентрации в плазме крови относительно времени составлял 14564±4138 нг·ч/мл. Эти параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата.
При пероральном применении после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), объем распределения примерно в 37 раз больше суммарного количества воды в теле человека. Связывания глюкозамина с белками не выявлено.
Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку этот препарат как натуральное вещество, содержащееся в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща. Определен только конечный элиминационный T_½ глюкозамина из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования уровней глюкозамина в плазме крови, которые измеряли в течение 48 ч после приема препарата. Рассчитанное значение составило около 15 ч.
После перорального приема ¹⁴С-глюкозамина выведение с мочой радиоактивно меченых элементов у человека составляло 10 ± 9% введенной дозы, в то время как экскреция с калом составила 11,3 ± 0,1%. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (около 1% введенной дозы). Эти результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада.
При многократном применении в дозе 750–1500 мг 1 р/сут фармакокинетика глюкозамина была линейной, в то время как при применении в дозе 3000 мг концентрации глюкозамина в плазме крови были ниже ожидаемых в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижения биодоступности по сравнению с фармакокинетическим профилем, установленным после однократного введения.
Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогична, различия фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не выявлены. У последних средняя концентрация в плазме крови через 3 ч после приема последней дозы 1500 мг при многократном применении 1 р/сутки составляла 7,2 μM и была подобна установленной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25% ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 μM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетику глюкозамина не исследовали, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата и незначительное участие почек в элиминации глюкозамина, снижения дозы в этих группах больных не ожидалось.
Равновесные концентрации глюкозамина в плазме крови и в синовиальной жидкости после многократного применения 1 р/сут в дозе 1500 мг находятся в диапазоне 10 μM и, следовательно, соответствуют тем, для которых показана фармакологическая активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект препарата.

лечение симптомов остеоартрита: боль и ограничения функции.

для в/м применения! Препарат не предназначен для в/в введения.
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста. Перед применением смешать растворитель (ампула В 1 мл) с препаратом (ампула А 2 мл) в одном шприце.
Приготовленный р-р препарата вводят в/м по 3 или 6 мл (р-р А + В) 3 р/нед, в течение 4–6 нед.
Желтоватый цвет р-ра в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость препарата.
Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления р-ра.
Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.
Уменьшение выраженности симптомов (особенно уменьшение выраженности болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более продолжительного периода.
Для пациентов с нарушениями функции почек и/или печени рекомендации по коррекции дозы отсутствуют, поскольку не проводились соответствующие исследования.
Дети. Не применять у детей и подростков, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.
Препарат Глюкосат не следует применять у пациентов с наличием аллергии на моллюски, поскольку действующее вещество получают из панцирей моллюсков: такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, для которое имеются следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, AV-блокада II–III степени, тяжелая брадикардия, нарушения свертывания крови, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, наличие судорог в анамнезе, вызванных применением лидокаина, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).

критерии оценки частоты развития побочной реакции к препарату: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота рвота; неизвестно — гипергликемия у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе;
со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;
со стороны иммунной системы: неизвестно — реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, обострение БА;
со стороны органа зрения: неизвестно — нарушение зрения;
со стороны кожи и ее структур: нечасто — эритема, зуд, сыпь; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос, абсцесс;
местные реакции: неизвестно — реакции в месте введения.
Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, очень редко — рвота;
со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах — шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия;
со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении в высоких дозах — нистагм;
психические расстройства: неизвестно — нарушение сна;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца, неизвестно — повышение АД; при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;
со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд, очень редко — крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит;
со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка;
другие: ощущение жара, холода или онемение конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах — ринит;
местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 мин), тромбофлебит.

введение препарата могут осуществлять только медицинские работники.
Следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациентам с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня глюкозы в крови.
С осторожностью применять при лечении пациентов с БА, поскольку такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций к глюкозамину с возможным обострением их симптомов.
Одна доза препарата содержит 40,3 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.
Поскольку в состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. Чтобы избежать случайного интравазального введения препарата, рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови и проводить контроль состояния сердца с помощью ЭКГ.
Активность КФК в сыворотке крови может повыситься после в/м инъекции препарата, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
В случае нарушений деятельности синусного узла, удлинения интервала P–Q, расширения QRS или в случае возникновения или обострения аритмии дозу необходимо снизить или отменить препарат.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, аритмиями в анамнезе, нарушениями функции печени и/или почек средней степени. Из-за наличия в составе лидокаина также необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, дыхательной недостаточности.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по применению препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследования о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и пользоваться другими механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих внимания. В случае появления сонливости, утомляемости, головокружения или нарушений зрения управление транспортными средствами и работа с механизмами запрещены.

следует избегать смешивания содержания ампул препарата с другими инъекционными лекарственными средствами.
Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Однако с учетом физико-химических и фармакокинетических свойств глюкозамина сульфата можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не вызывает ни угнетения, ни повышения активности основных ферментов цитохрома P450 человека.
Препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы крови, а метаболизируется путем включения как эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Однако сообщалось об усилении эффекта применения антикоагулянтов кумаринового ряда у пациентов при одновременном лечении с глюкозамином. В связи с этим для таких пациентов целесообразно проводить контроль параметров коагуляции.
Препарат совместим с НПВП и ГКС.
Возможно усиление всасывания тетрациклина в ЖКТ.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, снижая его печеночный метаболизм. Норадреналин обладает синергическим эффектом при взаимодействии с лидокаином.
Следует с осторожностью применять ингибиторы МАО, поскольку повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется их местноанестезирующее действие.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса IА (в том числе с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала Q–T, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Происходит ослабление кардиотонического эффекта применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

случаи передозировки не выявлены. В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны ЦНС могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Симптомами передозировки, связанными с лидокаином гидрохлоридом, со стороны функции сердечно-сосудистой системы и дыхательной систем могут быть снижение АД, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.

в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре 2–8 °С.