0
UA | RU

Фенибут (Phenibutum)

разных производителей

Состав и форма выпуска

Фенибут
РОКЕТ-ФАРМ
ВеществоКоличество
Фенибут250 мг
№ UA/14615/01/01 от 02.12.2020
Фенибут-Астрафарм
Астрафарм
ВеществоКоличество
Фенибут250 мг
№ UA/17285/01/01 от 21.03.2019 до 21.03.2024
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Актуальная информация

Фенибут широко применяемое в неврологической практике лекарственное средство. Его достаточно часто назначают своим пациентам невропатологи, но еще чаще — врачи общей практики. Фенибут (β-фенил-γ-аминомасляная кислота) является агонистом гамма-аминомасляной кислоты подтипа b (ГАМКb), который обладает как анксиолитической, так и ноотропной активностью. Фенибут доступен с 1960-х годов и продается без рецепта для лечения депрессии, тревоги и посттравматического стрессового расстройства во многих странах. Хотя структурно сходен с баклофеном, другим агонистом ГАМКb-рецепторов и обычно назначаемым миорелаксантом, он в 30 раз менее активен. Кроме того, по аналогии с механизмом действия габапентина, широко используемого лекарства от нейропатической боли, Фенибут может снижать активность потенциал-зависимых кальциевых ионных каналов. В обычных дозах часто легче переносится и имеет более мягкий эффект по сравнению с другими ГАМК-ергическими веществами, такими как бензодиазепины. Так как Фенибут обладает психостимулирующими, транквилизирующими, ноотропными и антиоксидантными свойствами, он кажется «палочкой-выручалочкой» в терапии многих неврологических болезней. Так ли это, насколько он эффективен, безопасен, в каких случаях может быть показан, а в каких следует соблюдать осторожность в отношении Фенибута, попробуем разобраться.

История создания

Фенибут был синтезирован в России в 1960-х годах на кафедре органической химии Ленинградского педагогического института им. А.И. Герцена под руководством профессора В.В. Перекалина, а затем исследован для применения при многих состояниях, таких как слабость, беспокойство, депрессия, бессонница и другие.

В соответствии с приказом № 1126 от 18 декабря 1974 г. Фенибут был добавлен в Государственный реестр лекарственных средств Министерством здравоохранения СССР. Исследования, проведенные в то время, показали, что по своему действию он был схож с седативными препаратами, но при проведении испытаний на животных продемонстрировал меньшее количество побочных эффектов. В отличие от других типичных ГАМК-ергических препаратов он не обладал противосудорожными эффектами в исследованиях судорог при введении стрихнина, коразола или при провокации судорог электрическим разрядом. До 1976 г. его эффективность изучалась у более 1000 пациентов с неврологическими, психиатрическими и хирургическими состояниями. Обычная доза составляла 300–500 мг три раза в сутки. И.П. Неумывакин (1978) упоминает, что Фенибут был доступен российским космонавтам во время полета корабля «Союз-19» в 1975 г.

Фармакохимические свойства

По химическому строению фенибут это β-фенил-γ-аминомасляной кислоты гидрохлорид. Фенибут является агонистом ГАМКb-рецепторов, обладает анксиолитической и ноотропной активностью, в основном связанной с его R-энантиомером. Также Фенибут вызывает снижение активности потенциал-зависимых кальциевых каналов аналогично габапентину (Owen D.R. et al., 2016).

После системного всасывания Фенибут быстро проникает в мозг, почки, печень и выделяется с мочой. Период полувыведения составляет чуть более 5 ч, часть препарата выделяется с мочой в неизменном виде.

Исследования и показания к применению

Фенибут имеет широкие показания к применению. Этот препарат предлагается включать в комплексную терапию сердечно-сосудистых заболеваний. Так, например, он был исследован у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Было выявлено, что при добавлении β-фенил-γ-аминомасляной кислоты к антигипертензивной терапии улучшались циркадные ритмы АД и снижалась вариабельность ритма сердца при проведении Холтеровского мониторинга (что связано с нормализацией активности вегетативной нервной системы). Также у мужчин, получавших Фенибут, улучшались психоэмоциональные параметры, у них снижалась тревожность (Князькова И.И. и др., 2015).

В экспериментах на кроликах препарат улучшал процессы торможения, уменьшал и стабилизировал время межсигнальных реакций, повышал частоту сердечных сокращений и снижал частоту дыхания у животных в стрессовых ситуациях. Фенибут ускорял ответную реакцию на условные раздражители. Следовательно, при использовании ноотропов для нормализации и улучшения работы ЦНС следует учитывать их влияние не только на возбуждение, но и на торможение в ЦНС, а также не только на когнитивные процессы, но и на соматическое состояние (Зяблицева Е.А. и др., 2006). В экспериментах на кроликах влияние препарата на животное зависело от его индивидуально-типологических особенностей. Наиболее сильный эффект проявлялся у активных кроликов, слабее — у пассивных животных (Зяблицева Е.А. и др., 2007). Эти данные требуют дальнейшего изучения и наблюдения зависимости эффекта Фенибута от особенностей нервно-психической сферы у человека.

Распространено его применение при различного рода когнитивных дисфункциях, психологическом дискомфорте, характеризующемся гиперактивностью, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, энурезе, тиках и заикании.

Исследования показали уменьшение выраженности основных симптомов СДВГ и улучшение памяти и внимания (Чутко Л.С., 2018). Как показывают данные электроэнцефалографии (ЭЭГ) при приеме Фенибута у таких больных нормализуется электрическая активность мозга (Заваденко, 1997). Сообщается также, что он может быть эффективен при тревожных состояниях и панических расстройствах, в этом случае он может не только улучшить когнитивные функции, но и устранить или облегчить основные проявления тревоги (Чутко Л.С., 2015). У Фенибута не выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов и даже были предложения о применении его в терапии гестозов. Так, в исследовании было показано, что препарат способен уменьшать выраженность нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при гестозах беременных (Филлимонов В.Г. и др., 1989).

Этот препарат также эффективен в терапии когнитивных нарушений сосудистого генеза, он зарекомендовал себя в терапии нарушений памяти, снижения интеллектуальной и эмоциональной активности, для профилактики стрессовых состояний перед ожидаемыми неприятными событиями или врачебными и диагностическими вмешательствами. Также он обладает нейропротективным действием при ишемии. В исследованиях показано, что Фенибут значительно уменьшает болевые ощущения при хронической боли в шее, смягчает эмоциональные нарушения и уменьшает нарушения когнитивных функций, возникающие в условиях дефицита сна, может способствовать улучшению физической выносливости. Фенибут может улучшить качество сна у лиц с болезнью Меньера. Также эффективным является его включение в терапию заикания; уменьшает проявления астении, характеризующейся слабостью, утомлением и беспокойством у подростков (Чутко Л.С., 2014).

В экспериментах на крысах показано, что препарат уменьшает вызываемое стрессом повреждение митохондрий сердца и головного мозга (Перфилова В.Н. и др., 2017).

Фенибут также может быть рекомендован для профилактики головной боли напряжения у детей и подростков. В проведенном исследовании было показано, что назначение препарата приводит к положительным изменениям в состоянии таких пациентов. У них были отмечены значительное уменьшение частоты приступов головной боли напряжения, уменьшение длительности и тяжести отдельных приступов. Во время терапии также отмечались повышение активности детей, улучшение у них сна и снижение уровня общей тревожности (Шипилова Е.М. и др., 2017). Была исследована эффективность препарата в терапии синдрома хронической усталости у пациентов с сопутствующей цереброваскулярной недостаточностью. Лекарство у таких больных не только уменьшило проявление астении, что оценивали с помощью MFI-20 (субъективная шкала оценки астении), но и улучшило эмоциональное состояние пациентов, их когнитивные функции. Для оценки последних в исследовании был использован тест Шульте (один из самых популярных тестов для оценки скорости переключения внимания) (Воробьева О.В. и др., 2017).

Препарат показал хорошую эффективность в лечении психогенного головокружения у пациентов с гипертонической болезнью. При применении совместно с бетагистином у таких больных значительно снижалась выраженность головокружения по сравнению с пациентами, получавшими только бетагистин. Также больные отмечали уменьшение проявления беспокойства, общей слабости, утомляемости и головной боли при хорошей переносимости препарата (Дума С.Н. и др., 2016). При изучении такого симптома, как импульсивность психоэмоциональных реакций у подростков с СДВГ, было выявлено, что назначение препарата позволило добиться клинического улучшения у 63,3% пациентов (Чутко Л.С., 2016). Согласно исследованиям, у взрослых пациентов Фенибут эффективен при эпизодической головной боли напряжения, но менее эффективен при хронической головной боли напряжения, в последнем случае он может быть рекомендован в составе комплексной терапии, например с антидепрессантами (Есин О.Р. и др., 2016).

Фенибут показан для лечения не только тревоги, он также применяется в терапии алкогольной абстиненции, заикания, бессонницы.

В то же время есть сообщения о развитии у некоторых пациентов физиологической зависимости от Фенибута, проявлявшейся симптомами абстиненции при его отмене, что требует дальнейшего изучения (Brunner E. et al., 2017).

Английские ученые в 2016 г. провели анализ применения Фенибута без назначения врача. Были сделаны выводы, что препарат принимается без назначения врача в связи с его анксиолитическими свойствами, особенностью его действия является явление эйфории. В то же время имеются сообщения о лицах, принимавших Фенибут и обратившихся в отделение неотложной помощи в состоянии абстиненции или сильной седации. И хотя не было зарегистрировано ни одного смертельного случая, связанного с Фенибутом, к нему возможно развитие толерантности, а также возникновение симптомов абстиненции при отмене препарата (Owen D.R. et al., 2016).

В западных странах этот препарат продается в качестве пищевой добавки, показанной для анксиолизиса, при депрессии и с целью улучшения когнитивных функций. В США Фенибут не является одобренным FDA лекарством, его там можно купить в качестве ноотропной добавки (как БАД) через интернет-магазины. Также этот препарат не зарегистрирован в ЕС и Австралии.

В настоящее время мало исследований посвящено изучению токсичности Фенибута, а также путей избежания развития толерантности и синдрома отмены.

Обычно в качестве терапии синдрома отмены предлагается баклофен.

В тоже время сам препарат может применяться для терапии привыкания к средствам, влияющим на ГАМКb-рецепторы. Фенибут предлагают включать в комплексную терапию острой алкогольной интоксикации с целью уменьшения выраженности кардиотоксического действия алкоголя и кардиопротекции (Перфилова В.И. и др., 2006).

Противопоказания и меры предосторожности

Список противопоказаний к применению Фенибута небольшой — это беременность, период кормления грудью, острая почечная недостаточность и все случаи индивидуальных реакций гиперчувствительности на данный препарат.

Стоит помнить о возможном раздражающем действии лекарства на слизистую ЖКТ. Также рекомендуется контролировать показатели функции печени и клинический анализ крови у пациентов, длительно применяющих Фенибут.

Опасность толерантности, привыкания и синдрома отмены.

Особенно опасно в плане риска развития неблагоприятных побочных эффектов, привыкания и абстиненции сочетание приема фенибута с алкоголем.

Врачи и пациенты должны знать, что существует риск развития зависимости от препарата, прежде всего при приеме его в высоких дозах в качестве самолечения.

Развитие острой интоксикации после приема Фенибута может вызвать широкий спектр симптомов — от сильного возбуждения до летаргии. Столь разнообразный ответ может быть результатом индивидуальных особенностей метаболизма у лиц, принимавших его, и дозы препарата.

При длительном применении Фенибута может развиться синдром привыкания, а повышение дозы может привести к значительным побочным эффектам. Кроме того, резкое прекращение приема препарата может повлечь абстиненцию, которая может быть серьезной проблемой и требовать госпитализации. Физические и психологические симптомы абстиненции включают беспокойство, возбуждение, снижение аппетита, депрессию, когнитивные нарушения, усталость, головокружение, сердцебиение, бессонницу, тошноту/рвоту и тремор. Также сообщалось о психотических симптомах, таких как слуховые/зрительные галлюцинации, бред (Ahuja T. et al., 2018).

Дозировка

Препарат принимается перед едой, внутрь. Обычно дозы для пациентов в возрасте старше 14 лет составляют от 250 до 500 мг за один прием. Кратность приема — три раза в сутки. Не следует превышать разовую дозу 750 мг, а для пациентов пожилого возраста не рекомендуется принимать более 500 мг за один прием. При болезни Меньера врач может назначить более высокие дозы препарата.

Курс лечения может составлять в зависимости от состояния пациента и рекомендации врача от 2 до 6 нед. Детям в возрасте старше 8 лет Фенибут применяется в дозе 750 мг в сутки, разделенной поровну на три приема.

Выводы

Эффективность Фенибута при широком спектре патологических состояний несомненна. К данному препарату следует относиться так же, как к другим ГАМК-ергическим веществам, при его передозировке может наблюдаться значительное ухудшение состояния, а также седативный эффект, при ежедневном приеме в течение длительного времени существует риск развития зависимости с последующей абстиненцией при его отмене. В обычных дозах часто легче переносится и обладает более мягким действием по сравнению с другими ГАМК-ергическими веществами, такими как бензодиазепины. В литературе по препарату описан широкий спектр применения, но необходимо помнить, что многие терапевтические эффекты не имеют достаточных подтверждений и требуют дальнейшего изучения.

Инструкция МЗ

Состав

действующее вещество: phenibut;

1 таблетка содержит фенибута 250 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальной формы с двухвыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТС N06B X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фенибут — производное γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Доминирующим его действием является антигипоксическое и антиамнестическое действие. Препарат стимулирует процессы обучения, улучшает память, повышает физическую и умственную работоспособность. Также фенибут обладает свойствами транквилизатора: устраняет психоэмоциональное напряжение, тревожность, страх, эмоциональную лабильность, раздражительность, улучшает сон, увеличивает и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств. Психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций) под влиянием фенибута улучшаются, в отличие от действия транквилизаторов. Препарат удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает противоэпилептическую действие. Не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Фенибут-Астрафарм заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове. У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии фенибутом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут улучшает биоэнергетику мозга.

Фармакокинетика.

Фенибут хорошо всасывается после приема внутрь и хорошо проникает во все ткани организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови — ниже равномерного. Через 3 часа заметное количество введенного фенибута обнаруживается в моче, одновременно концентрация в ткани мозга не уменьшается, его обнаруживают в мозге еще через 6 часов. На следующий день фенибут можно обнаружить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет только 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Клинические характеристики

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний.

В возрасте старше 8 лет — заикание, энурез, тики.

У пациентов пожилого возраста — бессонница, ночное беспокойство. Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

Болезнь Меньера, головокружения, связанное с дисфункцией вестибулярного аппарата, профилактика укачивания.

Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фенибут можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы препарата и применяемых с ним лекарственных средств. Фенибут усиливает и продлевает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических лекарственных средств.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность пациентам с патологией пищеварительного тракта из-за раздражающего действия фенибута. Таким пациентам следует назначать меньшие дозы. При длительном применении необходимо контролировать клеточный состав крови, показатели функции печени. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата Фенибут-Астрафарм в период беременности и кормления грудью не рекомендуется, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время лечения возникают сонливость, головокружение или другие реакции со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Фенибут-Астрафарм принимают внутрь перед едой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых — 750 мг, для пациентов пожилого возраста — 500 мг. Курс лечения составляет 2–3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4–6 недель.

Детям в возрасте старше 8 лет — по 250 мг 3 раза в сутки, детям в возрасте старше 14 лет — дозы для взрослых.

При головокружении, связанном с дисфункцией вестибулярного аппарата инфекционного генеза и при болезни Меньера назначают по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств — по 250- 500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, а затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Фенибут-Астрафарм назначают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

При головокружении, связанном с дисфункцией вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза Фенибут-Астрафарм назначают по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания назначают в дозе 250–500 мг однократно за 1 час до предполагаемого начала качки или при появлении первых симптомов укачивания.

Действие фенибута усиливается при увеличении дозы препарата. При наличии выраженных проявлений (рвота и тошнота) применение препарата малоэффективно даже в дозе 750–1000 мг.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат в первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки 750 мг на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Если прием одной или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах. При ухудшении самочувствия пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте старше 8 лет.

Передозировка

Фенибут-Астрафарм — малотоксичный препарат, только в суточной дозе 7–14 г при длительном применении он может быть гепатотоксическим. Указанные дозы значительно превышают рекомендованную дозу (средняя терапевтическая доза составляет 750–2500 мг).

Лишь при более высокой применяемой дозе наблюдались эозинофилия и жировая дистрофия печени.

При применении препарата в меньших дозах таких изменений не было.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка. Терапия симптоматическая.

При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) проводят вспомогательные и симптоматические мероприятия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (в дозах выше 2 г в сутки, при уменьшении дозы выраженность побочных эффектов уменьшается).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота (в начале лечения), рвота, диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, покраснение кожи.

Со стороны психики: эмоциональная лабильность, нарушение сна (данные побочные реакции могут наблюдаться у детей при применении лекарственного средства в несоответствии с инструкцией по применению).

Если во время лечения проявились побочные реакции, которые не указаны в данной инструкции, или любые из указанных побочных реакций выражены особенно, необходимо обратиться к врачу.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

По 2 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Астрафарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Дата добавления: 15.10.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют Фенибут

Вазомоторная краниалгия МКБ G44.2
Вегетативная невропатия при эндокринных и метаболических болезнях МКБ G99.0
Депрессивный эпизод средней степени МКБ F32.1
Другие нарушения сна МКБ G47.8
Другие соматоформные расстройства МКБ F45.8
Другие уточненные поражения сосудов мозга МКБ I67.8
Заикание (запинание) МКБ F98.5
Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков МКБ F95.2
Мигрень без ауры [простая мигрень] МКБ G43.0
Нарушения засыпания и поддержания сна МКБ G47.0
Органическое эмоциональное лабильное [астеническое] расстройство МКБ F06.6
Реакция на тяжелый стресс МКБ F43.9
Смешанное тревожное расстройство МКБ F41.3
Тики, вызванные лекарственными средствами, и другие тики МКБ G25.6
Транзиторные тики МКБ F95.0
Тревожно-панические расстройства МКБ F41.0
Умственная отсталость легкой степени, с указанием на отсутствие или слабую выраженность нарушения поведения МКБ F70.0
Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2
Шум в ушах (субъективный) МКБ H93.1
Энцефалопатия МКБ G93.4

Рекомендуемые аналоги Фенибут:

психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko