МИРИУМ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг блистер, № 7, № 10, № 14, № 28, № 30, № 49, № 50, № 56, № 98, № 100

Арипипразол 5 мг

№ UA/15664/01/01 от 15.12.2016 до 15.12.2021 По рецепту

табл. 10 мг блистер, № 7, № 10, № 14, № 28, № 30, № 49, № 50, № 56, № 98, № 100

Арипипразол 10 мг

№ UA/15664/01/02 от 15.12.2016 до 15.12.2021 По рецепту

табл. 15 мг блистер, № 7, № 10, № 14, № 28, № 30, № 49, № 50, № 56, № 98, № 100

Арипипразол 15 мг

№ UA/15664/01/03 от 15.12.2016 до 15.12.2021 По рецепту

табл. 20 мг блистер, № 7, № 10, № 14, № 28, № 30, № 49, № 50, № 56, № 98, № 100

Арипипразол 20 мг

№ UA/15664/01/04 от 15.12.2016 до 15.12.2021 По рецепту

табл. 30 мг блистер, № 7, № 10, № 14, № 28, № 30, № 49, № 50, № 56, № 98, № 100

Арипипразол 30 мг

№ UA/15664/01/05 от 15.12.2016 до 15.12.2021 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении дофаминовых рецепторов D2 и серотониновых рецепторов 5-HT и антагонистической активности в отношении серотониновых рецепторов 5-HT2.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к дофаминовым рецепторам D2 и D3, серотониновым рецепторам 5-HT и 5-HT и умеренной аффинностью к дофаминовым рецепторам D4, серотониновым рецепторам 5-HT2C и 5-HT7, α1-адренорецепторам и рецепторам H1. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм относительно дофаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Фармакокинетика. Активность препарата обусловлена действующим веществом — арипипразолом. T½ арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме прогнозируема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме крови человека дегидроарипипразол имеет такую же аффинность к дофаминовым рецепторам D2, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема препарата, при этом Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток препарата составляет 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.

При терапевтической концентрации >99% арипипразола связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Арипипразол минимально подвергается пресистемному метаболизму. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходят под действием ферментов CYP 3A4 и CYP 2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP 3A4. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола.

После однократного приема меченного 14C арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

ПОКАЗАНИЯ

лечение шизофрении. Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа. Профилактика новых маниакальных эпизодов у пациентов, которые уже перенесли эти эпизоды и которые поддавались лечению арипипразолом.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки применяют у взрослых внутрь.

Шизофрения. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 10 мг или 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. Эффективная доза — 10–30 мг/сут. Повышения эффективности препарата при применении дозы >15 мг не продемонстрировано, хотя некоторые пациенты, возможно, нуждаются в более высокой дозе. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа. Рекомендованная начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи как при монотерапии, так и при комбинированной терапии. Некоторым пациентам требуется более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа. Для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии, лечение следует продолжать в тех же дозах.

Коррекцию суточной дозы или снижение дозы определяет врач, учитывая клиническое состояние пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени средней и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Существующих данных недостаточно, чтобы дать рекомендации пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Таким пациентам дозу следует подбирать очень осторожно. Максимальную суточную дозу 30 мг следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Эффективность арипипразола при лечении шизофрении с биполярным расстройством I типа у пациентов в возрасте от 65 лет не изучалась.

Коррекция дозы при взаимодействии. При одновременном применении мощных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6 с aрипипразолом дозу арипипразола снижают. При применении ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6 в комбинированной терапии дозу арипипразола следует повысить.

При одновременном применении мощного индуктора CYP 3A4 с арипипразолом дозу арипипразола следует повысить. При применении индуктора CYP 3A4 в комбинированной терапии дозу арипипразола следует снизить до рекомендованной дозы.

Дети. Безопасность и эффективность применения преапарата Мириум у детей (до 18 лет) не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в исследованиях арипипразола наиболее частыми побочными реакциями (>3% общего числа пациентов, принимавших арипипразол) были акатизия и тошнота.

Далее побочные реакции перечислены в соответствии с классификацией систем органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Частоту побочных реакций в течение постмаркетингового применения нельзя определить (неизвестно), поскольку информацию о побочных реакциях получают из спонтанных сообщений.

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергические реакции (например анафилактическая реакция, ангиоэдема, включая опухший язык, отек языка, отек лица, зуд или крапивницу).

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия; неизвестно — диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия.

Со стороны метаболизма и питания: часто — сахарный диабет; нечасто — гипергликемия; неизвестно — гипонатриемия, анорексия, уменьшение массы тела, увеличение массы тела.

Со стороны психики: часто — бессонница, тревожность, беспокойство; нечасто — депрессия, гиперсексуальность; неизвестно — суицидальные попытки, суицидальные мысли и суицид, патологическая игромания, агрессия, ажитация, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто — экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение; нечасто — дистония; неизвестно — злокачественный нейролептический синдром, конвульсии grand mal, серотониновый синдром, нарушения речи.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткое зрение; нечасто — диплопия.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия; неизвестно — внезапная необъяснимая смерть, torsades de pointes, удлинение Q–T-интервала, желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; неизвестно — венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), гипертензия, обморок.

Со стороны органов дыхания, груди и средостения: нечасто — икота; неизвестно — аспирационная пневмония, ларингоспазм, орофарингеальный спазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диспепсия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота; неизвестно — панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в области живота, дискомфорт в области желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности АлАТ, АсАТ, гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — высыпания, реакция светочувствительности, алопеция, повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно — рабдомиолиз, миалгия, скованность.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — недержание мочи, задержка мочи.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: неизвестно — синдром отмены лекарственного средства у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно — приапизм.

Общие нарушения: часто — усталость; неизвестно — нарушение регуляции температуры (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферический отек.

Исследования: неизвестно — повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови, повышение уровня КФК.

Дистония. Симптомы дистонии, длительной аномальной контракции групп мышц могут отмечаться в первые несколько дней лечения. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий до стеснения в горле, трудностей глотания, трудностей дыхания, протрузии языка. Дистония встречается чаще и усиливается при повышении дозы антипсихотических средств, в том числе арипипразола. Повышенный риск острой дистонии встречается у мужчин и пациентов более молодого возраста.

Пролактин. Арипипразол вызывал изменение концентрации пролактина в плазме крови (снижение или повышение) по сравнению с исходной концентрацией.

Лабораторные параметры. Клинически значимых отличий обычных лабораторных показателей и липидных параметров в группах пациентов, применявших арипипразол и плацебо, не выявлено. Повышение уровня КФК, обычно временное и бессимптомное, наблюдалось у 3,5% пациентов, применявших арипипразол, и у 2,0% пациентов, получавших плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при лечении антипсихотическими препаратами клиническое улучшение может отмечаться от нескольких дней до нескольких недель. В течение данного периода необходимо тщательно наблюдать за этими пациентами.

Суицид. В некоторых случаях сразу же после применения или при смене нейролептиков, включая арипипразол, отмечалось суицидальное поведение, характерное для психических заболеваний и изменений настроения. При применении нейролептиков пациентам с высоким риском возникновения суицидов необходимо тщательное медицинское наблюдение. Данные исследований показали отсутствие повышенного риска возникновения суицидов при применении арипипразола по сравнению с другими нейролептиками у взрослых пациентов с шизофренией или биполярными расстройствами. Отсутствуют достаточные данные для оценки риска суицида у детей (в возрасте до 18 лет), но имеются доказательства этого риска в первые 4 нед лечения атипичными средствами, включая арипипразол.

Сердечно-сосудистые расстройства. Арипипразол необходимо применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с наличием в анамнезе перенесенного инфаркта миокарда или ИБС либо с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, приводящими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и лечение антигипертензивными препаратами) или АГ, включая обострение или злокачественную гипертензию. При применении нейролептиков сообщалось о случаях тромбоэмболии венозных сосудов. Перед и во время применения нейролептиков необходимо определить возможные факторы возникновения тромбоэмболии венозных сосудов и принять соответствующие меры.

Нарушение проводимости. В ходе исследований арипипразола отмечались случаи удлинения интервала Q–T по сравнению с плацебо. Арипипразол, как и другие нейролептики, необходимо применять с осторожностью у пациентов с наличием в семейном анамнезе удлинения интервала Q–T.

Поздняя дискинезия. Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема препарата симптомов поздней дискинезии следует снизить дозу или отменить препарат. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться, также они могут появиться даже после прекращения применения.

Другие экстрапирамидные симптомы. В педиатрических клинических исследованиях арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. В таких случаях следует снизить дозу арипипразола и усилить наблюдение за пациентом.

Злокачественный нейролептический синдром. При лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом, описан угрожающий жизни комплекс симптомов, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром». Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, повышенное потоотделение и аритмии сердца). Кроме того, иногда отмечаются повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и ОПН. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома или лихорадки неизвестного происхождения все нейролептики, в том числе арипипразол, следует отменить.

Судороги. В исследованиях арипипразола нечасто сообщалось о случаях судорог. Таким образом, арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с наличием судорог в анамнезе или при состояниях, связанных с возникновением судорог.

Пациенты пожилого возраста с психозами при деменции

Повышение риска летального исхода. В исследованиях арипипразола у пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера (средний возраст 82 года) отмечался повышенный риск летального исхода по сравнению с плацебо. Уровень летальности составил при приеме арипипразола 3,5% по сравнению с 1,7% при приеме плацебо. Причины летального исхода были разные, в частности сердечно-сосудистые заболевания (например сердечная недостаточность, внезапная сердечная смерть), инфекции (например пневмония).

Цереброваскулярные побочные реакции. Сообщалось о цереброваскулярных побочных реакциях (например инсульт, преходящие ишемические атаки), включая летальные случаи (средний возраст пациентов 84 года: 78–88 лет). Всего у 1,3% пациентов, получавших арипипразол, возникали цереброваскулярные побочные реакции, по сравнению с 0,6% пациентов, получавших плацебо.

Это различие не является статистически значимым. Кроме того, в ходе исследований с применением фиксированной дозы отмечалась связь с приемом арипипразола и возникновением цереброваскулярных побочных реакций.

Арипипразол не показан для лечения психозов при деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет. Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и даже летальному исходу, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, включая арипипразол. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается невыясненной, у больных, у которых выявлен сахарный диабет, следует регулярно определять уровень глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. У пациентов, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье), при применении атипичных нейролептиков следует определять уровень глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. Всем пациентам, принимающим атипичные нейролептики, необходимо постоянное наблюдение за развитием симптомов гипергликемии, таких как усиленная жажда, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость.

Гиперчувствительность. Как и при применении других лекарственных средств, возможны реакции гиперчувствительности/аллергические реакции (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Увеличение массы тела. У пациентов с шизофренией или маниакальными эпизодами биполярного расстройства часто отмечается увеличение массы тела вследствие сопутствующей патологии, применения других нейролептиков, вызывающих увеличение массы тела, образа жизни, что может привести к тяжелым осложнениям.

В ходе исследований у пациентов, принимавших арипипразол, отмечалось увеличение массы тела. Эти пациенты имели значительные факторы риска, такие как наличие в анамнезе сахарного диабета, заболеваний щитовидной железы или аденомы гипофиза. При значительном увеличении массы тела необходимо решить вопрос о снижении дозы.

Дисфагия. При применении нейролептиков, включая арипипразол, возможны нарушения моторики пищевода и аспирация. Арипипразол, как и другие нейролептики, необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии.

Патологическая игромания. В ходе исследований у пациентов, принимавших арипипразол, отмечались случаи патологической игромании, независимо от того, были ли у них ранее случаи игромании. У пациентов с наличием в анамнезе патологической игромании может существовать повышенный риск возникновения патологической игромании, и за ними необходимо тщательно наблюдать (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Пациенты с сопутствующим синдромом дефицита внимания и гиперактивности. Несмотря на распространенность сопутствующего синдрома дефицита внимания, гиперактивности и биполярных расстройств, ограничены данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому следует с осторожностью применять препарат Мириум.

Лактоза. Таблетки Мириум содержат лактозу, поэтому их не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галатозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных не проводилось.

Сообщалось о врожденных аномалиях, однако причинно-следственная связь не оценивалась. Пациенткам при применении арипипразола следует посоветоваться с врачом в случае наступления беременности или планирования беременности.

Из-за недостаточности данных по безопасности в период беременности препарат можно назначать только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Если женщина принимала нейролептики, включая арипипразол, в течение III триместра беременности, у новорожденного возможно возникновение побочных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены различной тяжести и продолжительности. Сообщалось об ажитации, АГ или гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях при кормлении грудью. Поэтому за новорожденными необходимо тщательно наблюдать.

Кормление грудью. Арипипразол проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения арипипразола следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и при применении других нейролептиков, пациентов необходимо предупредить о влиянии на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, пока не будут выяснены реакция пациента на прием препарата и наличие побочных реакций, влияющих на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

арипипразол потенциально может усиливать действие некоторых антигипертензивных лекарственных средств вследствие блокады α1-адренорецепторов.

Учитывая основное влияние арипипразола на ЦНС, следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола с алкоголем и другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q–T и нарушения уровня электролитов.

Не выявлено значимого влияния блокатора H2-рецепторов фамотидина, вызывающего значительное подавление секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP 2D6 и CYP 3A4, но не ферментов CYP 1A. Таким образом, для курящих не нужно изменять дозу.

Хинидин и другие ингибиторы CYP 2D6. Мощные ингибиторы CYP 2D6 (хинидин) повышают уровень арипипразола AUC на 107%, в то время как Cmax не изменяется.

AUC и Cmax дигидроарипипразола, активного метаболита, снижаются на 32 и 47% соответственно. Дозу арипипразола необходимо снизить наполовину при одновременном применении с хинидином. Другие ингибиторы CYP 2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, могут обладать подобным действием, и может потребоваться снижение дозы препарата.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP 3A4. В ходе исследований выявлено, что мощные ингибиторы CYP 3A4 (кетоконазол) повышали AUC и Cmax арипипразола на 63 и 37% соответственно. AUC и Cmax дегидроарипипразола повышались на 77 и 43% соответственно. Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 3A4 может приводить к повышенной концентрации в крови арипипразола. При одновременном применении кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP 3A4 следует взвесить потенциальную пользу и возможные риски для пациента. При одновременном применении кетоконазола рекомендованную дозу арипипразола необходимо уменьшить примерно наполовину. При применении других мощных ингибиторов CYP 3A4, таких как итраконазол или ингибиторы протеаз ВИЧ, можно ожидать подобных эффектов и снижения дозы. После прекращения приема ингибиторов CYP 2D6 или CYP 3A4 дозу арипипразола необходимо повысить до первоначального уровня. При одновременном применении слабых ингибиторов CYP 3A4 (например дилтиазем, эсциталопрам) или CYP 2D6 можно ожидать умеренного повышения концентрации арипипразола.

Карбамазепин и другие индукторы CYP 3A4. Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP 3A4, сопровождался уменьшением на 68 и 73% Cmax и AUC арипипразола соответственно и уменьшением на 69 и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Дозу арипипразола необходимо повысить в 2 раза при одновременном применении с карбамазепином. Можно ожидать аналогичного эффекта при взаимодействии с другими мощными индукторами CYP 3A4 (такими как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренц, невирапин, зверобой). После прекращения применения мощных индукторов CYP 3A дозу арипипразола необходимо снизить до рекомендованной.

Вальпроат и литий. При одновременном приеме вальпроата или лития и арипипразола не отмечалось клинически значимого влияния на концентрацию арипипразола.

Серотониновый синдром. Сообщалось о серотониновом синдроме у пациентов, принимающих арипипразол. Возможны проявления данного синдрома, особенно при одновременном приеме серотонинергических лекарственных средств, таких как ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, или лекарственных средств, повышающих концентрацию арипипразола.

Влияние арипипразола на другие лекарственные средства. При приеме в дозе 10‒30 мг/сут арипипразола отсутствует влияние на метаболизм субстратов CYP 2D6 (отношение декстрометорфан/3-метоксиморфин), CYP 2C9 (варфарин), CYP 2C19 (омепразол) и CYP 3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменяли метаболизм при участии фермента CYP 1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные средства, метаболизирующиеся при участии этих ферментов. Таким образом, арипипразол не вызывает клинически значимых взаимодействий, опосредованных действием данных ферментов. При применении арипипразола одновременно с вальпроатом, литием или ламотригином отсутствуют клинически важные изменения концентраций вальпроата, лития или ламотригина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Были сообщения о случайной или преднамеренной передозировке арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшейся летальным исходом. Потенциальные значимые клинические симптомы включали летаргию, повышение АД, сонливость, тахикардию, тошноту, рвоту и диарею. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг), которые не сопровождались летальным исходом. К потенциально опасным симптомам передозировки относятся сонливость, преходящая потеря сознания и экстрапирамидные расстройства.

Лечение. При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Необходимо немедленно начать мониторинг показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшает AUC, продолжительность нахождения и уровень Cmax в крови арипипразола на 51 и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выделяется почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

не требует специальных условий хранения.

Дата добавления: 28.12.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой