Но-Шпа^® таблетки (No-Spa^® tablets)

Дротаверина гидрохлорид - 40 мг

фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ) ІV, вызывая увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина более эффективно, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина в отличие от папаверина является то, что после его парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика. Абсорбция. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется как после перорального применения, так и парентерального введения.
Распределение. Он в высокой степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы крови, с альфа- и бета-глобулинами. C_max достигается в течение 45–60 мин после перорального применения.
Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
Выведение. Т_½ составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.

спазмы гладких мышц, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладких мышц при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладких мышц ЖКТ — язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

взрослые: рекомендованная доза составляет 120–240 мг/сут в 2–3 приема.
Дети: применение дротаверина детям в клинических исследованиях не изучали; если же применение дротаверина необходимо, то:
для детей в возрасте 6–12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
для детей в возрасте старше 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2–4 приема.
Данных по применению препарата детям до 6 лет нет.
Перед началом применения таблеток Но-шпа в дозирующем контейнере необходимо удалить защитную ленту под крышкой и защитную наклейку на дне контейнера.

повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

побочные реакции, отмечаемые при клинических исследованиях и, возможно, обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна: не может быть рассчитана согласно имеющимся данным.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Желудочно-кишечные нарушения: редко — тошнота, запор, рвота.

применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.
Каждая таблетка препарата Но-шпа содержит 52 мг лактозы. Не применять для лечения больных, страдающих редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не оказывало каких-либо признаков прямого или непрямого воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.
Фертильность. Данные по влиянию на фертильность у людей отсутствют.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

ингибиторы ФДЭ (такие как папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

симптомы: при значительной передозировке дротаверина отмечали нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, в том числе вызвать рвоту и/или промыть желудок.

в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.