• Кабинет
  • МИЛДРОКАРД-Н (MILDROCARD-N)

    Состав и форма выпуска

    раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл в пачке, № 10Цены в аптеках
    3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат
    100 мг/мл
    № UA/10376/01/01 от 14.11.2019
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

    1. Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм неокисленных жирных кислот. Вследствие этого предупреждается повреждение клеточных мембран.

    При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

    В свою очередь, при повышении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.

    При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

    Считается, что основой эффективности мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

    2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.

    Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, и превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

    При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

    Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему. Исследования на животных установили, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

    ИБС (стабильная стенокардия напряжения). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у лиц с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее выраженное действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

    Особенно важной является способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, считающееся эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

    Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.

    Хроническая сердечная недостаточность. В относительно многих клинических исследованиях анализировали роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также увеличивать объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

    В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

    Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

    Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС: повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозгу и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

    Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

    Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозгу, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

    Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

    При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления. Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

    Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы: он снижает нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

    Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

    Фармакокинетика. Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония в/в и перорально.

    Всасывание. Биодоступность составляет 100%. Сmax достигается сразу же после введения. После в/в введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл.

    При в/в введении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

    Распределение. Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

    Биотрансформация. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

    Выведение. Для выведения мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После однократного в/в применения доз мельдония 250; 500 и 1000 мг ранний Т½ мельдония составляет 5,56–6,55 ч, конечный Т½ составляет 15,34 ч.

    Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу мельдония.

    Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

    Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. В исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе >100 мг/кг массы тела установлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у человека после применения препарата в высоких дозах (400–800 мг) не отмечено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

    Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

    Показания МИЛДРОКАРД-Н

    в комплексной терапии при таких состояниях, как:

    • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (I–III функциональный класс по NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
    • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
    • сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
    • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

    Применение МИЛДРОКАРД-Н

    применять в/в. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

    Взрослые. Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушения мозгового кровообращения. Доза составляет 500–1000 мг (5–10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на два приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

    Снижение работоспособности, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита. Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

    Продолжительность курса лечения — 4–6 нед. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.

    Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функций печени и/или почек можно снизить дозу мельдония.

    Пациенты с нарушениями функций почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней степени следует применять мельдоний в низкой дозе.

    Пациенты с нарушениями функций печени. Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени следует применять мельдоний в низкой дозе.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к мельдонию, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения). Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.

    Побочные эффекты

    классифицированы в соответствии с системами органов и частотой возникновения MedDRA: часто (≥1/100 до < 1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1000).

    Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции; редко — повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока.

    Со стороны психики: редко — возбуждение, ощущение страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

    Со стороны сердца: редко — изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта/боли в груди.

    Со стороны кровеносной системы: редко — повышение/снижение АД, гипертензивный криз, гиперемия, бледность.

    Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекции дыхательных путей; редко — воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; редко — дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту, гиперсаливация.

    Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко — боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — поллакиурия.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: редко — общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

    Исследования: часто — дислипидемия, повышение уровня СРБ; редко — отклонения на ЭКГ, ускорение работы сердца, эозинофилия.

    Особые указания

    пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

    Многолетний опыт лечения при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

    Кормление грудью. Доступные данные относительно животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключать риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

    Дети. Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения мельдония у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония у этой категории пациентов противопоказано.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы не проводили.

    Взаимодействия

    мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

    Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы бета-адренорецепторов и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

    В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

    При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

    Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения больных СПИДом имеет положительное влияние в терапии при СПИДе.

    В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием блокатора α2-адренорецепторов йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

    Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

    Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

    Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

    Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может повыситься риск возникновения побочных реакций.

    Несовместимость. Неизвестна. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

    Передозировка

    не сообщалось о случаях передозировки препарата Милдрокард-Н. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, угрожающих жизни.

    В случае снижения АД возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

    Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

    Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками плазмы крови.

    Условия хранения

    в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

    Диагнозы, при которых применяют МИЛДРОКАРД-Н

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2017

    Рекомендуемые аналоги МИЛДРОКАРД-Н:

    Инструкция

    Цены на МИЛДРОКАРД-Н в городах Украины

    Винница 477.4 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, перекр. Коцюбинского Михаила / Замостянская, 37/28442.63 грн./уп.

    Днепр 499.98 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Днепр, перекр. Европейская / Глинки, 8Б/12, тел.: +380563728095442.63 грн./уп.

    Житомир 492.61 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 95, тел.: +380412430045455.95 грн./уп.

    Запорожье 490.83 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Запорожского казачества, 27, тел.: +380632011838442.63 грн./уп.

    Ивано-Франковск 469.2 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 1, тел.: +380342730623442.95 грн./уп.

    Киев 477.39 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Бальзака Оноре, 12, тел.: +380634634503400.95 грн./уп.

    Кропивницкий 484.5 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Соборная, 14, тел.: +380731548461449.95 грн./уп.

    Львов 522.11 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, просп. Красной Калины, 42, тел.: +380322210002435.95 грн./уп.

    Николаев 512.71 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +380630345901446.00 грн./уп.

    Одесса 528.97 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Одесса, просп. Шевченко Тараса, 17, тел.: +380633130225442.63 грн./уп.

    Полтава 497.43 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Кукобы Анатолия, 18А, тел.: +380730993149445.95 грн./уп.

    Ровно 501.09 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497469.95 грн./уп.

    Сумы 481.23 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 122, тел.: +380633625725447.95 грн./уп.

    Тернополь 510.92 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Тернополь, пл. Героев Евромайдана, 9442.63 грн./уп.

    Ужгород 549.33 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Ужгород, ул. Капушанская, 21517.33 грн./уп.

    Харьков 497.28 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, ул. Китаенко, 8442.63 грн./уп.

    Херсон 474.05 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Покрышева, 18, тел.: +380552330005443.95 грн./уп.

    Хмельницкий 500.8 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845438.95 грн./уп.

    Черкассы 488.22 грн./уп.

    «МЕДИТ-М» Черкассы, бульв. Шевченко Тараса, 335, тел.: +380472736729446.10 грн./уп.

    Чернигов 508.38 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Летная, 19, тел.: +380462256294482.95 грн./уп.

    Черновцы 539.97 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069442.63 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko