0
UA | RU

Анапирон (Anapiron)

Ananta Medicare

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Парацетамол10 мг/мл
№ UA/14971/01/01 от 23.04.2021
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора содержат парацетамола 1000 мг

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421); натрия фосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: раствор прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновоюкислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5–2 часа, общий клиренс — 18 л/час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5–2 часа). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами сравнению со взрослыми.

Фармакокинетические показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, * CL std / F oral (l. H -1 70 кг -1)

Возраст Масса тела (кг) CL std / F oral (l.h-1 70 кг-1)
1 год

2 года

5 лет

8 лет

10

12

20

25

13,6

15,6

16,3

16,3

* CL std — стандартизированный клиренс;

F oral ̶ биодоступность при пероральном применении.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид: вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты: могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 суток) с пероральными коагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного соотношения (МНС). Необходим мониторинг показателей МНС в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Особенности применения.

Во избежание риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

  • гепатоцеллюлярной недостаточности
  • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
  • хронического алкоголизма;
  • алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
  • обезвоживания.

Риск развития повреждений печени при лечении Анапироном возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение Анапирона может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Вспомогательные вещества. Анапирон содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Большое количество данных про беременных женщин свидетельствуют об отсутствии пороков развития плода или фето/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейроразвитию у детей, которые внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. В случае клинической необходимости, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в самой малой эффективной дозе, в как можно сжатые сроки и с наименьшей возможной частотой.

Парацетамол проникает в грудное молоко в небольших количествах. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Анапирон применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 контейнер (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 ч. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичностимаксимальная суточная доза составляет 3 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из контейнера отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.

Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл/мин) — 6 часа. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 ч.

Дети.

Не назначают детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка.

Риск токсического действия препарата возрастает у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличия алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может представлять угрозу для жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей ̶ 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12 ̶ 48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 ̶ 6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 ̶ 9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Побочные реакции.

Со стороны сердечнососудистой системы:недомогание, тахикардия, реакции гиперчувствительности.

Со стороны печени: повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: боль и изжога в месте введения, недомогание, реакции гиперчувствительности, единичные случаи — анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Оставшийся неиспользованный препарат необходимо утилизировать.

Несовместимость.

Анапирон не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд. / Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Хашра №520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд. / Ananta Medicare Ltd.

Местонахождение заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют Анапирон

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3
Аноректальный свищ (свищ между прямой кишкой и задним проходом) МКБ K60.5
Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3
Бронхопневмония МКБ J18.9
Ветряная оспа без осложнений МКБ B01.9
Гиперплазия предстательной железы МКБ N40
Диффузная травма головного мозга МКБ S06.2
ДНО (доброкачественное новообразование) оболочек мозга МКБ D32.9
Другая вирусная пневмония МКБ J12.8
Другие бактериальные пневмонии МКБ J15.8
Другие вторичные коксартрозы МКБ M16.7
Катаральный ринит МКБ J00
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКБ U07.1
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый цистит МКБ N30.0
Подвертельный перелом МКБ S72.2
Разрыв мениска свежий МКБ S83.2
Рак прямой кишки МКБ C20
Хронический аппендицит МКБ K36
Чрезвертельный перелом МКБ S72.1
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko