ЕЗАФОСФИНА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

пор. лиофил. д/р-ра д/инф. 5 г фл., с раств. во фл. 50 мл, № 1

№ UA/14108/02/01 от 12.03.2015 до 12.03.2020 По рецепту A

р-р д/инф. 10 г/100 мл фл. 100 мл, № 1

D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 10 г/100 мл

№ UA/14108/01/01 от 12.03.2015 до 12.03.2020 По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он содержится в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гипофосфатемию часто отмечают в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, дефицит витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ и недостаточного питания, сопровождающихся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточного количества фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, которые активно метаболизируются, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований in vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерата.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания введения в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Т½ из плазмы крови составляет 10–15 мин. Фруктозо-1,6-дифосфат выводится из плазмы крови благодаря его распределению во внесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, содержащихся в мембране эритроцитов и плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

ишемия (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в том числе при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушение периферического кровообращения.

ПРИМЕНЕНИЕ

готовый к применению р-р следует вводить с помощью инфузионной системы, вложенной в пачку (или любого другого устройства для инфузий), следуя изложенным ниже инструкциям. Введение р-ра в/в следует проводить, сняв крышку типа флип-офф из алюминиевого обжимного колпачка флакона и повернув ее.

Вводить р-р рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.

1. Резиновую пробку флакона протирают дезинфицирующим средством, затем с шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип во флакон с р-ром.

2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для в/в инфузий.

3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.

4. Воздух вытесняется из трубок путем открытия зажима и удержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце отверстия инъекционного порта.

5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Использовать сразу после снятия крышки. Готовый для применения р-р должен быть прозрачным, без видимых частиц и применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендуемая суточная доза находится в пределах 70–160 мг/кг массы тела действующего вещества, у взрослых, как правило, соответствует 1 флакону препарата Езафосфина в сутки. Доза вводимого препарата определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, доза определяется с учетом суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на 2 введения.

Препарат не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемые.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны: боль в месте введения, раздражение кожи, тромбоз, флебит (при экстравазации); покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин); повышение температуры тела.

Очень редко: аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При возникновении побочных реакций препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для исследования.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии р-ра у новорожденных детей возникает повышенное потоотделение, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае необходимости снизить дозу препарата.

Езафосфина 10 г/100 мл содержит 44 ммоль натрия, Езафосфина 5 г/50 мл содержит 30 ммоль натрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которым требуется получение контролируемого количества натрия.

Из-за наличия натрия метабисульфита введение препарата Езафосфина, р-ра для инфузий 10 г/100 мл, может иногда приводить к возникновению тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Р-р нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Применение в период беременности и кормления грудью. При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.

Дети. Дозу препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Езафосфина не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Несовместимость. Препарат Езафосфина несовместим с другими р-рами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или р-рами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки неизвестны.

В любом случае чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения выраженности фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатобразующих агентов или гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 10.10.2017 г.