ИНСУЛАР АКТИВ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

р-р д/ин. 100 МЕ/мл картридж 3 мл, № 5

Инсулин человека рекомбинантный 100 МЕ/мл

Киевмедпрепарат

р-р д/ин. 100 МЕ/мл фл. 5 мл, № 5

Инсулин человека рекомбинантный 100 МЕ/мл

№ UA/14289/01/01 от 19.05.2015 до 19.05.2020 По рецепту DB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Инсулар Актив — человеческий инсулин, полученный с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Является препаратом инсулина короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в том числе синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у разных людей, так и у одного и того же человека.

Профиль действия при п/к инъекции (приблизительные цифры): начало действия — через 30 мин, максимальный эффект — в промежутке между 2 и 4 ч, продолжительность действия — 6–8 ч.

Фармакокинетика. Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависят от способа введения (п/к, в/м), места ведения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объем вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т½ составляет несколько минут. Выводится почками (30–80%).

ПОКАЗАНИЯ

сахарный диабет. Неотложные состояния у больных сахарным диабетом, которые сопровождаются декомпенсацией углеводного обмена.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозировка, график введения и количество инъекций определяет врач, исходя из конкретных потребностей и в соответствии с каждым конкретным случаем.

Инсулар Актив вводят путем п/к инъекции, но его также можно вводить и путем в/м инъекции, хотя такой способ введения не рекомендуется. Инсулар Актив можно вводить в/в путем.

П/к инъекцию делают в плечо, бедро, ягодицы или живот. Место инъекции необходимо менять, чтобы одно и то же место не повторялось чаще 1 раза в месяц.

При введении препарата Инсулар Актив следует избегать введения иглы в кровеносный сосуд. После введения препарата нельзя растирать место инъекции. С пациентами следует провести подробный инструктаж относительно методики выполнения инъекций. В/м и в/в Инсулар Актив можно вводить только под контролем врача.

Инсулар Актив можно применять в комбинации с Инсуларом Стабил.

Потребность в инсулине значительно изменяется при почечной и печеночной недостаточности.

Указания по применению препарата. Р-р для инъекций в картриджах по 3 мл необходимо применять с пен-инъектором, согласно рекомендациям производителя пен-инъекторов. Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, которая содержит углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Приготовление дозы. Препарат Инсулар Актив в картриджах не требует ресуспендирования; его следует применять только в том случае, если р-р прозрачен, бесцветен, не содержит видимых частиц и имеет вид воды.

Картриджи не разработаны для смешивания разных инсулинов. Пустые картриджи нельзя использовать повторно. Альтернативно для введения нужной дозы каждого из препаратов можно также пользоваться отдельными шприцами для Инсулара Актив и для Инсулара Стабил.

Для того чтобы зарядить картридж в пен-инъектор, присоединить иглу и провести инъекцию инсулина, следует обратиться к инструкции производителя пен-инъектора для введения инсулина.

Инсулар Актив во флаконах может смешиваться в одном шприце с Инсуларом Стабил, при этом в первую очередь всегда набирается Инсулар Актив. Инъекция смеси инсулинов должно быть сделана сразу же.

Введение препарата. Вводят необходимую дозу инсулина согласно указаниям врача.

Инъекции производят в различные места тела с таким расчетом, чтобы инъекцию в одно и то же место делать не чаще 1 раза в месяц.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гипогликемия, повышенная чувствительность к Инсулару Актив и/или любым его компонентам, за исключением случаев применения десенсибилизирующей терапии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

гипогликемия является распространенным побочным эффектом инсулинотерапии у больных сахарным диабетом. Гипогликемия в тяжелой форме может привести к потере сознания, в некоторых крайних случаях — к смерти. Данные о частоте гипогликемии не предоставляются, поскольку гипогликемия связана с дозой инсулина и с другими факторами, например, диета больного и уровень физических нагрузок.

Местные проявления аллергии могут отмечать часто (1/100 — <1/10) в виде покраснения кожи, отека или зуда в месте инъекции. Они обычно длятся от нескольких дней до нескольких недель. В некоторых случаях такое состояние связано не с инсулином, а с другими факторами, например, с раздражителями в составе средств для очищения кожи или отсутствием опыта выполнения инъекций.

Системная аллергия появляется очень редко (<1/10 000), но является потенциально серьезным побочным эффектом и представляет собой генерализованную форму аллергии на инсулин, которая может привести к высыпаниям на всей поверхности тела, одышке, хрипам, снижению АД, увеличению ЧСС и повышению потоотделения. Тяжелые случаи генерализованной аллергии опасны для жизни. В некоторых исключительных случаях тяжелой формы аллергии на Инсулар Актив следует немедленно принять соответствующие меры. Может возникнуть необходимость в замене инсулина или в десенсибилизирующей терапии.

В месте инъекции нечасто может возникнуть липодистрофия (1/1 000 — <1/100).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

любое изменение типа и марки инсулина должно производиться под строгим медицинским контролем. Изменение концентрации, марки (производителя), типа (быстрого, НПХ, медленного действия и т.п.), вида (инсулин животного происхождения, человеческий инсулин, аналог человеческого инсулина) и/или способа производства (инсулин, получаемый с помощью технологии с использованием рекомбинантной ДНК, инсулин животного происхождения) может потребовать изменения дозировки.

Дозировка при лечении пациентов человеческим инсулином может отличаться от дозировки, применяемой при лечении инсулинами животного происхождения. При возникновении потребности в регулировании доз его можно выполнять с первой дозы или в течение нескольких первых недель или месяцев.

У некоторых пациентов, у которых были гипогликемические реакции после перевода их из режима введения инсулина животного происхождения на режим введения человеческого инсулина, ранние симптомы гипогликемии оказались менее явными или отличными от симптомов, которые ранее наблюдались у этих пациентов при лечении животным инсулином. У пациентов со значительным улучшением контроля уровня глюкозы в крови (например благодаря интенсификации инсулиновой терапии) могут в дальнейшем не наблюдаться некоторые или одни из ранних предупредительных симптомов гипогликемии, о чем им следует сообщить. Ранние симптомы гипогликемии также могут быть другими или менее явными у пациентов с длительной формой сахарного диабета и диабетической невропатией или у пациентов, которые параллельно с применяемым лечением принимают другие препараты, например, блокаторы β-адренорецепторов. Отсутствие корректирующей терапии при гипогликемии или гипергликемических реакциях может привести к потере сознания, коме или смерти. Неправильное дозирование или приостановление лечения (особенно это касается больных инсулинозависимым сахарным диабетом) может привести к гипергликемии и потенциально фатальному диабетическому кетоацидозу.

При лечении человеческим инсулином могут вырабатываться антитела, хотя и в меньших концентрациях, чем в случае применения очищенного инсулина животного происхождения.

Потребность в инсулине значительно изменяется при нарушении функций надпочечников, гипофиза, щитовидной железы, почек или печени. Потребность в инсулине также может возрастать во время болезни или под влиянием эмоционального стресса. Потребность в регулировании доз может возникнуть в случае изменения интенсивности физических нагрузок или привычного режима питания.

Применение в период беременности и кормления грудью. Большое значение имеет поддержание надлежащего уровня глюкозы в крови беременных, если их лечат инсулином (при инсулинозависимых и обусловленных беременностью формах диабета). Потребность в инсулине обычно уменьшается в течение І триместра беременности, после чего возрастает на протяжении II и III триместра. Во время родов или непосредственно после них потребность в инсулине может резко уменьшиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Больные сахарным диабетом женщины должны сообщать своим врачам о беременности или намерении забеременеть. Строгий контроль уровня глюкозы в крови и общего состояния здоровья имеет жизненно важное значение для больных сахарным диабетом беременных.

Ограничений по терапии сахарного диабета с помощью инсулина во время кормления грудью нет, так как лечение матери инсулином безопасно для ребенка. Однако может потребоваться снижение дозы, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине.

Дети. Инсулин можно применять с рождения, если выявлен сахарный диабет и пациент требует введения инсулина по жизненным показаниям. Дозировка, график введения и количество инъекций определяет врач, исходя из конкретных потребностей и в соответствии с каждым конкретным случаем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Гипогликемия может негативно влиять на концентрацию внимания и рефлекторные реакции, то есть является фактором риска в ситуациях, которые требуют упомянутых качеств, например, при управлении автомобилем или эксплуатировании механических устройств.

Пациентов следует информировать о том, какие именно меры предосторожности следует предпринимать перед управлением автомобилем, чтобы избежать обострений гипогликемии, в частности если ранние предупредительные признаки гипогликемии отсутствуют или неявные, или если обострения гипогликемии происходят часто. В таких случаях не следует управлять автомобилем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

некоторые лекарственные средства влияют на метаболизм глюкозы. Врача следует информировать о любом сопутствующем лечении, осуществляемом вместе с применением человеческого инсулина.

Потребность в инсулине может возрастать в случае применения препаратов с гипергликемической активностью, как то: глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы и гормон роста, даназол, β2-симпатомиметики (например ритодрин, сальбутамол, тербуталин), тиазиды.

Потребность в инсулине может уменьшаться в случае применения лекарственных средств с гипогликемической активностью, таких как пероральные гипогликемические препараты, салицилаты (например ацетилсалициловая кислота), некоторые антидепрессанты (ингибиторы МАО), некоторые ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), неселективные блокаторы β-адренорецепторов или алкоголь. Аналоги соматостатина (октреотид, ланреотид) могут как усиливать, так и ослаблять потребность в инсулине.

Несовместимость. Нельзя смешивать Инсулар Актив с инсулинами других производителей и с инсулинами животного происхождения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Для передозировки инсулина нет конкретного определения, поскольку на уровень глюкозы в крови влияют сложные взаимодействия между уровнем инсулина в плазме крови, уровнем глюкозы и другими процессами обмена веществ. Причиной гипогликемии может стать избыток инсулина с точки зрения интенсивности поглощения углеводов и уровень физической активности.

Гипогликемия может приводить к апатии, спутанности сознания, сердцебиению, головной боли, повышению интенсивности потоотделения и рвоте.

Лечение. В случаях гипогликемии легкой формы больным дают глюкозу или другие сахаросодержащие продукты внутрь. При гипогликемии среднетяжелой формы больных лечат в/м или п/к введением глюкагона с последующим введением углеводов вместе с пищей после адекватного восстановления состояния пациента. Больных, организм которых не реагирует на введение глюкагона, лечат путем в/в введения глюкозы. При гипогликемической коме глюкагон следует вводить в/м или п/к. Однако если глюкагона нет или если организм больного не реагирует на его введение, следует ввести глюкозу в/в. Сразу после восстановления сознания пациенту следует дать пищу. Может потребоваться продолжать давать больному углеводы и не прекращать обследование, поскольку гипогликемия может появиться и после клинического выздоровления.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре 2–8 °C. Не замораживать. При применении хранить при комнатной температуре 15–25 °C не более 28 дней, защищая от прямых солнечных лучей и нагревания.

Дата добавления: 07.09.2017 г.