ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ (TELMISARTAN RATIOPHARM)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки 80 мг блистер, № 28
Телмисартан
80 мг
№ UA/14020/01/01 от 31.10.2014 до 31.10.2019
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Телмисартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). С высоким сродством телмисартан замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АТ1-рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Телмисартан селективно связывается с АТ1-рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него.

Телмисартан не имеет сродства к другим рецепторам, включая АТ2-рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются телмисартаном. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию АПФ (кининазы II), фермента, который также разрушает брадикинин. Поэтому не ожидается побочного действия, опосредованного брадикинином.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение АД. Ингибиторный эффект длится более 1 сут и определяется до 48 ч.

После первого применения гипотензивное действие препарата проявляется постепенно в течение 3 ч. Максимальное снижение АД обычно достигается через 4–8 нед после начала лечения телмисартаном и сохраняется при длительной терапии.

Антигипертензивный эффект постоянно сохраняется в течение 24 ч после приема 1 дозы, включая последние 4 ч перед следующим приемом. Отмечен дозозависимый эффект в отношении систолического АД, однако данные о диастолическом АД противоречивы.

У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД, не влияя на частоту пульса.

Фармакокинетика. Телмисартан быстро абсорбируется, но количество препарата, которое абсорбируется, не одинаково. Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается AUC для телмисартана примерно от 6% (доза 40 мг) до около 19% (доза 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме крови становится такой же, как и при применении телмисартана без пищи.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом с альбуминами и α1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (Vss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид, который не обладает фармакологической активностью.

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным T½ >20 ч. Cmax в плазме крови и в меньшей степени AUC повышается непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не выявлено.

После перорального приема и в/в введения телмисартан почти полностью выводится с калом, преимущественно в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс из плазмы крови (CLtot) высокий (≈1000 мл/мин) по сравнению с потоком крови через печень (≈1500 мл/мин).

ПОКАЗАНИЯ

лечение эссенциальной АГ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:

выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (коронарной болезнью сердца, инсультом или заболеванием периферических артерий в анамнезе);

сахарным диабетом II типа с осложнениями (диагностированным поражением органов-мишеней).

ПРИМЕНЕНИЕ

Телмисартан-Тева следует применять внутрь, независимо от приема пищи.

Лечение эссенциальной АГ

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг/сут. Если уровень АД не снижается до желаемых значений, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Телмисартан-Тева можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению АД при применении сочетанно с телмисартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4–8 нед от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, является ли доза телмисартана <80 мг эффективной для снижения уровня сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале лечения телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль АД. Может возникнуть необходимость в соответствующей коррекции схем применения препаратов, снижающих АД.

Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или находящихся на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза, которая составляет 20 мг.

Печеночная недостаточность. Для больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза не должна превышать 40 мг/сут. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Период беременности или планирования беременности (см. Применение в период беременности и кормления грудью). Обструктивные заболевания желчных протоков. Тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение алискиренсодержащих препаратов пациентами с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м2).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

инфекционные заболевания и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит), сепсис, включая летальные исходы1.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, тревожные состояния.

Неврологические расстройства: синкопальное состояние, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия2, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной полости и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, расстройства желудка, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: отклонения от нормы показателей функции печени/нарушения функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более подвержены этим побочным реакциям.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе ОПН.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

1Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении телмисартаном по сравнению с таковой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестно.

2Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

беременность

В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжение терапии нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, ей следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует срочно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и Применение в период беременности и кормления грудью).

Печеночная недостаточность

Телмисартан-Тева не следует применять у пациентов с холестазом, обструктивными заболеваниями желчевыделительной системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями снижается печеночный клиренс телмисартана. Следует с осторожностью применять Телмисартан-Тева у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Реноваскулярная АГ

Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Почечная недостаточность и трансплантация почки

При применении препарата у больных с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови. Опыта применения препарата у пациентов после трансплантации почки нет.

Уменьшение ОЦК

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после 1-й дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным ОЦК или гипонатриемией, которые развились вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограниченным употреблением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует корректировать перед применением препарата. Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада РААС: вследствие блокирования РААС, в частности при сочетании лекарственных средств, влияющих на эту систему, у пациентов с соответствующей предрасположенностью отмечены симптомы артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемия и изменения функции почек (включая ОПН). Поэтому двойная блокада РААС (например при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется больным с контролируемым АД и должна ограничиваться отдельными случаями при условии тщательного мониторинга функции почек.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией РААС

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности РААС (например с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или патологией почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызывать острую артериальную гипотензию, гиперазотемию, олигурию или реже — ОПН.

Двойная блокада РААС

Сообщалось, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гипергликемии, нарушения функции почек (в том числе ОПН). Таким образом, двойная блокада РААС путем сочетанного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

В случае необходимости в применении терапии двойной блокады ее следует проводить под наблюдением специалиста и регулярно контролировать функцию почек, уровни электролитов и АД. Пациентам с диабетической нефропатией не рекомендуется одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Первичный гиперальдостеронизм

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие РААС, поэтому назначать телмисартан больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия

Применение препаратов, влияющих на РААС, может привести к гиперкалиемии.

У больных пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, больных сахарным диабетом, пациентов, одновременно получающих другие препараты, которые могут повышать уровень калия, и/или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может оказаться летальной.

Перед одновременным применением препаратов, влияющих на РААС, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:

сахарный диабет, поражение почек, возраст (>70 лет);

комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на РААС, и/или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут провоцировать гиперкалиемию, включают калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (инфекционные болезни), лизис клеток (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Рекомендуется тщательный контроль калия в плазме крови у пациентов, относящихся к группе риска.

Сорбит

Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Этнические различия

Как выявлено при назначении ингибиторов АПФ, телмисартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения АД у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренина у пациентов негроидной расы с АГ ниже, чем у представителей других рас.

Другие

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У больных сахарным диабетом с кардиоваскулярным риском (пациенты с сахарным диабетом с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов с сахарным диабетом следует тщательно обследовать, например стрессовым тестированием, для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до назначения препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Препарат не следует применять у беременных или женщин, которые планируют беременность. Если во время терапии лекарственным средством подтверждается беременность, его прием следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Кормление грудью. Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, его прием не рекомендуется. Необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленным профилем безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять препарат у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводилось никаких исследований по установлению влияния телмисартана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако следует заметить, что при применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять транспортными средствами или другими механизмами следует соблюдать осторожность и воздержаться от указанных действий до установления индивидуальной реакции на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования взаимодействия проводили только у взрослых.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на РААС, телмисартан может вызвать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Частота гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетания, например, с ингибиторами АПФ или НПВП создают меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, которую вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий, или калийсодержащие заменители соли могут приводить к значительному повышению уровня калия в плазме крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем плазменного уровня калия.

С литием

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан, отмечали обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в плазме крови.

Одновременное применение, которое требует осторожности

НПВП

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в дозе, предназначенной для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например у пациентов с дегидратацией или пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости. Следует оценить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически — после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 раза AUC0–24 и Cmax при одновременном применении с рамиприлом и рамиприлатом. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует учитывать при одновременном применении

Другие антигипертензивные препараты

Эффект телмисартана — снижение АД — может возрастать при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства, можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартан. Также выраженность ортостатической гипотензии могут повышать алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты.

ГКС (системное применение)

Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада РААС

Продемонстрировано, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена характеризуется высокой частотой развития побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гипергликемия, нарушение функции почек (в том числе ОПН) по сравнению с применением монотерапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

информация о передозировке телмисартана ограничена.

Наиболее выраженными симптомами передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия, также сообщалось о брадикардии, обмороках, повышении плазменного уровня креатинина и ОПН.

Телмисартан не выводится из организма при помощи гемодиализа. Пациенту следует находиться под тщательным наблюдением, необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг плазменного уровня электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и проводить восстановление баланса жидкости и электролитов в организме.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

не требуется специальных условий хранения.

Дата добавления: 01.09.2019 г. Версия для печати

Цены на ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ в городах Украины

Киев 149.25 грн./уп.

ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ табл. 80 мг блистер № 28, Teva ..... 146.8 грн./уп.
«FARMACIA» Киев, ул. Борщаговская, 154А, тел.: +380445013560

Львов 146.55 грн./уп.

ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ табл. 80 мг блистер № 28, Teva ..... 142.8 грн./уп.
«ПУЛЬС» Львов, ул. Выговского Ивана, 32, тел.: +380322459928

Николаев 144.9 грн./уп.

ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ табл. 80 мг блистер № 28, Teva ..... 142.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОТ СКЛАДА» Николаев, просп. Центральный, 23, тел.: +380512462112

Сумы 84.4 грн./уп.

ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ табл. 80 мг блистер № 28, Teva ..... 84.4 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Мира, 30, тел.: +380800505911

Харьков 99.92 грн./уп.

ТЕЛМИСАРТАН-РАТИОФАРМ табл. 80 мг блистер № 28, Teva ..... 84.4 грн./уп.
«» Харьков, ул. Плехановская, 40, тел.: +380800505911

Developed by Maxim Levchenko