ФАКТИВ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер, № 5, № 7

Гемифлоксацин 320 мг

№ UA/13766/01/01 от 29.07.2014 до 29.07.2019 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Гемифлоксацин — антибиотик класса фторхинолонов, который активен in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Гемифлоксацин действует путем ингибирования синтеза ДНК путем ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, необходимых для бактериального роста. Streptococcus pneumonia является резистентной к большинству фторхинолонов. Гемифлоксацин обладает способностью ингибировать обе ферментные системы S. pneumonia при терапевтических уровнях препарата и имеет значение МИК, которые остаются в диапазоне чувствительности для некоторых из этих двойных мутантов.

Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков.

Доказано, что гемифлоксацин является активным в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как in vitro, так и in vivo, в частности:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumonia (включая полирезистентные линии), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenza, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter lwoffii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris;

другие микроорганизмы: Chalamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia.

Фармакокинетика. Гемифлоксацин после перорального приема таблетки быстро всасывается в ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови гемифлоксацина достигается между 0,5 и 2 ч, биодоступность гемифлоксацина 320 мг составляет примерно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание гемифлоксацина с белками плазмы крови составляет примерно 60–70% и не зависит от концентрации. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярной жидкости превышают таковую в плазме крови.

Гемифлоксацин частично метаболизируется печенью. Цитохром 450 не играет важной роли в метаболизме гемифлоксацина.

Гемифлоксацин имеет два пути экскреции. Фактив выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36±9,3%) в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма. Клиренс после повторного введения дозы 320 мг составляет приблизительно 11,5±3,9 л/ч (диапазон 4,6–17,6 л/ч), что указывает на активную секрецию при выведении гемифлоксацина почками. Средний Т½ из плазмы крови в равновесном состоянии после введения 320 мг гемифлоксацина здоровым лицам составил примерно 7±2 ч.

ПОКАЗАНИЯ

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; синусит.

ПРИМЕНЕНИЕ

рекомендуемая доза Фактива составляет 320 мг/сут, которые следует принимать, как показано в таблице:

Показания Доза Продолжительность
Обострение хронического бронхита 1 таблетка в сутки (320 мг) 5 дней
Негоспитальная пневмония (от легкой до умеренной) 1 таблетка в сутки (320 мг) 7 дней
Синусит 1 таблетка в сутки (320 мг) 5 дней

Пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤40 мл/мин), а также больным, находящимся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в сутки (½ таблетки 320 мг).

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Не следует превышать рекомендуемую дозу Фактива и продолжительность лечения. Фактив следует принимать, не разжевывая таблетку, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к гемифлоксацину, антибиотикам фторхинолонового ряда или любому из компонентов препарата, удлинение Q–T-интервала на ЭКГ, в том числе врожденное; повреждения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), повышенная светочувствительность, аллергический пневмонит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, беспокойство, тревожность, обморок, галлюцинации, параноидальный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. Сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, которая характеризуется парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной ткани: обострение миастении.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; анемия, в том числе гемолитическая и апластическая.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, ОПН.

Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, уменьшение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, КФК.

Другие: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит), разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих кортикостероиды. В случае появления боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после его завершения). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, которая развивается после начала лечения гемифлоксацином. Частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Сlostridium difficile).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для сохранения нормального диуреза.

Гемифлоксацин может пролонгировать Q–T-интервал на ЭКГ некоторых пациентов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов) очень редко сообщалось о фотосенсибилизации. Пациентам рекомендуется избегать чрезмерного пребывания под сильным солнечным светом или искусственным УФ-облучением (лампы, солярий) и применять соответствующие защитные средства. При симптомах фоточувствительности лечение следует прекратить. В случае появления признаков тендинита (боль и отек в области сухожилий) следует прекратить применение препарата, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих кортикостероиды. С появлением боли в сухожилиях при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточным для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).

Эритема чаще всего наблюдается у пациентов в возрасте до 40 лет, особенно у женщин в период менопаузы, которые применяют заместительную терапию гормонами. Удлиненная продолжительность терапии (более 7 дней) вызывает значительное увеличение количества случаев эритемы. В случае развития эритемы в процессе лечения применение гемифлоксацина следует прекратить.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение гемифлоксацина у беременных противопоказано. В случае необходимости лечения Фактивом следует прекратить кормление грудью.

Дети. Поскольку эффективность и безопасность для пациентов в возрасте до 18 лет не доказаны, препарат противопоказано применять у этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, поливитаминными препаратами, содержащими катионы цинка или других металлов, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Следует принимать их не позднее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Одновременное применение Фактива с пробеницидом приводит к повышению системного влияния гемифлоксацина на 45%. Антибиотики хинолонового ряда могут усиливать эффект антикоагулянтов типа варфарина и его производных. Поэтому следует контролировать протромбиновое время или проводить другой тест коагуляции при одновременном применении хинолоновых антибиотиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

любые признаки или симптомы передозировки лечат симптоматически. Специфический антидот отсутствует. При первых проявлениях острой передозировки следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Необходим тщательный контроль за пациентом и симптоматическое лечение с соответствующей поддержкой водно-электролитного баланса. При гемодиализе из плазмы крови удаляется примерно 20–30% гемифлоксацина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 08.09.2017 г.