• Кабинет
  • НИКСАР (NIXAR)

    Состав и форма выпуска

    таблетки 20 мг блистер, № 10, 30Цены в аптеках
    Биластин
    20 мг
    Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип а), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
    № UA/13866/01/01 от 21.08.2019
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Биластин — это антигистаминное средство длительного действия, не вызывает седативного эффекта, избирательно связывается с периферическими H1-рецепторами и не связывается с M-холинорецепторами.

    После однократного применения биластин в течение 24 ч подавляет развитие кожных реакций, вызываемых гистамином, с волдырями и эритемой.

    В ходе клинических исследований, в которых участвовали пациенты с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14–28 дней отмечали облегчение таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 ч.

    В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечали уменьшение выраженности зуда и уменьшение количества и размера пузырей; кроме того, пациенты чувствовали меньший дискомфорт, вызванный крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия.

    Ни клинически значимого удлинения интервала Q–T на ЭКГ, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдали в ходе проведенных клинических исследований биластина.

    Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь биластин быстро всасывается, а его Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч после приема. Накопления препарата в организме не выявлено. Средний показатель биодоступности при его пероральном применении составляет 61%.

    Распределение. По данным исследований in vitro и in vivo, биластин является субстратом P-гликопротеида и белка-переносчика OATP. Биластин, очевидно, не является субстратом переносчика BCRP или переносчика ОСТ, ОАТ1 и ОАТ3. Данные исследований in vitro не дают оснований считать, что в системном кровотоке биластин подавляет активность таких белков-переносчиков, как P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP, поскольку его способность ингибировать P-gp, OATP2B1 и OCT1 незначительная и характеризуется значением IC50 ≥300 мкм, что существенно превышает расчетное значение Cmax в плазме крови в случае его клинического применения. Таким образом, подобные взаимодействия клинически не значимы. Однако результаты аналогичных исследований указывают на то, что ингибирование биластином белков-переносчиков, находящихся в слизистой оболочке кишечника (например P-gp), исключить нельзя. После применения в терапевтических дозах биластин связывается с белками плазмы крови на 84–90%.

    Биотрансформация. В ходе исследований in vitro биластин не проявил способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.

    Выведение. По данным исследования, проведенного с участием добровольцев, после однократного применения 14C-биластина в дозе 20 мг почти 95% введенной дозы оказывались в моче и кале (28,3 и 66,5% соответственно) в виде неизмененного биластина, из чего можно сделать вывод, что в организме человека биластин метаболизируется незначительно. В среднем Т½ биластина у здоровых добровольцев составляет 14,5 ч.

    Линейность. В диапазоне доз от 5 до 220 мг фармакокинетические параметры биластина меняются прямо пропорционально дозе; при этом у разных здоровых добровольцев они отличаются незначительно.

    Показания НИКСАР

    симптоматическое лечение при аллергическом риноконъюнктивите (сезонном и круглогодичном) и крапивнице.

    Применение НИКСАР

    взрослые и дети (в возрасте от 12 лет). Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

    Таблетку следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или фруктового сока.

    Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

    Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции печени. Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выделяется главным образом почками, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

    Продолжительность лечения. Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Лицам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекратить после уменьшения выраженности симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно использовать в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей продолжительность терапии зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к действующему веществу (биластин) или к любому из вспомогательных веществ.

    Побочные эффекты

    в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей побочные действия на фоне применения биластина в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и на фоне применения плацебо (12,7 и 12,8%). Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что при применении биластина в дозе 20 мг чаще всего отмечали такие побочные реакции, как головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Примерно с аналогичной частотой эти нежелательные явления выявляли у пациентов, принимавших плацебо.

    Ниже приведены побочные реакции, связь которых с биластином признана или, по крайней мере, возможна, и которые в программе клинической разработки были отмечены у более чем 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг.

    По частоте побочные действия распределяются по следующим категориям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); иногда (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (имеющиеся данные не позволяют дать оценку).

    Инфекции и паразитарные заболевания: иногда — герпес полости рта.

    Нарушение питания и обмена веществ: иногда — повышенный аппетит.

    Со стороны психики: иногда — тревожность, бессонница.

    Со стороны органа слуха и равновесия: иногда — шум в ушах, головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, другие нарушения на ЭКГ.

    Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; иногда — головокружение.

    Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, неприятные ощущения в носу, сухость в носу.

    Со стороны пищеварительной системы: иногда — боль вверху живота, боль в животе, тошнота, неприятные ощущения в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: иногда — зуд.

    Общие и местные нарушения: иногда — утомляемость, жажда, усиление уже имеющихся заболеваний, лихорадка, астения.

    Дополнительные методы исследования: повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, АлАТ, АсАТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня ТГ в крови, увеличение массы тела.

    Особые указания

    у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови и, следовательно, к повышению риска его побочных действий. Поэтому пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Фертильность. Клинические данные ограничены. Исследования на животных негативного влияния препарата на фертильность не выявили.

    Беременность. Данные по применению биластина у беременных отсутствуют.

    В ходе исследований на животных также не отмечено вредного воздействия препарата (прямого или косвенного) на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие. С учетом безопасности препарат Никсар в период беременности применять не следует.

    Кормление грудью. Данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко женщин, отсутствуют. Выделения биластина с молоком у животных не изучали. Решение о продлении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости терапии биластином для матери — с другой.

    Дети. Безопасность и эффективность биластина для детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. По данным исследования влияния биластина на способность управлять транспортными средствами, применение биластина в дозе 20 мг на способность управлять транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в отдельных случаях препарат может вызывать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

    Взаимодействия

    взаимодействие с пищевыми продуктами. Пища снижает на 30% биодоступность биластина, принятого внутрь.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае применения других фруктовых соков. Степень снижения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Это взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка — переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Снижать концентрацию биластина в плазме крови могут и лекарственные средства, которые являются субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например ритонавир или рифампицин).

    Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. В случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Cmax — в 2–3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, вероятно, не влияют. Повышать концентрацию биластина в плазме крови могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например циклоспорин).

    Взаимодействие с дилтиаземом. В случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cmax биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, вероятно, не влияет.

    Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного приема алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного приема алкоголя и плацебо. Биластин не влияет на психомоторные функции при приеме с этиловым спиртом.

    Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг на протяжении 8 дней усиления угнетающего действия лоразепама на ЦНС не выявлено.

    Передозировка

    данные, касающиеся острой передозировки, получены только в ходе клинических исследований. На фоне применения биластина в дозах, превышающих терапевтические в 10–11 раз, побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. Побочные действия, которые отмечались чаще, включали головокружение, головную боль и тошноту. Серьезных побочных реакций и значительного увеличения продолжительности интервала Q–Tc не отмечено. В ходе перекрестного исследования с измерением интервалов Q–T/Q–Tc, в котором изучали влияние многократного применения биластина на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала Q–Tc не выявлено.

    Лечение. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для биластина неизвестен.

    Условия хранения

    не требует специальных условий хранения.

    Диагнозы, при которых применяют НИКСАР

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2018

    Цены на НИКСАР в городах Украины

    Винница 328.79 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Винница, шоссе Хмельницкое, 108А, тел.: +380981858361282.99 грн./уп.

    Днепр 321.74 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Днепр, бульв. Платонова, 3Б, тел.: +380567659308297.15 грн./уп.

    Житомир 324.55 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 95, тел.: +380412430045283.95 грн./уп.

    Запорожье 322.64 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 3, тел.: +380612772929283.95 грн./уп.

    Ивано-Франковск 332.74 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Федьковича, 7Б, тел.: +380672132987287.99 грн./уп.

    Киев 335.58 грн./уп.

    «АПТЕКА TAS» Киев, просп. Бандеры Степана, 23, тел.: +380674132346288.24 грн./уп.

    Кропивницкий 329.13 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874298.99 грн./уп.

    Луцк 347.38 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Конякина, 12Б, тел.: +380332771013295.95 грн./уп.

    Львов 333.89 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Клепаровская, 4, тел.: +380981625360285.99 грн./уп.

    Николаев 331.71 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304293.95 грн./уп.

    Одесса 343.69 грн./уп.

    «ПОЛИМЕД» Одесса, дорога Фонтанская, 110, тел.: +380487325828263.67 грн./уп.

    Полтава 322.2 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370286.99 грн./уп.

    Ровно 331.29 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497294.95 грн./уп.

    Сумы 316.1 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Шевченко, 17, тел.: +380542632312286.95 грн./уп.

    Тернополь 331.88 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Тернополь, ул. Шептицкого, 1, тел.: +380674292737287.99 грн./уп.

    Ужгород 338.47 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062295.95 грн./уп.

    Харьков 329.5 грн./уп.

    «СЕМЕЙНАЯ АПТЕКА» Харьков, ул. Гуревича Михаила, 14, тел.: +380577656581293.00 грн./уп.

    Херсон 334.48 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Херсон, ул. Мира, 14, тел.: +380552510759312.05 грн./уп.

    Хмельницкий 334.19 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Панаса Мирного, 4/1292.95 грн./уп.

    Черкассы 320.33 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Панченко Алексея, 7, тел.: +380472551570260.95 грн./уп.

    Чернигов 318.54 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094289.95 грн./уп.

    Черновцы 338.45 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777297.95 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko