НИКСАР (NIXAR)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки 20 мг блистер, №  10, №  30

Биластин 20 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип а), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/13866/01/01 от 09.09.2014 до 09.09.2019По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

Аллергическая крапивница

Аллергический ринит

Вазомоторный ринит

Ветряная оспа без осложнений

Гнойный гайморит

Другие аллергические риниты

Евстахеит (тубоотит)

Идиопатическая крапивница

Контактная крапивница

Крапивница

Острая аллергическая реакция

Рожа

Розовый лишай (Жибера)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Биластин — это антигистаминное средство длительного действия, не вызывает седативного эффекта, избирательно связывается с периферическими H1-рецепторами и не связывается с M-холинорецепторами.

После однократного применения биластин в течение 24 ч подавляет развитие кожных реакций, вызываемых гистамином, с волдырями и эритемой.

В ходе клинических исследований, в которых участвовали пациенты с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14–28 дней отмечали облегчение таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 ч.

В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечали уменьшение выраженности зуда и уменьшение количества и размера пузырей; кроме того, пациенты чувствовали меньший дискомфорт, вызванный крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия.

Ни клинически значимого удлинения интервала Q–T на ЭКГ, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдали в ходе проведенных клинических исследований биластина.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь биластин быстро всасывается, а его Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч после приема. Накопления препарата в организме не выявлено. Средний показатель биодоступности при его пероральном применении составляет 61%.

Распределение. По данным исследований in vitro и in vivo, биластин является субстратом P-гликопротеида и белка-переносчика OATP. Биластин, очевидно, не является субстратом переносчика BCRP или переносчика ОСТ, ОАТ1 и ОАТ3. Данные исследований in vitro не дают оснований считать, что в системном кровотоке биластин подавляет активность таких белков-переносчиков, как P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP, поскольку его способность ингибировать P-gp, OATP2B1 и OCT1 незначительная и характеризуется значением IC50 ≥300 мкм, что существенно превышает расчетное значение Cmax в плазме крови в случае его клинического применения. Таким образом, подобные взаимодействия клинически не значимы. Однако результаты аналогичных исследований указывают на то, что ингибирование биластином белков-переносчиков, находящихся в слизистой оболочке кишечника (например P-gp), исключить нельзя. После применения в терапевтических дозах биластин связывается с белками плазмы крови на 84–90%.

Биотрансформация. В ходе исследований in vitro биластин не проявил способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.

Выведение. По данным исследования, проведенного с участием добровольцев, после однократного применения 14C-биластина в дозе 20 мг почти 95% введенной дозы оказывались в моче и кале (28,3 и 66,5% соответственно) в виде неизмененного биластина, из чего можно сделать вывод, что в организме человека биластин метаболизируется незначительно. В среднем Т½ биластина у здоровых добровольцев составляет 14,5 ч.

Линейность. В диапазоне доз от 5 до 220 мг фармакокинетические параметры биластина меняются прямо пропорционально дозе; при этом у разных здоровых добровольцев они отличаются незначительно.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение при аллергическом риноконъюнктивите (сезонном и круглогодичном) и крапивнице.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые и дети (в возрасте от 12 лет). Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или фруктового сока.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени. Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выделяется главным образом почками, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения. Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Лицам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекратить после уменьшения выраженности симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно использовать в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей продолжительность терапии зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу (биластин) или к любому из вспомогательных веществ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей побочные действия на фоне применения биластина в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и на фоне применения плацебо (12,7 и 12,8%). Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что при применении биластина в дозе 20 мг чаще всего отмечали такие побочные реакции, как головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Примерно с аналогичной частотой эти нежелательные явления выявляли у пациентов, принимавших плацебо.

Ниже приведены побочные реакции, связь которых с биластином признана или, по крайней мере, возможна, и которые в программе клинической разработки были отмечены у более чем 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг.

По частоте побочные действия распределяются по следующим категориям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); иногда (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (имеющиеся данные не позволяют дать оценку).

Инфекции и паразитарные заболевания: иногда — герпес полости рта.

Нарушение питания и обмена веществ: иногда — повышенный аппетит.

Со стороны психики: иногда — тревожность, бессонница.

Со стороны органа слуха и равновесия: иногда — шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, другие нарушения на ЭКГ.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; иногда — головокружение.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, неприятные ощущения в носу, сухость в носу.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — боль вверху живота, боль в животе, тошнота, неприятные ощущения в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: иногда — зуд.

Общие и местные нарушения: иногда — утомляемость, жажда, усиление уже имеющихся заболеваний, лихорадка, астения.

Дополнительные методы исследования: повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, АлАТ, АсАТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня ТГ в крови, увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови и, следовательно, к повышению риска его побочных действий. Поэтому пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.

Применение в период беременности и кормления грудью. Фертильность. Клинические данные ограничены. Исследования на животных негативного влияния препарата на фертильность не выявили.

Беременность. Данные по применению биластина у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных также не отмечено вредного воздействия препарата (прямого или косвенного) на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие. С учетом безопасности препарат Никсар в период беременности применять не следует.

Кормление грудью. Данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко женщин, отсутствуют. Выделения биластина с молоком у животных не изучали. Решение о продлении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости терапии биластином для матери — с другой.

Дети. Безопасность и эффективность биластина для детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. По данным исследования влияния биластина на способность управлять транспортными средствами, применение биластина в дозе 20 мг на способность управлять транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в отдельных случаях препарат может вызывать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

взаимодействие с пищевыми продуктами. Пища снижает на 30% биодоступность биластина, принятого внутрь.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае применения других фруктовых соков. Степень снижения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Это взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка — переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Снижать концентрацию биластина в плазме крови могут и лекарственные средства, которые являются субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например ритонавир или рифампицин).

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. В случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Cmax — в 2–3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, вероятно, не влияют. Повышать концентрацию биластина в плазме крови могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например циклоспорин).

Взаимодействие с дилтиаземом. В случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cmax биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, вероятно, не влияет.

Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного приема алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного приема алкоголя и плацебо. Биластин не влияет на психомоторные функции при приеме с этиловым спиртом.

Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг на протяжении 8 дней усиления угнетающего действия лоразепама на ЦНС не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

данные, касающиеся острой передозировки, получены только в ходе клинических исследований. На фоне применения биластина в дозах, превышающих терапевтические в 10–11 раз, побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. Побочные действия, которые отмечались чаще, включали головокружение, головную боль и тошноту. Серьезных побочных реакций и значительного увеличения продолжительности интервала Q–Tc не отмечено. В ходе перекрестного исследования с измерением интервалов Q–T/Q–Tc, в котором изучали влияние многократного применения биластина на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала Q–Tc не выявлено.

Лечение. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для биластина неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

не требует специальных условий хранения.

Дата добавления: 22.05.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на НИКСАР в городах Украины

Винница 102.38 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, перекр. Коцюбинского Михаила / Замостянская, 37/28

Днепр 97.66 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Днепропетровск, ул. Большая Диевская, 36, тел.: +380676309428

Житомир 93.99 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Житомир, пл. Победы, 3, тел.: +380933810071

Запорожье 98.51 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Почтовая, 27/29

Ивано-Франковск 101.34 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348

Киев 107.95 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 89.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Ревуцкого, 12/1, тел.: +380442905303

Кропивницкий 97.44 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Попова Космонавта, 9Д, тел.: +380503029243

Луцк 107.73 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Луцк, просп. Воли, 5/1, тел.: +380503097947

Львов 108.69 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, ул. Госпитальная, 32/2, тел.: +380322471516

Николаев 97.07 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, просп. Центральный, 148А/2

Одесса 107.47 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Одесса, просп. Шевченко Тараса, 17, тел.: +380633130225

Полтава 95.84 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. 23-го Сентября, 9

Ровно 98.71 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Ровно, ул. Дубенская, 44

Сумы 96.51 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 89.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, просп. Курский, 105, тел.: +380542774403

Тернополь 105.46 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Тернополь, просп. Злуки, 8, тел.: +380352437167

Ужгород 110.78 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 107.25 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380504340968

Харьков 95.4 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, просп. Людвига Свободы, 41

Херсон 98.38 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Херсон, ул. Гончара Олеся, 19

Хмельницкий 106.96 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1, тел.: +380503433346

Черкассы 99.34 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 94.33 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Черкассы, ул. Смелянская, 40

Чернигов 95.52 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Чернигов, ул. Рокоссовского, 10, тел.: +380634602083

Черновцы 108.28 грн./уп.

табл. 20 мг блистер № 10, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 92.29 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Энтузиастов, 2А, тел.: +380372907068

Developed by Maxim Levchenko