МЕДОГИСТИН (MEDOGISTIN)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Бетагистина дигидрохлорид
16 мг
№ UA/13526/01/01 от 16.08.2017
По рецепту
Цены в аптеках
Бетагистина дигидрохлорид
24 мг
№ UA/13526/01/02 от 16.08.2017
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении H1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении H3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении H2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических H3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также влияет на увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Препарат ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нефрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Была показана эффективность бетагистина в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, которая проявлялась уменьшением тяжести и снижением частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика. Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не оказывает фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела выявления 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей Cmax бетагистина ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях. Следовательно, прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с T½ около 3,5 ч.

Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выводится через почки или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Показания МЕДОГИСТИН

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

  • головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
  • снижением слуха (тугоухостью);
  • шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение МЕДОГИСТИН

суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки по 16 мг принимать по ½–1 таблетке 3 раза в сутки. Таблетки по 24 мг принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период допускает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Побочные эффекты

нижеприведенные побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль. Частота возникновения головной боли в группе пациентов, получавших плацебо (5,9% из 457 пациентов), была подобна частоте возникновения в группе приема бетагистина (5,1% из 468 пациентов).

Кроме случаев, которые были отмечены в процессе клинических исследований, о нижеприведенных побочных эффектах сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Исходя из имеющихся данных, частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Нарушения иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (например сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания

во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не имеет значительного влияния или эффектов, которые влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью. Отсутствуют данные о применении бетагистина у беременных. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарат не рекомендуется назначать детям.

Взаимодействия

исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавления активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтип B МАО (например селегинин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип B МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Передозировка

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались симптомы легкой и умеренной выраженности (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют МЕДОГИСТИН

Атеросклероз артерий конечностей МКБ I70.2
Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9
Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4
Головокружение центрального происхождения МКБ H81.4
Доброкачественное пароксизмальное головокружение МКБ H81.1
Другие уточненные дегенеративные нарушения нервной системы при болезнях, классифицированных в других рубриках МКБ G32.8
Другие уточненные поражения сосудов мозга МКБ I67.8
Отдаленные последствия вирусного энцефалита МКБ B94.1
Последствия внутричерепной травмы МКБ T90.5
Последствия инсульта МКБ I69.4
Прогрессирующая сосудистая лейкоэнцефалопатия МКБ I67.3
Рассеяный склероз МКБ G35
Сенсоневральная тугоухость МКБ H90.3
Синдром вертебробазилярной артериальной системы (вертебрально-базилярная недостаточность (ВБН), синдром позвоночной артерии) МКБ G45.0
Синдром инсульта в стволе головного мозга МКБ G46.3
Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2
Цереброваскулярная болезнь неуточненная МКБ I67.9
Шум в ушах (субъективный) МКБ H93.1
Энцефалопатия МКБ G93.4
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10
geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko