Акинетон таблетки (Akineton tablets)

действующее вещество: biperiden hydrochloride;

1 таблетка содержит биперидена гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат; крахмал картофельный; коповедон; тальк; стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические характеристики: практически белоснежного цвета, плоскоцилиндрические таблетки с фасками, на одной стороне которых имеется крестовидная черта.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Код ATС N04A A02.

Фармакодинамика.

Препарат Акинетон является антихолинергическим средством центрального действия. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени по сравнению с таковым у атропина. Бипериден связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M1).

В опытах на животных бипериден влиял на паркинсоноподобные состояния (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия.

Таким образом, бипериден влияет на состояния, которые сопровождаются холинергической гиперактивностью в ЦНС, например синдром Паркинсона как экстрапирамидный синдром дефицита дофамина в результате нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям дофаминергической нейропередачи в базальных ганглиях. Таким образом, баланс дофаминергических и холинергических функций нарушается. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Фармакокинетика.

Всасывание

Биперидена гидрохлорид быстро всасывается после перорального применения 4 мг и обнаруживается в плазме крови через 27 мин. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4–7 нг/мл достигается через 1–2 часа.

Биодоступность

Биодоступность биперидена гидрохлорида при пероральном применении составляет около 30%.

Распределение

Связывание биперидена с белками плазмы крови составляет около 95%. Очевидный объем распределения биперидена был определен на уровне 24±4,1 л/кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 ч и соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения 9,6.

Информация о проникновении биперидена через плаценту отсутствует.

Биотрансформация

Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизмененный бипериден не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60%), кроме того частично происходит дополнительное гидроксилирование пиперидинового кольца (40%). Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом.

Выведение

Конечный период полувыведения из плазмы крови после однократного перорального применения биперидена гидрохлорида у молодых здоровых добровольцев составляет11–24 ч, а плазменный клиренс составляет около 146 л/кг. В равновесном состоянии период полувыведения из плазмы крови составлял 25±9 часов.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность

Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньшая скорость метаболизма биперидена в печени, а, следовательно, повышенная биодоступность и уменьшение выведения по сравнению с пациентами младшего возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались в 3–5 раз выше значения AUC и в 2 раза длиннее периоды полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста.

Выведение

Конечный период полувыведения после перорального применения препарата у пациентов пожилого возраста составлял 30±6 час. Период полувыведения в равновесном состоянии составлял 39±12 часов.

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушения атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы/карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения.

При применении препарата Акинетон может усиливаться поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть настолько серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя (следует избегать употребления алкоголя).

Антихолинергические препараты, такие как Акинетон, ослабляют действие метоклопрамида и других действующих веществ, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата из-за опасности чрезмерного обратного эффекта. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим приступам. Поэтому врачам следует учитывать этот факт при лечении больных с такой склонностью и препарат Акинетон следует применять с осторожностью (см. раздел «Побочные реакции»). Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы при развитой поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Сообщалось об отдельных случаях неправильного применения и зависимости от приема биперидена, что возможно, связано с улучшением настроения и эйфорическими эффектами вследствие действия этого изредка наблюдаемого лекарственного средства.

При проведении длительной терапии препаратом Акинетон необходимо регулярно проверять внутриглазное давление (см. раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять препарат при наличии глаукомы.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания. В случае задержки мочи пациентам следует опорожнить мочевой пузырь, прежде чем принимать соответствующую дозу биперидена. Бипериден может иногда приводить к трудностям при мочеиспускании, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы, реже — к задержке мочи.

Применять препарат Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при соблюдении особой осторожности.

Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, препарат Акинетон следует применять с осторожностью.

При возникновении выраженной сухости во рту убавить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара.

Предостережения для особых групп пациентов

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, особенно тем, кто имеет симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно у тех, кто имеет церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу при применении препарата в терапевтических дозах.

Опыт применения биперидена детям и подросткам в возрасте младше 18 лет ограничен и распространяется главным образом на применение в течение ограниченного периода времени в случаях дистонии, вызванной лекарственными средствами (например нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными препаратами), которая может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

При применении биперидена возможно ухудшение памяти (см. также раздел «Побочные реакции»).

Особые примечания

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Дозировку биперидена следует подбирать индивидуально.

Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с самой низкой дозы, постепенно повышая ее, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Дозирование

Взрослые

Синдром паркинсонизма

Начальная доза — ½ таблетки внутрь 2 раза в сутки (2 мг биперидена гидрохлорида/сут). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет ½-2 таблетки 3–4 раза в сутки (что соответствует 3–16 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 16 мг биперидена гидрохлорида (что соответствует 8 таблеткам/сут).

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств

Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от серьезности симптомов назначают ½-1 таблетку 2–3 раза в сутки одновременно с нейролептиком (что соответствует 2–6 мг биперидена гидрохлорида/сут).

Дети и подростки (возраст младше 18 лет)

Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, детям в возрасте 3–15 лет назначают ½-1 таблетку 1–3 раза в сутки (что составляет 1–6 мг биперидена гидрохлорида/сут).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо с осторожностью применять препарат! Следует применять самую низкую возможную начальную дозу и затем медленно повышать дозу в зависимости от реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Данные по поводу фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. В этой связи необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять самую низкую возможную дозу и в зависимости от реакции пациента медленно повышать дозу.

Примечание

При необходимости быстрого начала действия препарат следует применять в форме раствора для инъекций.

Способ применения

Общую суточную дозу следует равномерно распределить на несколько разовых доз для приема в течение суток.

Таблетки можно разделить на две равные дозы, которые следует принимать во время или после еды, запивая жидкостью. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно снизить, принимая таблетки сразу после еды.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания и может колебаться от кратковременного применения до длительного лечения препаратом. Лечение этим лекарственным средством резко не прекращать. При отмене Акинетона следует постепенно снижать дозу.

Препарат не назначают детям в возрасте младше 3 лет.

Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Побочные реакции возникают особенно в начале лечения и, если дозировка увеличивается очень быстро.

Эффект возбуждения центральной нервной системы часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать снижения дозы.

Частота побочных эффектов классифицируется по следующим параметрам: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10) 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна — паротит.

Со стороны иммунной системы

Очень редко — повышенная чувствительность.

Психические расстройства

Редко — в случаях применения в высоких дозах: ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, бессонница.

Очень редко — нервозность, эйфория.

Нервная система

Редко — утомляемость, головокружение и ухудшение памяти.

Очень редко — головные боли, дискинезия, атаксия и нарушения речи, повышенная склонность к эпилептическим приступам и судорогам.

Органы зрения

Очень редко — нарушение аккомодации, мидриаз, фоточувствительность. Может возникать закрытоугольная глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Сердечно-сосудистая система

Редко — тахикардия.

Очень редко — брадикардия.

Гастроинтестинальная система

Редко — сухость во рту, тошнота, расстройства желудка.

Очень редко — запор.

Кожа и подкожные ткани

Очень редко — пониженное потоотделение, аллергический дерматит.

Опорно-двигательный аппарат

Редко — спазмы в мышцах.

Почки и мочевыделительная система

Очень редко — дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), более редко у больных с задержкой мочи.

Общие расстройства

Редко — усталость.

Описание отдельных побочных реакций

Были сообщения о временном сокращении периода сна — быстрый сон (фаза сна с быстрым движением глаз), характеризующийся увеличением времени до того момента, пока настанет глубокий сон; и уменьшение процента фазы полного сна

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

«Лабораторио Фармачеутико СИТ с.г.л.» (терапевтическо-гигиеническая специализация)/Laboratorio Farmaceutico SIT Specialita Igienico Terapeutiche S.R.L.