СЕРВОНЕКС® (SERVONEX®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг блистер, № 28, 30Цены в аптеках
Донепезила гидрохлорид
5 мг
№ UA/13114/01/01 от 27.04.2018
B По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг блистер, № 28, 30Цены в аптеках
Донепезила гидрохлорид
10 мг
№ UA/13114/01/02 от 27.04.2018
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является основным типом холинэстеразы в головном мозгу. Ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу в >1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, расположенных большей частью вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика. Cmax в плазме крови достигает пика через ≈3–4 ч после приема препарата. Cmax в плазме крови и AUC повышаются пропорционально дозе. Т½ составляет ≈70 ч, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 нед от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.

Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут оставаться в организме до 10 сут.

Метаболизм/выведение. Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, имеющий схожую активность с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-O-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%. Примерно 57% введенной радиоактивной дозы выявлено в моче (17% — в виде неизмененного донепезила) и 14,5% — в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата является биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности внутрипочечной рециркуляции донепезила и/или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с Т½ ≈70 ч.

Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых добровольцев молодого возраста. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Сервонекс принимают перорально вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжают в течение 1 мес до достижения равновесной концентрации донепезила и определения раннего терапевтического эффекта. После клинической оценки месячного лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки доза Сервонекса может быть повышена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза — 10 мг. Применение доз >10 мг 1 раз в сутки не изучалось.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например DSM IV или ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск).

Терапию донепезилом можно начинать только при наличии лица, ухаживающего за больным, которое будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения необходимо рассматривать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предусмотреть невозможно.

После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятного эффекта Сервонекса.

Нарушение функции почек и печени. Можно применять препарат в общепринятых дозах для лечения больных с нарушениями функций почек или с легкой или средней тяжести нарушениями функций печени, поскольку клиренс донепезила не меняется при этих состояниях.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезилу, производным пиперидина или к любым из вспомогательных веществ препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

основными побочными эффектами были диарея, судороги мышц, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Критерии оценки частоты развития нежелательных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Инфекционные заболевания: часто — насморк.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: часто — анорексия.

Со стороны психики: часто — галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение.

Со стороны нервной системы: часто — обморок, головокружение, бессонница; иногда — эпилептический приступ; редко — экстрапирамидные симптомы.

Со стороны сердца: редко — брадикардия; редко — синоатриальная и AV-блокада.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея; часто — рвота, диспепсия; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени, включая гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи.

Общие проявления: очень часто — головная боль; часто — повышенная утомляемость, боль.

Лабораторные данные: редко — незначительное повышение мышечной КФК.

Травмы и отравления: часто — травматизм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

эффективность Сервонекса у больных тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Как ингибитор холинэстеразы Сервонекс способен усилить миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время наркоза. Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (например брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости типа синоатриальной или AV-блокады.

Необходимо внимательно наблюдать больных с наличием риска развития язвы, например лиц с пептической язвой в анамнезе или получающих НПВП. В то же время в исследованиях донепезила не наблюдали повышения частоты язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с плацебо.

Предполагают, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта.

Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью пациентам с БА или обструктивным заболеванием легких.

Следует избегать применения препарата с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления транспортными средствами или работе со сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при повышении дозы может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение в период беременности и кормления грудью. Сервонекс не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Женщинам, применяющим донепезил, следует прекратить кормление грудью.

Дети. Сервонекс не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность применения препарата у детей не изучалась.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила. В метаболизме донепезила участвует изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего они подавляют метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень концентрации донепезила в плазме крови на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.

Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконозола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения невыяснена, поэтому применять эти препараты одновременно следует с осторожностью.

Донепезил может оказывать действие на препараты, оказывающие антихолинергическую активность. Кроме того, при сочетанном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и блокаторов бета-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметикив и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующегося выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна мышечная слабость, которая нарастает и может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Показано симптоматическое лечение. Как антидот Сервонекса при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется в/в введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта: начальная доза составляет 1–2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролат) отмечены атипичные изменения АД и ЧСС. Неизвестно, выводятся ли донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 13.03.2020 г.

© Компендиум 2018

Цены на СЕРВОНЕКС® в городах Украины

Винница 168 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 150.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 180.28 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 161.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепр, просп. Слобожанский, 97

Житомир 178.73 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 161.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 95, тел.: +380412430045

Запорожье 177.16 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 164.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, перекр. Космическая / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Ивано-Франковск 180.78 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 172.6 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 177, тел.: +380800505911

Киев 185.04 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 161.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Григоренко Петра, 32Д, тел.: +380443381516

Кропивницкий 173.75 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 154.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Попова Космонавта, 9, тел.: +380630346068

Луцк 182.39 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 170.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022

Львов 193.51 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 169.5 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Сыховская, 8, тел.: +380674395112

Николаев 172.6 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 172.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 142/5, тел.: +380800505911

Одесса 180.03 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 163.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Пастера, 31, тел.: +380487363906

Полтава 174.14 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 165.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370

Ровно 191.09 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 170.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +380677713953

Сумы 172.87 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 164.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 96, тел.: +380542640163

Тернополь 187.19 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 172.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Тернополь, ул. Живова, 23, тел.: +380800505911

Ужгород 192.47 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 179 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +380800302060

Харьков 173.29 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 172.6 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Харьков, ул. Полтавский шлях, 148/2, тел.: +380800505911

Херсон 182.6 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 178.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Покрышева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницкий 195.26 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 172.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1, тел.: +380800505911

Черкассы 176.6 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 172.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Черкассы, ул. Черновола Вячеслава, 53, тел.: +380800505911

Чернигов 173.02 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 154.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Рокоссовского, 37, тел.: +380462234204

Черновцы 189.37 грн./уп.

СЕРВОНЕКС® табл. п/о 10 мг блистер № 28, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 178.5 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Черновцы, просп. Независимости, 91, тел.: +380676944731

Developed by Maxim Levchenko