Армадин раствор для инъекций (Armadin solution for injections)
2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 50 мг/мл
фармакодинамика. Армадин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Снижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид — белок, уменьшает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Армадин повышает содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Армадин нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Армадин способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45–0,5 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Армадин быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
– острые нарушения мозгового кровообращения;
– черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
– дисциркуляторная энцефалопатия;
– нейроциркуляторная дистония;
– легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
– тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
– острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
– первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
– купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
– острая интоксикация антипсихотическими средствами;
– острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.
Армадин назначают в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Армадин вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Армадин назначать в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 сут.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Армадин применять в течение 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Армадин следует назначать в/в капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить в/м по 100 мг/сут в течение 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводить в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначать в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Армадин вводить в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Армадина, в последующие 9 сут возможно в/м введение Армадина. В/в введение Армадина проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание развития побочных эффектов), в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Армадина в течение не менее 5 мин.
Введение Армадина (в/в или в/м) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 м/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Армадин вводить в/м по 100–300 мг/сут 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Армадин вводить в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Армадин назначать взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в 1-е сутки при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны иммунной системы: при индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек; возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз, изменения в месте введения.
При в/в введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с избыточной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.
На фоне продолжительного применения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.
в отдельных случаях, особенно у пациентов с БА, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Ограниченно следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендовано продолжить применение препарата внутрь в форме таблеток.
Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому Армадин не следует применять в этот период.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводили, поэтому Армадин не следует применять у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая вероятность развития побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.
Армадин усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
при передозировке возможны сонливость, бессонница, при в/в введении в редких случаях возможно кратковременное и незначительное повышение АД.
Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг, диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют антигипертензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитросодержащими препаратами. Лечение — дезинтоксикационная терапия.
при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.