СПАЗМЕКС® (SPASMEX)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг блистер, № 30Цены в аптеках
Троспия хлорид
15 мг
№ UA/11835/01/02 от 28.04.2017
B По рецепту

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Троспия хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропанола и относится к группе парасимпатолитиков или антихолинергетиков. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмиттерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладких мышц, обладает высоким сродством к М1— и М3-холинорецепторам, и более низкое сродство к М2-холинорецепторам, связывается с никотиновыми рецепторами на незначительно низком уровне. М-холинолитики действуют на периферические М-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладких мышц ЖКТ и мочеполовой системы. Препарат снижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей и ослабляет детрузор мочевого пузыря как за счет антихолинергического эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия.

Обладает ганглиоблокирующим эффектом. Ингибирует секрецию слюнных и потовых желез, парализует аккомодацию. Оказывает дозозависимое влияние на ЧСС, ускоряя ее.

Фармакокинетика. При пероральном приеме Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч. T½ варьирует от 5 до 18 ч. Не накапливается в организме, связывается с белками плазмы крови до 50–80%.

При применении однократной дозы в диапазоне 20–60 мг его концентрация в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе. Выделяется почками, большая часть — в неизмененном виде, меньше (около 10%) — в виде циклических спиртов, метаболит формируется путем гидролиза эфира. Не проникает через ГЭБ (не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС).

Отсутствуют фармакокинетические различия у пациентов разного возраста и пола.

Роль печеночного метаболизма в элиминации троспия хлорида ограниченная.

Показания СПАЗМЕКС

симптоматическое лечение идиопатической гиперактивности детрузора или неврологической гиперактивности детрузора, сопровождающихся симптомами поллакиурии, нарушением функции мочевого пузыря (недержание мочи и императивные позывы к мочеиспусканию).

Применение СПАЗМЕКС

применяют у взрослых. Принимают внутрь натощак (до еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Для лечения идиопатической гиперактивности детрузора назначают по 10–15 мг троспия хлорида 3 раза в сутки (30–45 мг/сут).

Для лечения неврологической гиперактивности детрузора назначают по 20 мг троспия хлорида 2 раза в сутки утром и вечером (40 мг/сут).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза троспия хлорида не должна превышать 20 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочи; глаукома; тахиаритмия; миастения гравис; тяжелые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь Крона); токсический мегаколон; почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м2); гиперплазия предстательной железы; инфекции мочевыводящих путей; нарушение функции печени; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

отмечаемые при применении троспия хлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, диспепсия, боль в животе, тошнота, запор; нечасто — диарея, метеоризм.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации (особенно у пациентов с дальнозоркостью и недостаточной коррекцией зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, редко — тахиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминазы).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь на коже.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, редко — задержка мочи.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия (боль в суставах), очень редко — миалгия (боль в мышцах).

Другое: нечасто — слабость, боль в груди, астения.

Особые указания

перед началом лечения следует исключить наличие инфекций и органическую этиологию (нарушение функции почек, сердца, полидипсии, злокачественные новообразования, карциномы органов мочевой системы).

Препарат содержит лактозы моногидрат как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

С осторожностью применяют препарат при:

  • обструкции ЖКТ (например пилорический стеноз);
  • обструкционных нарушениях оттока мочи с риском наличия окончательной мочи;
  • вегетативной (автономной) невропатии;
  • грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.

С особой осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью, нарушением функции почек.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность полного освобождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данных о влиянии препарата на течение беременности и/или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточно. В связи с этим Спазмекс в период беременности не применяют.

Период кормления грудью. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку существует риск нарушения аккомодации.

Взаимодействия

при одновременном применении усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизопирамида.

При приеме одновременно с β-адреномиметиками усиливает ЧСС.

При одновременном применении с прокинетиками (метоклопрамидом и цизапридом) уменьшает выраженность эффекта прокинетиков.

При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция троспия хлорида, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

Троспия хлорид не изменяет активности ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно принимать одновременно с лекарственными средствами, метаболизирующимися этой системой.

Передозировка

симптомы: антихолинергические проявления, такие как расстройства зрения, сухость во рту, тахикардия, гиперемия кожи.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая и поддерживающая терапия, катетеризация при задержке мочи; у пациентов с глаукомой применяют пилокарпин в форме глазных капель. В тяжелых случаях назначают холиномиметики (например неостигмин).

При тахикардии и нарушении кровообращения вводят в/в блокаторы β-адренорецепторов (например 1 мг пропранолола в/в под контролем ЭКГ и АД).

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Диагнозы, при которых применяют СПАЗМЕКС

Дата добавления: 08.07.2020 г.
© Компендиум 2013
geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko