ЗИЛОЛА® (ZILOLA)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, №  7, №  28

Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

№ UA/12192/01/01 от 09.08.2017Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются дозо- и временезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не отмечают хоральной инверсии.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но Сmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается <14% дозы левоцетиризина, поэтому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего применения ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы препарата. С калом выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции. Нарушение функции почек. Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составило <10%.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита, хроническая идиопатическая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет.

Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется. Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек. Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от степени нарушения функции почек.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл).

Коррекция дозы препарата для больных с нарушением функции почек

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Нормальная функция почек ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек средней степени 30–49 5 мг 1 раз в сутки каждые 2 сут
Нарушение функции почек тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в сутки каждые 3 сут
Терминальная стадия почечной недостаточности, пациенты на гемодиализе <10 Противопоказано

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно таблице, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 нед в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Способ применения. Принимать таблетку необходимо внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, гидроксизину и другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.

Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции, выявленные во время применения препарата, описаны ниже.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние места введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных показателей печеночных проб от нормы.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеуказанных побочных эффектов и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При назначении препарата необходимо обратить внимание на наличие у пациента определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.

Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Нет данных относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Дети. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственный форме, показанной для применения в педиатрии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами в период лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется. При сочетанном введении ритонавира и цетиризина степень экспозиции цетиризина увеличивалась, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%).

Одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы. Следует воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

не требует специальных температурных условий хранения.

Дата добавления: 20.03.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ЗИЛОЛА® в городах Украины

Винница 132.94 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 121.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253

Днепр 132.5 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 119.19 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, просп. Мануйловский, 29, тел.: +380567601072

Киев 165.35 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 138.3 грн./уп.
«» Киев, просп. Победы, 96

Кропивницкий 143.63 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 133.99 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Вокзальная, 37Б, тел.: +380522273428

Львов 157.11 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 124.25 грн./уп.
«D.S.» Львов, просп. Свободы, 33

Николаев 139.97 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 113.25 грн./уп.
«D.S.» Николаев, просп. Мира, 2Г

Одесса 159.53 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 121.45 грн./уп.
«FARMACIA» Одесса, пер. Книжный, 1, тел.: +380487260563

Полтава 139.94 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263

Сумы 120.22 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 102.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Троицкая, 51, тел.: +380542775005

Ужгород 172.16 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 162.25 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, просп. Свободы, 7/26, тел.: +380312612395

Харьков 166.2 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 143.95 грн./уп.
«ОПЫТ ДОВЕРИЕ ПОМОЩЬ» Харьков, ул. Полтавский шлях, 153, тел.: +380577250057

Херсон 123.32 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 102.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. 200 лет Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницкий 139.94 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкассы 140 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 140 грн./уп.
«МИР» Черкассы, ул. Гоголя, 290, тел.: +380472762601

Чернигов 134.94 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 134.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Преображенская, 2, тел.: +380462676814

Черновцы 155.9 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 28, Gedeon Richter ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko