ЗИЛОЛА® (ZILOLA)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 7, 28Цены в аптеках
Левоцетиризина дигидрохлорид
5 мг
№ UA/12192/01/01 от 09.08.2017
B

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются дозо- и временезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не отмечают хоральной инверсии.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но Сmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается <14% дозы левоцетиризина, поэтому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего применения ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы препарата. С калом выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции. Нарушение функции почек. Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составило <10%.

Показания ЗИЛОЛА

симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита, хроническая идиопатическая крапивница.

Применение ЗИЛОЛА

препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет.

Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется. Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек. Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от степени нарушения функции почек.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл).

Коррекция дозы препарата для больных с нарушением функции почек

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Нормальная функция почек ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек средней степени 30–49 5 мг 1 раз в сутки каждые 2 сут
Нарушение функции почек тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в сутки каждые 3 сут
Терминальная стадия почечной недостаточности, пациенты на гемодиализе <10 Противопоказано

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно таблице, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 нед в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Способ применения. Принимать таблетку необходимо внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, гидроксизину и другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.

Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты

побочные реакции, выявленные во время применения препарата, описаны ниже.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние места введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных показателей печеночных проб от нормы.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеуказанных побочных эффектов и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Особые указания

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При назначении препарата необходимо обратить внимание на наличие у пациента определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.

Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Нет данных относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Дети. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственный форме, показанной для применения в педиатрии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами в период лечения препаратом.

Взаимодействия

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется. При сочетанном введении ритонавира и цетиризина степень экспозиции цетиризина увеличивалась, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%).

Одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы. Следует воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Передозировка

симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Условия хранения

не требует специальных температурных условий хранения.

Диагнозы, при которых применяют ЗИЛОЛА

Дата добавления: 08.07.2020 г.
© Компендиум 2019

Цены на ЗИЛОЛА в городах Украины

Винница 159.4 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Винница, ул. Киевская, 47, тел.: +380676221540139.20 грн./уп.

Днепр 152.89 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Днепр, ул. Мономаха Владимира, 11, тел.: +380675233077137.90 грн./уп.

Житомир 152.35 грн./уп.

«ЛЮДМИЛА-ФАРМ КО» Житомир, ул. Донцова Дмитрия, 1/11, тел.: +380412550310146.50 грн./уп.

Запорожье 153.12 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Запорожье, ул. Павлокичкасская, 16А, тел.: +380675233077144.50 грн./уп.

Ивано-Франковск 159.42 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Ивано-Франковск, ул. Пасечная, 2А, тел.: +380675233077152.80 грн./уп.

Киев 152.77 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Киев, ул. Щусева, 6, тел.: +380675233077139.30 грн./уп.

Кропивницкий 162.25 грн./уп.

«ИНКОПМАРК МЕДСЕРВИС» Кропивницкий, ул. Героев Украины, 26, тел.: +380522558598151.70 грн./уп.

Львов 165.38 грн./уп.

«ПУЛЬС» Львов, ул. Шевченко Тараса, 358, тел.: +380322911578145.30 грн./уп.

Николаев 163.18 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 2Д152.10 грн./уп.

Одесса 162.21 грн./уп.

«ПОЛИМЕД» Одесса, ул. Болгарская, 38, тел.: +380487004310136.77 грн./уп.

Полтава 158.1 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Полтава, ул. Шевченко Тараса, 31, тел.: +380675233077158.10 грн./уп.

Сумы 155.8 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Сумы, пл. Привокзальная, 1151.70 грн./уп.

Тернополь 154.79 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Тернополь, ул. Киевская, 9А, тел.: +380675233077150.60 грн./уп.

Ужгород 164.3 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Ужгород, ул. Ивана Ваша, 2М, тел.: +380675233077158.20 грн./уп.

Харьков 153.91 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Харьков, просп. Героев Сталинграда, 179, тел.: +380675233077144.90 грн./уп.

Херсон 165.03 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Херсон, ул. Лавренева, 9, тел.: +380675233077156.90 грн./уп.

Хмельницкий 158.69 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Хмельницкий, ул. Староместская, 25158.70 грн./уп.

Черкассы 184.45 грн./уп.

«МЕДИТ-М» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +380472654360180.80 грн./уп.

Чернигов 156 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Чернигов, ул. Независимости, 42154.20 грн./уп.

Черновцы 154.8 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Черновцы, ул. Университетская, 6, тел.: +380675233077154.00 грн./уп.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko