НИЦЕРИУМ 30 УНО® (NICERIUM® 30 UNO)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг блистер, № 50
Ницерголин
10 мг
№ UA/0477/02/02 от 03.11.2016 до 03.11.2021
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. После приема действующее вещество препарата Ницериум — ницерголин — быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием метаболитов, активность которых наблюдалась в ЦНС на нескольких уровнях.

Ницериум оказывает следующие нейрофармакологические действия: препарат не только улучшает поглощение и потребление глюкозы в мозгу, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.

Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после длительного приема Ницериума. Ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после разового, так и после длительного приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницериум также повышает активность и перемещение в мембрану Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению продукции патологического β-амилоида.

Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Ницериум защищают нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза.

Ницерголин ослабляет зависящее от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.

Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4–5 мг) радиоактивно меченого ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченого ницерголина пик радиоактивности в плазме крови наблюдался через 3 ч с Т½ около 15 ч (здоровые пациенты).

Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет около 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.

Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина достаточно высок (>105 л), что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.

Ницерголин экстенсивно связывается с белками плазмы крови с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем альбумину в сыворотке крови.

Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале.

Фармакокинетика носит линейный характер при приеме 30–60 мг ницерголина.

Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

Ницериум. Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения.

Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения).

Как дополнительная терапия при АГ.

Ницериум Уно. Для лечения состояний после инсульта, сосудистой деменции (мультиинфарктная деменция), дегенеративных состояний, связанных с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).

ПРИМЕНЕНИЕ

перед началом лечения препаратом Ницериум следует исключить возможность того, что нарушение является следствием основного заболевания, которое требует специального лечения.

Для обеспечения лучшего всасывания таблетки глотать целыми, запивая определенным количеством жидкости (например стаканом воды), до еды.

Рекомендуемая доза — 5–10 мг 3 раза в сутки с одинаковым интервалом, желательно между приемами пищи, в течение длительного времени.

При назначении ницерголина в дозе 5 мг применяют препарат в необходимой дозировке.

Дозировка, длительность применения препарата зависят от конкретной клинической ситуации и определяются индивидуально. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения с последующим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Ницериум Уно. Рекомендуемая суточная доза — 1 капсула 1 или 2 раза в сутки (30–60 мг). Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно повысить до 60 мг.

В случае сосудистых расстройств глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15–30 мг/сут. Препарат следует принимать утром перед основным приемом пищи, не разжевывая, запивая жидкостью.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ницерголина и его метаболитов (80%), пациентам с нарушением функции почек (креатинин плазмы крови ≥2%) рекомендуется снижать дозу препарата.

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

*Применяют препарат в соответствующей дозе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидам спорыньи или компонентам препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, риск коллапса, тяжелая брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов, одновременное лечение симпатомиметиками, стимулирующими α- или β-рецепторы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

редко сообщалось о следующих побочных эффектах.

Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, приступы стенокардии, ощущение холода в конечностях, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушения эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Выявлено повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от дозы, ни от длительности лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в целом в терапевтических дозах препарат не вызывает изменений АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

В случае легкой брадикардии препарат следует назначать с осторожностью.

Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или при одновременном лечении препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно снижать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).

Таблетки Ницериума содержат краситель желтый закат (Е110), который может вызвать реакции, подобные аллергическим, в том числе БА у лиц с особой чувствительностью к этому веществу. Аллергия на этот краситель чаще встречается у лиц, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следуют назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы, сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Эффект от применения препарата повышается постепенно. Следовательно, препарат нужно принимать в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT-рецепторам серотонина. Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Перед назначением этого класса лекарственных средств врачу необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки алкалоидов спорыньи.

Применение в период беременности или кормления грудью. Ницерголин не следует назначать в период беременности, поскольку опыт безопасности его применения в этот период отсутствует. Не следует применять препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, попадает ли ницерголин в грудное молоко.

Дети. Препарат не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы (а именно — головокружение, сонливость и др.), поэтому в таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

с осторожностью препарат применяют с:

  • антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
  • препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидина сульфат, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
  • ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
  • препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α- и β-адреномиметиками.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симтомы: значительное снижение АД, атаксия, одышка и тремор.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем. В случае снижения АД — введение непрямых или прямых α-симпатомиметиков, в случае вазоспазма — применение вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков — антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 09.10.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko