НИЦЕРГОЛИН (NICERGOLINUM)

CAS №: 27848-84-6 C24H26BrN3O3

USPDDN: 10-метокси-1,6-диметилэрголин-8β-метанол 5-бромоникотинат (эстер).

Mm = 484,39 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легкорастворим в хлороформе.

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы твердые, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.

По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает α-адреноблокирующее действие. Кроме этого, он проявляет спазмолитическую активность, особенно в отношении мозговых и периферических сосудов, которая может быть в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатией, улучшает состояние больных с нарушением функций мозга, вызванных сосудистой недостаточностью, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, оказывает положительное действие в восстановительный период после ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозгу, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у больных с нейрохирургической патологией оказывает положительное влияние на вегетативную регуляцию мозгового кровотока и биоэлектрическую активность мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Ницерголин обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие, улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, выявляя при этом большее сродство к кислому α-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени, экскретируется главным образом с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза мозговых сосудов), мигрень, вертиго, нарушения периферического кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), а также диабетическая ретинопатия, ишемические повреждения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговой оболочки глаза.

Лечение синдромов пресенильных и сенильных нарушений когнитивной сферы сосудистого и дегенеративного генеза, которые характеризуются нарушением интеллекта, аффективными соматическими расстройствами и нарушениями поведения, такими как потеря памяти, ослабление умственных способностей и концентрации внимания, изменения настроения, головокружения и астения.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь перед едой по 5–10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и эффективности терапии — 2–3 мес и больше.

Твердые капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например водой), до еды. Обычная суточная доза составляет 1 капсулу (30 мг) в сутки. Если при применении этой дозы желаемый терапевтический эффект не достигается, суточную дозу можно повысить до 2 капсул (60 мг ницерголина).

Ницерголин рекомендован пациентам в возрасте 18–65 лет.

В некоторых ситуациях лечение следует начинать с парентерального введения, дозу и способ введения устанавливают индивидуально.

В/м вводят по 2–4 мг 2 раза в сутки.

Возможно в/в капельное введение, для чего 4–8 мг ницерголина растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы.

При в/а введении 4 мг ницерголина растворяют в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят в течение 2 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к ницерголину или никотиновой кислоте, выраженная артериальная гипотензия, дистрофические изменения в печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

артериальная гипотензия, головокружение, расстройства пищеварительного тракта, сонливость или нарушение сна, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, кожный зуд.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в период беременности и кормления грудью ницерголин следует применять только в случае крайней необходимости.

Во время лечения ницерголином следует избегать употребления алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

потенцирует эффект гипотензивных средств, транквилизаторов, нейролептиков.

В случае применения антацидных средств, содержащих соли магния или алюминия, ницерголин принимают внутрь за 2 или через 2 ч после приема антацидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой