0
UA | RU

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ (LEVOFLOXACIN-ACTROFARM)

Производитель:

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер № 7
Цены в аптеках
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер № 14
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Левофлоксацин500 мг
№ UA/14395/01/01 от 05.06.2020
По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг блистер № 7
Цены в аптеках
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг блистер № 14
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Левофлоксацин250 мг
№ UA/14395/01/02 от 05.06.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Актуальная информация

Данные Европейского центра по контролю и профилактике заболеваний указывают, что в общей структуре амбулаторной антибиотикотерапии доля фторхинолонов составляет более 10%. Открытие налидиксовой кислоты G. Lesher и соавторами в 1962 г. стало отправной точкой в создании группы клинически наиболее востребованных антибиотиков – фторхинолонов. Левофлоксацин – это представитель III поколения флорхинолонов, который применяется по широкому кругу показаний, причем как амбулаторно, так и в стационарных условиях (Синопальников А.И., 2016).

Как действует левофлоксацин

Левофлоксацин — левовращающий изомер в составе рацемической смеси, которая известна как офлоксацин и по своей химической природе является гетероциклическим производным 6-фторхинолон-карбоновой кислоты. Препарат оказывает высокоактивное бактерицидное действие в отношении преобладающего большинства грамотрицательных бактерий, кроме псевдомонад. Также препарат проявляет эффект в отношении коагулазоположительных и коагулазоотрицательных стафилококков; в меньшей степени — в отношении пневмококков, энтерококков и стрептококков. Очень ценным свойством левофлоксацина является его активность по отношению к внутриклеточным патогенам – микобактериям, хламидиям и микоплазмам. Левофлоксацин применяется для эрадикации таких респираторных патогенов, как моракселла, легионелла и гемофильная палочка, а также нозокомиальных штаммов (Митрохин С.Д., 2004).

Механизм действия левофлоксацина связан с угнетением активности двух энзимов класса топоизомераз – ДНК-гираза (топоизомераза II) и топоизомераза IV. Первый энзим катализирует процесс отрицательной суперспирализации (расщепление) нитей ДНК, а второй отвечает за процессы декатенации (разъединения) дочерних хромосом, полученных при репликации. Таким образом, вследствие ингибирования топоизомераз в бактериальной клетке нарушаются процессы роста и деления (Синопальников А.И., 2013).

При определении чувствительности бактерий к антибиотикам используется такой показатель, как минимальная подавляющая концентрация (МПК). Для левофлоксацина МПК для большинства чувствительных штаммов не превышает 4 мг/л. Соответственно, высокочувствительными штаммами считаются те, для которых МПК левофлоксацина не превышает 0,02 мг/л, чувствительными — МПК 0,1–1 мг/л, умеренно чувствительными — МПК 1–4 мг/л. Штаммы расцениваются как умеренно устойчивые при МПК 4–8 мг/л и как устойчивые — при МПК 8–32 мг/л (Митрохин С.Д., 2004).

Первые публикации об опыте клинического применения левофлоксацина датируются 1991 г. (Osato K., 1991), а на фармацевтический рынок Японии он вышел в 1993 г. С 1997 г. препарат стал широко применяться и в других странах. Сегодня этот антибактериальный препарат относится к категории наиболее востребованных, что подтверждается результатами международных пострегистрационных исследований (Синопальников А.И., 2013).

Применение левофлоксацина: клинические исследования и практический опыт

В инструкции МЗ Украины указано, что левофлоксацин назначается в практике пульмонолога как основной компонент лечения инфекций дыхательной системы (острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония), в урологической практике — терапия инфекций мочевого тракта (в том числе для терапии пиелонефрита), а также при инфекционном поражении кожи и мягких тканей в случае, если установлено или предполагается, что заболевание вызвала чувствительная к левофлоксацину микрофлора.

Левофлоксацин относится к респираторным фторхинолонам, то есть широко применяется в схемах лечения заболеваний дыхательных путей инфекционного происхождения. Одним из аргументов в пользу назначения левофлоксацина является то, что он выпускается как в форме раствора для в/в инфузий, так и в таблетках для перорального применения. Левофлоксацин в таблетированной форме может выступать в качестве компонента ступенчатой терапии (перевод с парентерального пути введения на таблетки). Идея ступенчатой терапии предполагает применение одного препарата как для перорального, так и для парентерального путей введения. Идентичная биодоступность, фармакокинетика и спектр действия разных форм препарата обеспечивают полноценную эрадикацию возбудителя и позволяют избежать формирования резистентности штамма (Кречиков В.А., 2006).

Левофлоксацин может считаться одним из антибактериальных препаратов выбора при внебольничной пневмонии — одном из наиболее распространенных острых инфекционных заболеваний. Действующее вещество проявляет высокую бактерицидную активность по отношению к основным возбудителям внебольничной пневмонии – S. pneumoniae, M. catarralis, H. influenzae. Оно активно и против штаммов тех пневмококков, которые демонстрируют полирезистентность (устойчивость к 3 и более классам антибактериальных препаратов). Кроме того, пневмония также может быть вызвана атипичными возбудителями, в число которых входят Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., которые также чувствительны к левофлоксацину (Кречиков В.А., 2006).

Американское общество по инфекционным болезням и Американское торакальное общество уже в 2005 г. рекомендовали применять левофлоксацин для лечения нозокомиальной (госпитальной) пневмонии, включая вентиляторассоциированную пневмонию в отделениях реанимации и интенсивной терапии. Отмечается существенное возрастание терапевтического эффекта левофлоксацина, если комбинировать его с антибактериальными препаратами других классов, что связано не только с суммарным расширением спектра действия, но и с синергизмом их механизмов действия (Синопальников А.И., 2016).

По результатам проспективного когортного исследования продемонстрировано сравнение результатов лечения пневмонии легионеллезной этиологии у 130 пациентов. При этом в группе получавших левофлоксацин пациентов отмечалась тенденция к сокращению среднего времени пребывания в стационаре (7,6 сут против 9,9 сут), а среднее время от начала терапии до нормализации температуры тела было достоверно меньше (48 ч против 77,1 ч), (Кречиков В.А., 2006). Кроме того, левофлоксацин рекомендуется применять для лечения пневмонии, вызванной Mycoplasma pneumoniae, в случаях, когда отсутствует клинический ответ на терапию макролидами или бактериологически установлена резистентность к ним (Ha S.G., 2018).

Также в рандомизированных клинических исследованиях было установлено преимущество ступенчатой терапии левофлоксацином над схемами ступенчатой терапии цефалоспоринами и комбинациями препаратов (таких как цефтриаксон + кларитромицин, цефотаксим + офлоксацин, цефтриаксон + азитромицин) (Кречиков В.А., 2006).

Хронический бронхит в фазе обострения также является показанием к назначению терапии левофлоксацином. Хронический бронхит — это заболевание, которое поражает до 13,6% взрослого населения, а его обострения, связанные с нетипируемыми штаммами H. influenzae, S. pneumoniae, M. catarralis приводят к прогрессированию болезни. Применение левофлоксацина при обострении хронического бронхита позволяет достичь высокого клинического (94,5% положительных исходов) и бактериологического (эрадикация возбудителя у 97,4% пациентов) результатов. Препарат в таблетированной форме можно принимать раз в сутки (доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя), что обеспечивает высокий уровень комплаенса у пациентов. Кроме того, левофлоксацин не вступает во взаимодействие с теофиллином и другими назначаемыми в пульмонологии препаратами, что является ещё одним аргументом в его пользу (Дворецкий Л.И., 2003).

Таблетированный левофлоксацин может применяться для терапии неосложненного пиелонефрита. По данным клинического исследования, прием 750 мг левофлоксацина 1 раз в сутки позволяет достичь быстрого (уже на 2-е–3-и сутки) улучшения состояния пациента: купируется боль в поясничной области, нормализуется температура тела, значительно снижается бактериурия (на 7-е сутки терапии наблюдается только у 2% пациентов), лейкоцитурия (уже на 2-е сутки терапии выявляется у 42% пациентов) (Аль-Шукри А.С., 2019).

Левофлоксацин в урологической практике также применяется в терапии хронического бактериального простатита — заболевания, которое поражает 10–15% мужчин и сопровождается копулятивной и фертильной дисфункцией. Это заболевание вызывается преимущественно представителями семейства грамотрицательных бактерий — кишечной палочкой, энтерококками, клебсиеллами и протеями, то есть возбудителями, в отношении которых активны фторхинолоны. После 10-дневного курса лечения таблетками левофлоксацина в дозе 750 мг у 87,5% пациентов отмечается выраженный клинический эффект, а бактериологическая эффективность (эрадикация возбудителя) достигает 90% (Логвинов Л.А., 2013).

Описан опыт 5-летнего обсервационного исследования лечения острого аппендицита с применением левофлоксацина у 530 пациентов. Установлено, что введение эртапенема в/в с последующим переводом на левофлоксацин в таблетках может выступать в качестве полноценной альтернативы хирургическому вмешательству при неосложненном остром аппендиците. При этом средняя продолжительность госпитализации не отличается, но существенно снижается общий уровень осложнений, таких как раневые инфекции, грыжи послеоперационного рубца и т.д. В группе антибиотикотерапии риск повторного развития острого аппендицита колеблется от 34,0% в 2-летней перспективе до 39,1% в 5-летней перспективе (Salminen P., 2018).

Левофлоксацин применяется в гематологической практике: его рекомендуется применять в качестве антибиотикопрофилактики во время химиотерапии у пациентов с острой лимфобластной лейкемией (Wolf J., 2017), симптоматической миеломой (Drayson M.T., 2019), острой лейкемией (при подготовке и в процессе трансплантации гемопоэтических стволовых клеток) (Alexander S., 2018) и прочими нейтропеническими состояниями (Carena A.A., 2016). Когортные исследования демонстрируют преимущества антибиотикопрофилактики, которые заключаются в уменьшении числа эпизодов фебрильных судорог (Drayson M.T., 2019), минимизации присоединения клостридиальной инфекции, MRSA и потребности в развернутой антибиотикотерапии.

Левофлоксацин в таблетках нашел применение и в гастроэнтерологической практике. В проспективном когортном исследовании было установлено, что включение левофлоксацина в состав квадротерапии (в сочетании с цефуроксимом, эзомепразолом и висмута цитратом) позволяет достичь 85,5% эрадикации H. pylori при язвенной болезни. Такая схема терапии применима для тех больных, у которых отмечается аллергия на пенициллин (Song Z., 2019). Исследование, проведенное в Мехико в 2012–2014 гг., позволило установить, что левофлоксацин в составе тройной терапии (сочетанно с азитромицином и пантопразолом) может расцениваться как терапия первой линии и характеризуется комфортной переносимостью и простым режимом дозирования (Ladron-de-Guevara L., 2019).

Левофлоксацин: заключение

Левофлоксацин — препарат, который проявляет бактерицидную активность по отношению к большинству возбудителей инфекционных заболеваний респираторного и урологического профиля, в том числе и к полирезистентным штаммам. Его высокая биодоступность при применении внутрь и хорошая переносимость обусловливают широкое применение препарата как на амбулаторном этапе, так и в составе ступенчатой терапии после в/в введения левофлоксацина в условиях стационара. По сравнению с другими представителями группы фторхинолонов препарат с меньшей частотой вызывает кардиотоксические, фототоксические и нейротоксические реакции, не взаимодействует с большинством патогенетических препаратов, а также характеризуется минимальным риском возникновения резистентности.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2019

Инструкция МЗ

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ таблетки, покрытые оболочкой 250 мг,таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, Астрафарм ООО (Украина, Вишневое)

Состав

действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, покрытие «СелеКоатТМ» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС J01M А12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин-Астрафарм — антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество — левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, назначая препарат, желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчутливий, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis , Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Фармакокинетика.

При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1 час после применения. Биодоступность — почти 100%. Левофлоксацин подвергается линейной фармакокинетике в диапазоне 50–600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.

Примерно 30–40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.

Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг/мл и достигалась в течение 4–6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.

Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после применения 500 мг 1–2 раза в сутки составляла 6,7 мг/мл соответственно.

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг/г, 8,2 мг/г и 2 мг/г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате/плазме — 1,84.

Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8–12 часов после однократной дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг per os составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Клинические характеристики

Показания.

Левофлоксацин-Астрафарм показан для лечения у взрослых таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

  • острые бактериальные синуситы;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей

(в случае лечения вышеупомянутых инфекций препарат применяется только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно предназначаются для начального лечения данных инфекций, невозможно);

  • осложненные инфекции мочевых путей (в том числе острые пиелонефрит);
  • хронический бактериальный простатит.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата.

Эпилепсия.

Повреждение сухожилия, связанное с применением фторхинолонов.

Детский возраст.

Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин

Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, если одновременно с ним принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки следует принимать не менее чем через 2 часа после применения препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Не было выявлено взаимодействий с карбонатом кальция.

Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина, содержащих буферные агенты алюминия или магния), в течение 2 часов до или после приема таблеток левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сукральфат

Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема таблеток Левофлоксацин-Астрафарм.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, пробенецида — на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другие препараты

В ходе исследований было показано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было оказаноо никакого клинически значимого влияния при применении левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) сообщалось о повышении международного нормализационного соотношение (МНО) и/или кровотечениях, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).

Употребление пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Левофлоксацин-Астрафарм, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Особенности применения.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванного пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. аeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Метициллинрезистентный S. aureus

Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину (и если считается невозможным применение обычно рекомендуемых антибактериальных средств для лечения MRSA-инфекций).

Чаще всего возбудителем инфекций мочевыводящих путей является резистентная к левофлоксацину E. сoli, что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей.

Тендинит и разрывы сухожилий

Тендинит и разрыв сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших дозу 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет), пациентов с нарушениями функции почек, пациентов с трансплантированными целостными органами, пациентов, получающих дозу 1000 мг левофлоксацина, и пациентов, которые лечились одновременно кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов. Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста, учитывая клиренс креатинина. Необходимо контролировать состояние пациентов пожилого возраста, если им назначен левофлоксацин.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять в случае возникновения признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата, и без задержки начать поддерживающую терапию, а при необходимости — специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анфилактического шока). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Тяжелые кожные побочные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и реакции на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут приводить к летальному исходу.

Во время применения лекарственного средства пациентов следует предупредить о признаках тяжелых кожных реакций и тщательно следить за их состоянием.

При появлении первых признаков этих реакций следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента наблюдается такая серьезная кожная реакция, как токсический эпидермальный некролиз (ТЭН: также известен как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и реакции на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) при применении левофлоксацина, не следует назначать этот препарат когда-либо в будущем.

Дисгликемия

При применении левофлоксацина, как и других хинолонов, сообщали о колебаниях уровня глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими пероральными средствами (например, глибенкламидом) или инсулином. Зафиксированы случаи гипогликемической комы. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при применении левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время приема левофлоксацина и в течение 48 часов после отмены левофлоксацина.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Из-за возможного увеличения МНО и/или кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), необходимо отслеживать результаты коагуляционных тестов в таких случаях.

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда после приема только одной дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают такие реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психотическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

  • врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • приобретенный синдром удлинения интервала QT;
  • одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
  • нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • пациенты пожилого возраста и женщины более чувствительны к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT;
  • болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, которая приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые лечатся препаратом, необходимо проинформировать своего врача, чтобы предотвратить возникновение потенциально необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при применении левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Лабораторные исследования

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты с помощью специфических методов.

Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, и поэтому может отмечаться ложноотрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Аневризма или расслоение аорты

Есть данные о повышенном риске аневризмы аорты и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы и риска, после анализа других терапевтических вариантов для пациентов: с аневризмой аорты в семейном анамнезе, с диагнозом аневризма аорты и/или расслоение аорты, при наличии других факторов риска или условий, которые вызывают аневризму и расслоение аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз). При появлении внезапной боли в животе, груди или спине пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Следует избегать применения левофлоксацина пациентам, которые перенесли серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Пролонгированные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и наличия факторов риска, наблюдались очень редкие случаи пролонгированных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций на лекарственное средство, которые влияли на различные системы организма (костно-мышечную, нервную системы, психику, органы чувств). Следует посоветовать пациентам немедленно прекратить применение левофлоксацина в случае появления первых симптомов какой-либо серьезной нежелательной реакции и обратиться к врачу.

Myasthenia gravis

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в пострегистрационный период сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость поддержки дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Расстройства зрения

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция

При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит натрия стеарилфумарат. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований на человеке и вероятности повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме, лекарственное средство нельзя назначать в период беременности или кормления грудью. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонницу, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применять независимо от приема пищи.

Препарат следует применять не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозина — касается только форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Следует придерживаться следующих рекомендаций относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин:

Показание Доза, мг Количество приемов в сутки, раз Длительность лечения, дней
Острые бактериальные синуситы 500 1 10–14
Обострение хронического бронхита 500 1 7–10
Негоспитальные пневмонии 500 1–2 7–14
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) 250 1 3
Хронический бактериальный простатит 500 1 28
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 500 1 7–14
Острый пиелонефрит 500 1 7–10
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 1–2 7–14

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин

Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50–20 мл/мин первая доза — 250 мг последующие — 125 мг/24 ч первая доза — 500 мг последующие — 250 мг/24 ч первая доза — 500 мг последующие — 250 мг/12 ч
19–10 мл/мин первая доза — 250 мг последующие — 125 мг/48 ч первая доза — 500 мг последующие — 125 мг/24 ч первая доза — 500 мг последующие — 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (в том числе при гемодиализе и ХАПД 1) первая доза — 250 мг последующие — 125 мг/48 ч первая доза — 500 мг последующие — 125 мг/24 ч первая доза — 500 мг последующие — 125 мг/24 ч

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Таблетки не предназначены для разделения. В случае необходимости получения меньшей дозы следует применять левофлоксацин в другой лекарственной форме.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.

Корректировка дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Детям препарат не применяют, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка

Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные приступы, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida; пролиферация других резистентных микроорганизмов, нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развитие вторичной инфекции.

Со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический/анафилактоидный шок, ангионевротический отек (см. раздел «Особенности применения»); анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны метаболизма: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения»); гипергликемия, гипогликемическая кома.

Со стороны психики*: бессонница, ажитация, спутанность сознания, нервозность, состояния страха, психотические расстройства (в т. ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, озабоченность, патологические сновидения, ночные кошмары; психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы*: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса); паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния); дискинезия, экстрапирамидные расстройства, другие нарушения координации движений, также во время ходьбы, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия, обмороки.

Со стороны органов зрения*: зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения; временная потеря зрения.

Со стороны органов слуха*: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца; желудочковые аритмия и аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особенности применения», «Удлинение интервала QT» и «Передозировка»), артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны дыхательной системы: одышка (диспноэ), бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея; тошнота; рвота; боль в животе; диспепсия; метеоризм/вздутие живота; запор; диарея геморрагическая, которая в редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, ЩФ, ГГТП); повышение уровня билирубина крови; гепатит; желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит, стоматит, DRESS-синдром, локализованная сыпь на коже, вызванная препаратом и медикаментами.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы*: поражение сухожилий (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия, разрыв сухожилий (например, ахиллова), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, повышение температуры тела (пирексия), боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной секреции АДГ (СНС АДГ).

* При применении хинолонов и фторхинолонов сообщали об очень редких случаях пролонгированных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных реакций на лекарственное средство, которые иногда влияли на несколько систем организма и органы чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия , артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушения памяти, расстройства сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния), в некоторых случаях при отсутствии факторов риска (см. «Особенности применения»).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Диагнозы, при которых применяют ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ

Абсцесс бартолиновой железы МКБ N75.1
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул туловища МКБ L02.2
Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9
Бронхопневмония МКБ J18.9
Вирусная пневмония МКБ J12.9
Вульвовагинит МКБ N77.1
Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1
Калькулезный простатит МКБ N41.1
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКБ U07.1
Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0
Орхит, эпидидимит и эпидидимоорхит с абсцессом МКБ N45.0
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Острый наружный отит неинфекционный МКБ H60.5
Острый простатит МКБ N41.0
Острый трахеит МКБ J04.1
Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10
Острый цистит МКБ N30.0
Пневмония МКБ J18.0
Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1
Хронический эпидидимит МКБ N45.9

Рекомендуемые аналоги ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ:

антибактериальные средства группы хинолонов
антибактериальные средства группы хинолонов
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Технолог
Технолог
Ananta Medicare
Unique Pharmaceutical Laboratories
Инфузия
Инфузия
Фарматрейд
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ВИСТА
Mistral Capital Management
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА
Дарница
ЛЕВОФЛОКСАЦИН ЕВРО
Фарматрейд
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ
Здоровье
Здоровье
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ
Новофарм-Биосинтез
антибактериальные средства группы хинолонов
антибактериальные средства группы хинолонов
антибактериальные средства группы хинолонов
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko