ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ (LEVOFLOXACIN-ACTROFARM)

Производитель:

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер № 7
Цены в аптеках
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер № 14
Цены в аптеках
Левофлоксацин
500 мг
№ UA/14395/01/01 от 05.06.2020
По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг блистер № 7
Цены в аптеках
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг блистер № 14
Цены в аптеках
Левофлоксацин
250 мг
№ UA/14395/01/02 от 05.06.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Актуальная информация

Данные Европейского центра по контролю и профилактике заболеваний указывают, что в общей структуре амбулаторной антибиотикотерапии доля фторхинолонов составляет более 10%. Открытие налидиксовой кислоты G. Lesher и соавторами в 1962 г. стало отправной точкой в создании группы клинически наиболее востребованных антибиотиков – фторхинолонов. Левофлоксацин – это представитель III поколения флорхинолонов, который применяется по широкому кругу показаний, причем как амбулаторно, так и в стационарных условиях (Синопальников А.И., 2016).

Как действует левофлоксацин

Левофлоксацин — левовращающий изомер в составе рацемической смеси, которая известна как офлоксацин и по своей химической природе является гетероциклическим производным 6-фторхинолон-карбоновой кислоты. Препарат оказывает высокоактивное бактерицидное действие в отношении преобладающего большинства грамотрицательных бактерий, кроме псевдомонад. Также препарат проявляет эффект в отношении коагулазоположительных и коагулазоотрицательных стафилококков; в меньшей степени — в отношении пневмококков, энтерококков и стрептококков. Очень ценным свойством левофлоксацина является его активность по отношению к внутриклеточным патогенам – микобактериям, хламидиям и микоплазмам. Левофлоксацин применяется для эрадикации таких респираторных патогенов, как моракселла, легионелла и гемофильная палочка, а также нозокомиальных штаммов (Митрохин С.Д., 2004).

Механизм действия левофлоксацина связан с угнетением активности двух энзимов класса топоизомераз – ДНК-гираза (топоизомераза II) и топоизомераза IV. Первый энзим катализирует процесс отрицательной суперспирализации (расщепление) нитей ДНК, а второй отвечает за процессы декатенации (разъединения) дочерних хромосом, полученных при репликации. Таким образом, вследствие ингибирования топоизомераз в бактериальной клетке нарушаются процессы роста и деления (Синопальников А.И., 2013).

При определении чувствительности бактерий к антибиотикам используется такой показатель, как минимальная подавляющая концентрация (МПК). Для левофлоксацина МПК для большинства чувствительных штаммов не превышает 4 мг/л. Соответственно, высокочувствительными штаммами считаются те, для которых МПК левофлоксацина не превышает 0,02 мг/л, чувствительными — МПК 0,1–1 мг/л, умеренно чувствительными — МПК 1–4 мг/л. Штаммы расцениваются как умеренно устойчивые при МПК 4–8 мг/л и как устойчивые — при МПК 8–32 мг/л (Митрохин С.Д., 2004).

Первые публикации об опыте клинического применения левофлоксацина датируются 1991 г. (Osato K., 1991), а на фармацевтический рынок Японии он вышел в 1993 г. С 1997 г. препарат стал широко применяться и в других странах. Сегодня этот антибактериальный препарат относится к категории наиболее востребованных, что подтверждается результатами международных пострегистрационных исследований (Синопальников А.И., 2013).

Применение левофлоксацина: клинические исследования и практический опыт

В инструкции МЗ Украины указано, что левофлоксацин назначается в практике пульмонолога как основной компонент лечения инфекций дыхательной системы (острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония), в урологической практике — терапия инфекций мочевого тракта (в том числе для терапии пиелонефрита), а также при инфекционном поражении кожи и мягких тканей в случае, если установлено или предполагается, что заболевание вызвала чувствительная к левофлоксацину микрофлора.

Левофлоксацин относится к респираторным фторхинолонам, то есть широко применяется в схемах лечения заболеваний дыхательных путей инфекционного происхождения. Одним из аргументов в пользу назначения левофлоксацина является то, что он выпускается как в форме раствора для в/в инфузий, так и в таблетках для перорального применения. Левофлоксацин в таблетированной форме может выступать в качестве компонента ступенчатой терапии (перевод с парентерального пути введения на таблетки). Идея ступенчатой терапии предполагает применение одного препарата как для перорального, так и для парентерального путей введения. Идентичная биодоступность, фармакокинетика и спектр действия разных форм препарата обеспечивают полноценную эрадикацию возбудителя и позволяют избежать формирования резистентности штамма (Кречиков В.А., 2006).

Левофлоксацин может считаться одним из антибактериальных препаратов выбора при внебольничной пневмонии — одном из наиболее распространенных острых инфекционных заболеваний. Действующее вещество проявляет высокую бактерицидную активность по отношению к основным возбудителям внебольничной пневмонии – S. pneumoniae, M. catarralis, H. influenzae. Оно активно и против штаммов тех пневмококков, которые демонстрируют полирезистентность (устойчивость к 3 и более классам антибактериальных препаратов). Кроме того, пневмония также может быть вызвана атипичными возбудителями, в число которых входят Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., которые также чувствительны к левофлоксацину (Кречиков В.А., 2006).

Американское общество по инфекционным болезням и Американское торакальное общество уже в 2005 г. рекомендовали применять левофлоксацин для лечения нозокомиальной (госпитальной) пневмонии, включая вентиляторассоциированную пневмонию в отделениях реанимации и интенсивной терапии. Отмечается существенное возрастание терапевтического эффекта левофлоксацина, если комбинировать его с антибактериальными препаратами других классов, что связано не только с суммарным расширением спектра действия, но и с синергизмом их механизмов действия (Синопальников А.И., 2016).

По результатам проспективного когортного исследования продемонстрировано сравнение результатов лечения пневмонии легионеллезной этиологии у 130 пациентов. При этом в группе получавших левофлоксацин пациентов отмечалась тенденция к сокращению среднего времени пребывания в стационаре (7,6 сут против 9,9 сут), а среднее время от начала терапии до нормализации температуры тела было достоверно меньше (48 ч против 77,1 ч), (Кречиков В.А., 2006). Кроме того, левофлоксацин рекомендуется применять для лечения пневмонии, вызванной Mycoplasma pneumoniae, в случаях, когда отсутствует клинический ответ на терапию макролидами или бактериологически установлена резистентность к ним (Ha S.G., 2018).

Также в рандомизированных клинических исследованиях было установлено преимущество ступенчатой терапии левофлоксацином над схемами ступенчатой терапии цефалоспоринами и комбинациями препаратов (таких как цефтриаксон + кларитромицин, цефотаксим + офлоксацин, цефтриаксон + азитромицин) (Кречиков В.А., 2006).

Хронический бронхит в фазе обострения также является показанием к назначению терапии левофлоксацином. Хронический бронхит — это заболевание, которое поражает до 13,6% взрослого населения, а его обострения, связанные с нетипируемыми штаммами H. influenzae, S. pneumoniae, M. catarralis приводят к прогрессированию болезни. Применение левофлоксацина при обострении хронического бронхита позволяет достичь высокого клинического (94,5% положительных исходов) и бактериологического (эрадикация возбудителя у 97,4% пациентов) результатов. Препарат в таблетированной форме можно принимать раз в сутки (доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя), что обеспечивает высокий уровень комплаенса у пациентов. Кроме того, левофлоксацин не вступает во взаимодействие с теофиллином и другими назначаемыми в пульмонологии препаратами, что является ещё одним аргументом в его пользу (Дворецкий Л.И., 2003).

Таблетированный левофлоксацин может применяться для терапии неосложненного пиелонефрита. По данным клинического исследования, прием 750 мг левофлоксацина 1 раз в сутки позволяет достичь быстрого (уже на 2-е–3-и сутки) улучшения состояния пациента: купируется боль в поясничной области, нормализуется температура тела, значительно снижается бактериурия (на 7-е сутки терапии наблюдается только у 2% пациентов), лейкоцитурия (уже на 2-е сутки терапии выявляется у 42% пациентов) (Аль-Шукри А.С., 2019).

Левофлоксацин в урологической практике также применяется в терапии хронического бактериального простатита — заболевания, которое поражает 10–15% мужчин и сопровождается копулятивной и фертильной дисфункцией. Это заболевание вызывается преимущественно представителями семейства грамотрицательных бактерий — кишечной палочкой, энтерококками, клебсиеллами и протеями, то есть возбудителями, в отношении которых активны фторхинолоны. После 10-дневного курса лечения таблетками левофлоксацина в дозе 750 мг у 87,5% пациентов отмечается выраженный клинический эффект, а бактериологическая эффективность (эрадикация возбудителя) достигает 90% (Логвинов Л.А., 2013).

Описан опыт 5-летнего обсервационного исследования лечения острого аппендицита с применением левофлоксацина у 530 пациентов. Установлено, что введение эртапенема в/в с последующим переводом на левофлоксацин в таблетках может выступать в качестве полноценной альтернативы хирургическому вмешательству при неосложненном остром аппендиците. При этом средняя продолжительность госпитализации не отличается, но существенно снижается общий уровень осложнений, таких как раневые инфекции, грыжи послеоперационного рубца и т.д. В группе антибиотикотерапии риск повторного развития острого аппендицита колеблется от 34,0% в 2-летней перспективе до 39,1% в 5-летней перспективе (Salminen P., 2018).

Левофлоксацин применяется в гематологической практике: его рекомендуется применять в качестве антибиотикопрофилактики во время химиотерапии у пациентов с острой лимфобластной лейкемией (Wolf J., 2017), симптоматической миеломой (Drayson M.T., 2019), острой лейкемией (при подготовке и в процессе трансплантации гемопоэтических стволовых клеток) (Alexander S., 2018) и прочими нейтропеническими состояниями (Carena A.A., 2016). Когортные исследования демонстрируют преимущества антибиотикопрофилактики, которые заключаются в уменьшении числа эпизодов фебрильных судорог (Drayson M.T., 2019), минимизации присоединения клостридиальной инфекции, MRSA и потребности в развернутой антибиотикотерапии.

Левофлоксацин в таблетках нашел применение и в гастроэнтерологической практике. В проспективном когортном исследовании было установлено, что включение левофлоксацина в состав квадротерапии (в сочетании с цефуроксимом, эзомепразолом и висмута цитратом) позволяет достичь 85,5% эрадикации H. pylori при язвенной болезни. Такая схема терапии применима для тех больных, у которых отмечается аллергия на пенициллин (Song Z., 2019). Исследование, проведенное в Мехико в 2012–2014 гг., позволило установить, что левофлоксацин в составе тройной терапии (сочетанно с азитромицином и пантопразолом) может расцениваться как терапия первой линии и характеризуется комфортной переносимостью и простым режимом дозирования (Ladron-de-Guevara L., 2019).

Левофлоксацин: заключение

Левофлоксацин — препарат, который проявляет бактерицидную активность по отношению к большинству возбудителей инфекционных заболеваний респираторного и урологического профиля, в том числе и к полирезистентным штаммам. Его высокая биодоступность при применении внутрь и хорошая переносимость обусловливают широкое применение препарата как на амбулаторном этапе, так и в составе ступенчатой терапии после в/в введения левофлоксацина в условиях стационара. По сравнению с другими представителями группы фторхинолонов препарат с меньшей частотой вызывает кардиотоксические, фототоксические и нейротоксические реакции, не взаимодействует с большинством патогенетических препаратов, а также характеризуется минимальным риском возникновения резистентности.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2019

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ

Абсцесс бартолиновой железы МКБ N75.1
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул туловища МКБ L02.2
Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9
Бронхопневмония МКБ J18.9
Вирусная пневмония МКБ J12.9
Вульвовагинит МКБ N77.1
Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1
Калькулезный простатит МКБ N41.1
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКБ U07.1
Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0
Орхит, эпидидимит и эпидидимоорхит с абсцессом МКБ N45.0
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Острый наружный отит неинфекционный МКБ H60.5
Острый простатит МКБ N41.0
Острый трахеит МКБ J04.1
Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10
Острый цистит МКБ N30.0
Пневмония МКБ J18.0
Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1
Хронический эпидидимит МКБ N45.9

Рекомендуемые аналоги ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ:

антибактериальные средства группы хинолонов
антибактериальные средства группы хинолонов
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Технолог
Технолог
Ananta Medicare
Unique Pharmaceutical Laboratories
Инфузия
Инфузия
Фарматрейд
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ВИСТА
Mistral Capital Management
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА
Дарница
ЛЕВОФЛОКСАЦИН ЕВРО
Фарматрейд
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ
Здоровье
Здоровье
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ
Новофарм-Биосинтез
антибактериальные средства группы хинолонов
антибактериальные средства группы хинолонов
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko