0
UA | RU

ЛЮКСФЕН® (LUXFEN®)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Бримонидина тартрат2 мг/мл
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, кислота соляная и/или гидроксид натрия (для коррекции ph), вода очищенная.
№ UA/11660/01/01 от 11.05.2021
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет в 1000 раз большую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по вопросу безопасности применения препарата при БА ограничены.

Внутриглазное давление начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения количества внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

Общая характеристика

После закапывания 0,2% р-ра препарата 2 раза в сутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax — 0,06 нг/мл). После многоразового применения (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. AUC через 12 ч в стационарной фазе (0–12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний Т½ из системного кровотока составлял около 3 ч.

Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке — сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после одноразового применения. Аккумуляция не выявлена при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не установлено. После перорального применения бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 сут. В моче отсутствует бримонидин в неизменном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.

После одноразового применения препарата в дозах 0,08; 0,2 и 0,5% не отмечали значительного отклонения Cmax в плазме крови и AUC пропорционально дозе.

Особенности применения у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) после применения разовой дозы Cmax, AUC и Т½ бримонидина не отличаются от таковых показателей у пациентов более младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение. Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

Показания ЛЮКСФЕН

  • открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление;
  • монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных блокаторов β-адренорецепторов;
  • в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения внутриглазного давления, когда монотерапия не приносит желаемого результата.

Применение ЛЮКСФЕН

по 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (через 12 ч). Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата непосредственно после закапывания каждой капли рекомендуется на протяжении 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Это необходимо выполнить непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено применение больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.

Дети. Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследовали.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые оказывают влияние на норадренергическую передачу (например с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия), АГ, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергическая реакция со стороны глаз и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд век.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).

Со стороны психики: депрессия, бессонница.

Особые указания

осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат у пациентов этой категории следует применять с осторожностью.

Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Необходимо избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.

Возможны реакции гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью. Исследований по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому Люксфен® не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бримонидин может вызвать повышенную утомляемость, сонливость, затуманивание или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействия

специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовали, но необходимо учитывать возможность аддитивного влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные лекарственные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и повышающие концентрацию аминов в плазме крови (например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечали клинически незначительное снижение АД. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные лекарственные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендован контроль в начале лечения (или при повышении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными лекарственными средствами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренорецепторов — изопреналином, празозином).

Передозировка

передозировка при офтальмологическом применении. При местном применении у взрослых передозировки не отмечалось.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата. Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. Отмечали значительное снижение АД, у одного из пациентов приблизительно через 8 ч после приема препарата выявлено повышение АД. На протяжении 24 ч состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, который случайно принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них выявлены такие симптомы: угнетение ЦНС, типичная кратковременная кома или состояние, близкое к потере сознания, вялость, сонливость, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, они нуждались в проведении интенсивной терапии с интубацией при необходимости. На протяжении 6–24 ч состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других α2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. После первого вскрытия срок хранения — 28 дней.

Дата добавления: 30.09.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют ЛЮКСФЕН

Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза МКБ H40.4
Псевдоэксфолиативный синдром (ПЭС), офтальмогипертензия МКБ H40.1
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko