Рекомендуемые аналоги ТРАНЕСТАТ:

АЗЕПТИЛ
АЗЕПТИЛ
Medochemie Ltd
ингибиторы фибринолиза
ВИДАНОЛ
ВИДАНОЛ
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
© Компендиум 2018
ингибиторы фибринолиза
ГЕМАКСАМ
ГЕМАКСАМ
ООО "Фармасел"
© Компендиум 2017
ингибиторы фибринолиза
ГЕМОТРАН раствор
ГЕМОТРАН раствор
Фармак
© Компендиум 2018
ингибиторы фибринолиза
ТРАМИКС
ТРАМИКС
Галичфарм
© Компендиум 2018
ингибиторы фибринолиза
ТРАНЕКСАМ
ТРАНЕКСАМ
Stada
© Компендиум 2016
ингибиторы фибринолиза
ТРЕНАКСА
ТРЕНАКСА
Macleods Pharmaceuticals Ltd
ингибиторы фибринолиза

Описание активного вещества:


Архив

ТРАНЕСТАТ (TRANESTAT)

Состав и форма выпуска

раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл, № 6Цены в аптеках
Транексамовая кислота
100 мг/мл
№ UA/10993/01/01 от 26.10.2015 до 26.10.2020
B По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 20Цены в аптеках
Транексамовая кислота
500 мг
B По рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат Транестат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с усилением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет угнетения образования хининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Тренестат — антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Подавляет образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях. При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. AUC имеет трехфазовую форму с T½ в терминальной фазе 2 ч. В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный и ГЭБ. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Выявляется в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.

Фармакокинетика. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, что и в плазме крови. T½ транексамовой кислоты составляет около 3 ч. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 от Cmax в плазме крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет около 1/10 от плазменной.

Выведение. T½ составляет примерно 2 ч. Выделяется почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания ТРАНЕСТАТ

кровотечение или риск возникновения кровотечения при усилении фибринолиза — как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационный период на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Применение ТРАНЕСТАТ

Таблетки. Взрослым препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначают в форме инъекций, после чего применяют в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначают по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гифема: 2 таблетки 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же дозе на протяжении длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначают детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корригировать дозу в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови.

Креатинин плазмы крови, мкмоль/л Дозировка
120–250 15 мг/кг 2 раза в сутки
250–500 15 мг/кг 1 раз в сутки

Р-р для инъеций. Вводят в/в (капельно, струйно). Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии вводят во время операции 1 г, затем — по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

При наличии высокого риска развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают транексамовую кислоту внутрь в таблетированной форме.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки, при концентрации 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки, при концентрации >500 мкмоль/л — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети. Разовая доза составляет 10 мг/кг, вводят 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние.

Побочные эффекты

при применении препарата возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения; нечеткость зрения, застойная ретинопатия; тромбоз или тромбоэмболия.

Особые указания

при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина плазмы крови) снижают дозу и количество введений. Сообщалось о мочеподобной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, применявших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, известны случаи закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, поля зрения.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с фактор IX-комплексом или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым требуется терапия транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения при таких заболеваниях.

Транексамовая кислота выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияет на подвижность сперматозоидов. В клинических исследованиях не установлено влияние на фертильность.

У пациентов с ДВС следует ограничить лечение у тех, у кого выявлена подавляющая активация фибринолитической системы с острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль сходен со следующим: сокращение времени эуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и a2-макроглобулина; стандартные плазменные уровни P и P-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышение уровня плазмы крови продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что в основе заболевания лежит не только режим дозирования, который модифицирует различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет сокращена примерно на 4 ч. Пациенты с тромбогеморрагическими осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами (гепарином) с целью предотвращения дальнейшего отложения фибрина. Применение Транестата при ДВС должно рассматриваться только в случае, когда доступны гематологические лабораторные средства и имеется опыт.

Несовместимость. Несовместим с норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом, бензилпенициллином.

При переливании крови нельзя вводить р-р Транестата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействия

транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Препарат в форме р-ра можно применять с изотоническим р-ром натрия хлорида и глюкозы, 20% р-ром фруктозы, 10% р-ром инвертазы, декстрана 40 или 70, р-ром Рингера. С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином у пациентов с нарушением свертываемости крови.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.

Лечение: применение симптоматической терапии, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15–30 °C.

Дата добавления: 27.10.2019 г.
© Компендиум 2013
geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko