Аллергостоп® (Allergostop)
Дезлоратадин - 5 мг
противоаллергическое, антигистаминное средство. Селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов с большой продолжительностью действия без седативного эффекта. Является первичным активным метаболитом лоратадина.
Ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgЕ-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека и спазма гладких мышц. Обладает противозудным и антиэкссудативным свойствами.
В результате предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, ринит, отек и заложенность носа, слезотечение и покраснение глаз, кашель). Не вызывает удлинения интервала Q–T на ЭКГ, не оказывает влияния на ЦНС, на скорость психомоторных реакций.
Терапевтический эффект проявляется в течение 30 мин после приема, продолжительность блокады H1-рецепторов — 24 ч.
Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг. Пища или алкоголь не влияют на абсорбцию и распределение дезлоратадина. Определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, Сmax в плазме достигается в среднем через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 83–87%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов цитохрома CYP PA4, CYP 2D6 и Р-гликопротеина. Проникает в грудное молоко. В организме не накапливается.
Т½ — 20–30 ч. Выделяется почками, небольшая часть — в неизмененном виде.
для быстрого устранения аллергических симптомов, в том числе поллиноза и аллергического ринита (таких как чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель); для устранения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей, в том числе уменьшения зуда, размера и количества элементов крапивницы.
у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет применяют по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от употребления пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время суток. Продолжительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания. При интермиттирующем рините терапию прекращают при уменьшении выраженности симптомов и возобновляют при их повторном появлении. При персистирующем рините лечение продолжают на протяжении всего времени контакта с аллергеном.
повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину или вспомогательным компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.
дезлоратадин обычно хорошо переносится, побочные эффекты развиваются редко.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).
Очень редко (≤0,1%): тахикардия, ощущение сердцебиения, психомоторная гиперактивность, судороги, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, аллергические реакции (включая анафилаксию и сыпь).
применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата у беременных не установлена, поэтому не рекомендуется назначать его в период беременности. На время лечения препаратом Аллергостоп кормление грудью следует прекратить, поскольку он проникает в грудное молоко.
Дети. Детям в возрасте 1–12 лет дезлоратадин назначают в форме сиропа.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении в рекомендуемой дозе дезлоратадин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
клинически значимого взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными средствами не выявлено. В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые принимали дезлоратадин и плацебо отдельно или одновременно с алкоголем. Грейпфрутовый сок не влияет на распределение дезлоратадина.
при случайном приеме препарата в высокой дозе возможно увеличение выраженности побочных эффектов — повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль, тахикардия.
Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится из организма при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа не установлена.
при температуре не выше 30 °С.