АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ (ACETYLCYSTEINUM-ASTRAPHARM)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ

(ACETYLCYSTEINUM-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина в пересчете на 100% вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».

Лекарственная форма.

Порошок для орального раствора в саше 200 мг №10. 

Гомогенный порошок белого цвета с фруктовым запахом, без агломерации частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитические средства. Код АТС R05C B01.

Ацетилцистеин-Астрафарм — муколитическое отхаркивающее средство, которое применяют для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и к уменьшению вязкости слизи, и способствует отхаркиванию и отхожденню бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин имеет также антиоксидантные пневмопротекторные свойства, обусловленные связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина, и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы — приблизительно 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения его отхождення и отхаркивания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Больным с бронхиальной астмой необходимо находиться под строгим наблюдением врача во время лечения ацетилцистеином из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение препаратом нужно немедленно прекратить и обратиться к врачу.

При высыпании содержимого пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разрежение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы поступательный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а есть специфическим для действующего вещества.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин нужно назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости; это усиливает муколитический эффект.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек нужно немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение Ацетилцистеина-Астрафарм с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно, их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Сообщалось о случаях повышения уровня амоксицилина в тканях в случае применения его с ацетилцистеином. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не меньше 2 часов.

Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином наблюдались исключительно во время экспериментов in vitro при непосредственном смешивании последних. In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также с аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксицилин, эритромицин, цефуроксим.

Сообщалось о возможном усилении вазодилатирующего эффекта глицерилтринитрата (нитроглицерина) и его ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов в случае применения вместе с ацетилцистеином.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может выступать в роли донора цистеина и повышать уровень глютатиона, способствующего детоксификации радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме.

Особые предостережения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет.

Дети.

Применяют детям с 2 лет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям с 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, распределенные на 1–3 приема.

Детям с 6 до 14 лет назначают по 400–600 мг в сутки, распределенные на 2–3 приема.

Детям с 2 до 6 лет назначают по 200–400 мг в сутки, распределенные на 2 приема.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно составить приблизительно на 2 часа до момента его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5–7 дней.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Побочные эффекты.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны кожи: крапивница, высыпания, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, высыпания, ангионевротический отек, зуд, крапивница, экзема, в редчайших случаях возможны тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой), диспное.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, неприятный запах изо рта, стоматит, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, изжога.

Общие расстройства: гипертермия, отек лица, шум в ушах, лихорадка.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Во многих исследованиях отмечалось угнетение агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось о случаях анемии, геморрагии, анафилактической реакции или даже шок. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки нужно немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.

 Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.