АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ (ACETYLCYSTEINUM-ASTRAPHARM)

Без рецептаB

№ UA/9069/01/02 от 19.08.2015 до 19.08.2020Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Неселективный блокатор β-адренорецепторов с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.
Активный ингредиент, карведилол, является рацематом; энантиомеры отличаются по своим эффектам и метаболизму. S(-)энантиомер обладает активностью, направленной на блокирование α₁- и β-адренорецепторов, тогда как R(+)энантиомер проявляет активность, направленную только на блокирование α₁-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов он снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочных артериях и правом предсердии. Путем блокады α₁-адренорецепторов он вызывает расширение периферических сосудов и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Подобные эффекты отмечали у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, и он, как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови снижается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на АД и ЧСС проявляется через 1–2 ч после применения.
У больных АГ на фоне нормальной функции почек карведилол снижает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока очень редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения блокаторами β-адренорецепторов.
Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеидов в плазме крови.
Фармакокинетика. Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.
Из-за значительного метаболического распада при первом прохождении через печень (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP 2D6 и CYP 2C9) биодоступность карведилола составляет примерно 30%. Образуются 3 активных метаболита, проявляющие β-блокирующую активность; один из них (4’-гидроксифениловое производное соединение) проявляет в 13 раз большую β-блокирующую активность, чем карведилол. По сравнению с карведилолом активные метаболиты оказывают слабый сосудорасширяющий эффект. Метаболизм является стереоселективным, поэтому уровень R(+)карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-)карведилола.
Уровень активных метаболитов в плазме крови примерно в 10 раз ниже такового карведилола. T_½ очень отличается: 5–9 ч для R(+)карведилола и 7–11 ч для S(-)карведилола.
У пациентов пожилого возраста отмечают повышение уровня карведилола в плазме крови приблизительно на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается в 4 раза, а C_max в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность повышается до 80% из-за сниженного метаболического распада первого прохождения. Поскольку карведилол выводится преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.
Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.

ПОКАЗАНИЯ:

эссенциальная АГ. Препарат можно применять отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (особенно с тиазидными диуретиками). Хроническая стабильная стенокардия. Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в качестве дополнения к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II–III класса по классификации NYHA.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол следует принимать во время еды пациентам с сердечной недостаточностью. Дозу подбирать индивидуально. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Лечение необходимо начинать с низких доз, которые постепенно следует повышать до достижения оптимального клинического эффекта.
Для рекомендуемого дозирования следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества. После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента АД в положении стоя через 1 ч после приема препарата для исключения возможной гипотензии.
Лечение препаратом следует прекращать постепенно путем снижения дозы в течение 1 или 2 нед. Если лечение прерывалось более чем на 2 нед, то его восстановление следует начинать с низкой дозы.
Эссенциальная АГ. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует повысить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова повысить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная разовая доза препарата для лечения АГ составляет 25 мг, максимальная суточная доза — не выше 50 мг.
Рекомендуемая начальная доза карведилола для лечения АГ у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.
Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует повысить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного средства при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Препарат также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применяются).
Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2–3 ч после начального приема или после повышения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента отмечают замедление ЧСС до величины <55 уд./мин, то дозу карведилола необходимо снизить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры недостаточны, то необходимо снизить дозу карведилола.
В начале лечения препаратом или после повышения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо повысить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу карведилола или даже отменить препарат. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилолом или повысить его дозу.
Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки при условии, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациенту следует принимать максимальную дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела >85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Дозу изменять не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется для пациентов с систолическим АД >100 мм рт. ст.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.), нестабильная или декомпенсированная сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и/или диуретиков; тяжелая брадикардия (<50 уд./мин в состоянии покоя), AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с постоянным кардиостимулятором), стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), кардиогенный шок, обструктивные заболевания дыхательных путей, БА или бронхоспазм в анамнезе, легочная гипертензия, легочное сердце, выраженная печеночная недостаточность, метаболический ацидоз и феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с помощью блокатора α-адренорецепторов).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении препаратов карведилола могут возникать следующие побочные реакции.
Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергические реакции), анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, потеря сознания (преимущественно в начале лечения), депрессия, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, АГ, стенокардия, тахикардия, периферические нарушения кровообращения (похолодение конечностей, заболевание периферических сосудов), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, отеки (включая генерализованный, периферический, ортостатический и отек половых органов и ног), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, БА (у чувствительных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, периодонтит, мелена.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, красный плоский лишай, повышенное потоотделение, псориаз или обострение псориаза, аллергическая экзантема, дерматит, алопеция.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.
Метаболические нарушения: увеличение массы тела; нарушение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция; нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.
Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня протромбина, анемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня ЩФ, креатинина, мочевины.
Другие: гриппоподобные симптомы, боль, повышение температуры тела, астения, возможны проявления латентного диабета, выраженность симптомов существующего диабета может увеличиться во время терапии.
За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым. Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкие и, вероятнее, появляются в начале лечения.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут возникнуть при повышении дозы карведилола путем титрования.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

хроническая сердечная недостаточность с застойными явлениями. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями возможны ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы карведилола путем титрования. Если такие симптомы появляются, то следует повысить дозу диуретиков, а дозу карведилола не следует повышать, пока не восстановится клиническая стабильность. Иногда может возникнуть необходимость в снижении дозы карведилола или во временном прекращении его приема. Такие эпизоды не исключают следующего удачного титрования дозы карведилола.
Карведилол следует применять с осторожностью в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку препараты замедляют AV-проводимость.
Ортостатическая гипотензия. В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания. Наибольший риск отмечают у пациентов с сердечной недостаточностью, лиц пожилого возраста, а также пациентов, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Данные эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы препарата, тщательным повышением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам необходимо рассказать о мерах по избежанию ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациенту следует сесть или лечь).
Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями. Обратимое ухудшение функции почек отмечали при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ИБС и диффузной болезнью сосудов и/или ОПН. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или снизить дозу при увеличении выраженности почечной недостаточности.
Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда. Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и ему следует принимать ингибитор АПФ в течение минимум предыдущих 48 ч, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение минимум предыдущих 24 ч.
ХОБЛ. Препарат можно применять у пациентов с ХОБЛ с бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
У пациентов с тенденцией к бронхоспазму остановка дыхания возможна в результате вероятного повышения резистентности. Пациента следует тщательно наблюдать во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, дозу карведилола следует снизить, если во время лечения выявлен любой признак бронхоспазма.
Сахарный диабет. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола у пациентов с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или невыражены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующая коррекция гипогликемической терапии.
Заболевания периферических сосудов. Карведилол следует применять с осторожностью у пациентов с заболеванием периферических сосудов, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также обладает α-блокирующими свойствами, этот эффект большей частью нивелируется.
Болезнь Рейно. Карведилол следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (например болезнь Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.
Тиреотоксикоз. Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Общая анестезия. При проведении общей анестезии у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, необходимо применять препараты, которые оказывают меньшее инотропное действие, или необходимо сначала прекратить (постепенно) лечение.
Брадикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса уменьшается до 55 уд./мин и меньше, то следует снизить дозу карведилола.
Повышенная чувствительность. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола у пациентов с наличием в анамнезе серьезных реакций повышенной чувствительности и пациентов, которые получают терапию десенсибилизации, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.
Псориаз. Больным, у которых ранее на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска.
Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или антиаритмических препаратов. При необходимости одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов — производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянный мониторинг ЭКГ и АД.
Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора α-адренорецепторов следует начинать до применения любого блокатора β-адренорецепторов. Хотя карведилол и проявляет фармакологическую блокирующую активность в отношении как α-, так и β-рецепторов, опыт применения карведилола при таком состоянии отсутствует. Поэтому следует соблюдать осторожность при приеме карведилола у пациентов с подозрением на феохромоцитому.
Стенокардия Принцметала. Препараты с неселективной β-блокирующей активностью могут спровоцировать боль за грудиной у пациентов со стенокардией Принцметала. Отсутствует любой клинический опыт применения карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола может предупредить такие симптомы, однако следует соблюдать осторожность при применении карведилола у пациентов, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.
Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения.
Прекращение лечения. При резком прекращении лечения карведилолом (как и другими блокаторами β-адренорецепторов) могут возникать повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольший риск отмечают у пациентов со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед. Если лечение было приостановлено более чем на 2 нед, то его обновление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.
Вспомогательные вещества. В состав препарата входят сахароза и лактоза. Данный препарат не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахарозы-изомальтазы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Недостаточно клинических данных о влиянии препарата в период беременности. Потенциальный риск для плода остается неизвестным. Блокаторы β-адренорецепторов оказывают опасное фармакологическое воздействие на плод. Они могут вызывать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию. Препарат не следует применять в период беременности.
Поскольку существует возможность проникновения карведилола в грудное молоко, во время лечения препаратом не следует кормить ребенка грудью.
Дети. Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами. Не проводили исследований по влиянию карведилола на способность пациентов управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Учитывая возможность возникновения побочных реакций (например головокружение, повышенная утомляемость), скорость реакций пациента может быть нарушена, что, в частности, касается начала лечения, повышения дозы, смены препарата, поэтому рекомендуется на указанные периоды воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина в начале, при коррекции дозы или прекращении приема карведилола.
Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект снижения уровня глюкозы в крови инсулина и пероральных гипогликемических средств. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому пациентам, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови приблизительно на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений С_max. Повышенное внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровень карведилола в плазме крови может быть снижен, или уровень ингибиторов оксидаз смешанной функции может быть повышен. Однако, несмотря на относительно незначительное влияние циметидина на уровень карведилола, существует минимальна вероятность любого клинически важного взаимодействия.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов. Пациентов, принимающих препараты с β-блокирующими свойствами и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы МАО, за исключением ингибиторов МАО-В), следует тщательно контролировать относительно проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.
Циклоспорин. Выявлено умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки с хроническим васкулярным отторжением. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина следовало снизить для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время как другим не требовалась коррекция дозы. В среднем у этих пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Рекомендуется тщательный контроль концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом из-за широкой индивидуальной вариабельности клинического ответа у пациентов.
Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические препараты. В комбинации с карведилолом возможно повышение риска нарушения AV-проводимости. Отмечали отдельные случаи нарушения проводимости (редко — с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем применяли одновременно. Как и при приеме других препаратов с β-блокирующими свойствами (если карведилол назначен перорально вместе с блокаторами кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем)), рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг АД. Данные препараты не следует вводить в/в. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения блокаторами β-адренорецепторов сообщалось о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей в/в терапии антиаритмическими препаратами классов Iа или Iс.
Клонидин. Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения АД и ЧСС. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием блокатора β-адренорецепторов. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.
Антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других введенных одновременно препаратов с антигипертензивными свойствами (например антагонисты α₁-адренорецепторов) или может привести к гипотензии в соответствии со своим профилем побочных эффектов.
Анестетики. Следует соблюдать осторожность во время анестезии из-за синергических негативных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое АД ≤80 мм рт. ст.), брадикардия (<50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, рвота, судороги, остановка сердца, спутанность сознания, генерализованные судороги. Возможно увеличение выраженности побочных реакций.
Лечение: в первые часы — вызвать рвоту и промыть желудок, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.
Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии — атропин 0,5–2 мг в/в; для поддержания сердечной деятельности — глюкагон 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг) в/в струйно, затем 2–5 мг/ч в виде продолжительных инфузий и/или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5–1 мг в/в. При необходимости положительного инотропного эффекта следует решить вопрос о введении ингибиторов ФДЭ. При преобладании периферического сосудорасширяющего действия назначать норэпинефрин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии 5 мкг/мин с титрованием в соответствии с показателем АД. Для купирования бронхоспазма применять β₂-адреномиметики в форме аэрозоля или, в случае неэффективности — в/в; или аминофиллин в/в в виде медленной инъекции или инфузии. При судорогах — диазепам или клоназепам в/в медленно. В тяжелых случаях интоксикации при кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжать до стабилизации состояния больного, учитывая T_½ карведилола. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.