ЦЕТРИЛЕВ (CETRILEV)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 10, 30, 100
Левоцетиризина дигидрохлорид
5 мг
№ UA/9079/01/01 от 22.10.2018
B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

левоцетиризин — активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Сmax препарата снижается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после многократного приема в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных наивысшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Т½ препарата короче у детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном левоцетиризин и его метаболиты выделяются из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, снижается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат назначают внутрь взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в суточной дозе 5 мг. Применять таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется. Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. КК (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

КК =

(140 — возраст (лет) ∙ масса тела (кг)

∙ 0,85 для женщин

72 ∙ креатинин плазмы крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушением функции почек

Функция почек КК, мл/мин Доза и кратность приема
Нормальная функция почек ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 сут
Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 сут
Терминальная стадия заболевания почек.

Пациенты, находящиеся на диализе

<10 Противопоказано

Детям с нарушением функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение <4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю и в течение >4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата, или другим производным пиперазина; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин); редкие наследственные формы непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований: увеличена масса тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Пациентам с определенными факторами, провоцирующими задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.

Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, повышенная утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивается примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменяется (−11%) по сравнению с одновременным применением цетиризина.

Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызвать сонливость.

Следует избегать применения седативных средств во время приема левоцетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых, а также первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью — у детей.

Лечение. Специфического антидота левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 03.09.2019 г. Версия для печати

Цены на ЦЕТРИЛЕВ в городах Украины

Винница 338.56 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 321.98 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 345.19 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 325.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, просп. Калнышевского Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 334.19 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 325.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +380634432527

Запорожье 334.28 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 328.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Ивано-Франковск 346.01 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 331.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 1, тел.: +380342730623

Киев 360.04 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 316.6 грн./уп.
«АПТЕКА ПРИЯТНЫХ ЦЕН» Киев, пер. Политехнический, 1/3, тел.: +380442771832

Кропивницкий 354.65 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 331.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Тельнова Евгения, 2, тел.: +380522371019

Луцк 357.75 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 331.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 366.14 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 319 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, ул. Миколайчука, 9, тел.: +380933547069

Николаев 352.85 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 318.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Южная, 39, тел.: +380512223196

Одесса 371.96 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 319 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одесса, ул. Судостроительная, 11, тел.: +380482685881

Полтава 337.98 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 328.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Великотырновская, 39А, тел.: +380631867581

Ровно 336.16 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 331.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 30, тел.: +380362460595

Сумы 343.05 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 325.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 12, тел.: +380542635055

Тернополь 357.64 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 321.98 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 307.95 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 303.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7

Харьков 333.42 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 319 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, ул. Золочевская, 25

Херсон 361.16 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 334.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948

Хмельницкий 350.43 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 317 грн./уп.
«ПИЛЮЛЬКА ПЛЮС» Хмельницкий, пер. Проскуровский, 1, тел.: +380673848545

Черкассы 345.66 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 295 грн./уп.
«МИР» Черкассы, ул. Гоголя, 290, тел.: +380472762601

Чернигов 346.99 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 311.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Чернигов, ул. Шевченко, 51, тел.: +380672407670

Черновцы 358.41 грн./уп.

ЦЕТРИЛЕВ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 100, Euro Lifecare ..... 316.6 грн./уп.
«АПТЕКА TAS» Черновцы, перекр. Героев Майдана / Загула Дмитрия, 9/2

Developed by Maxim Levchenko