• Кабинет
  • ТРИЗИПИН раствор для инъекций (TRIZIPIN injection solution)

    Состав и форма выпуска

    раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл кассета в пачке, № 10Цены в аптеках
    3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат
    100 мг/мл
    № UA/9897/01/01 от 29.05.2019
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом γ-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

    1. Влияние на биосинтез карнитина

    Мельдоний, обратимо ингибируя γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, тем самым препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом предотвращается повреждение клеточных мембран.

    При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

    При увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

    При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

    Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

    2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе

    Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, и превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

    При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

    Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом мельдоний, заменяя медиатор и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате повышается общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе при влиянии катехоламинов и алкоголя), он способен предотвратить нарушения ритма сердца, уменьшить участок инфаркта миокарда.

    ИБС (стабильная стенокардия напряжения). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при стабильной стенокардии напряжения показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерил тринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у пациентов с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у лиц с суправентрикулярными экстрасистолами.

    Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии при ИБС.

    Мельдоний положительно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая уровень общего ХС в сыворотке крови и индекс атерогенности.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). В относительно многих клинических исследованиях анализировали роль мельдония при лечении ХСН в результате ИБС и отмечали его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

    В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и в г. Томск проверена эффективность мельдония при сердечной недостаточности I–III функционального класса по NYHA средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых вначале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу І функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

    В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

    Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и влияние на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает устойчивость нейронов в условиях гипоксии.

    Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

    Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

    Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

    Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

    При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на процесс восстановления интеллектуальных функций в период выздоровления.

    Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

    Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение выраженности нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

    Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения черепно-мозговых нервов, патологических рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

    Фармакокинетика. Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония в/в и перорально.

    Всасывание. Биодоступность составляет 100%. Сmax в плазме крови достигается сразу же после введения. После в/в введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл.

    При в/в введении AUC после однократного и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

    Распределение. Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

    Биотрансформация. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

    Выведение. В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного в/в применения доз мельдония 250; 500 и 1000 мг Т½ раннего выведения мельдония составляет 5,56–6,55 ч, конечный Т½ составляет 15,34 ч.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых биодоступность повышается, дозу мельдония необходимо снижать.

    Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых биодоступность повышается, дозу мельдония необходимо снижать. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

    Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых биодоступность повышается, дозу мельдония необходимо снижать. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе выше 100 мг/кг установлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг массы тела) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения мельдония в высоких дозах 400–800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

    Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

    Показания ТРИЗИПИН раствор для инъекций

    в комплексной терапии таких заболеваний:

    – заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, ХСН (I–III функциональный класс по NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

    – острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

    – сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

    – в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

    Применение ТРИЗИПИН раствор для инъекций

    в/в. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

    Взрослые. Доза составляет 500–1000 мг (5–10 мл) в сутки, дозу вводят за один раз или распределяют ее на 2 раза. Продолжительность лечения обычно составляет 10–14 дней, после чего терапию продолжают пероральной лекарственной формой.

    Продолжительность курса лечения составляет 4–6 нед. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.

    Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы мельдония.

    Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выделяется почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять мельдоний в низкой дозе.

    Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять мельдоний в низкой дозе.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

    Побочные эффекты

    побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

    Побочные эффекты, которые отмечали в клинических исследованиях и в пострегистрационный период:

    со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции; редко — повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции с развитием шока.

    Со стороны психики: редко — возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

    Со стороны сердца: редко — изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди.

    Со стороны сосудов: редко — повышение/снижение АД, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

    Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекции дыхательных путей; редко — воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

    Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, редко — дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

    Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь, общая/макулезная/папулезная сыпь, зуд.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — поллакиурия.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

    Исследования: часто — дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка; редко — нарушения на ЭКГ, ускорение ЧСС, эозинофилия.

    Особые указания

    пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

    Многолетний опыт лечения пациентов с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

    Кормление грудью. Доступные данные относительно животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью применение мельдония противопоказано.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

    Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности приема мельдония у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому его применение у этих пациентов противопоказано.

    Взаимодействия

    мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

    Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов и другие антигипертензивные средства и периферические вазодилататоры.

    В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

    При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

    Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции оксидативного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения пациентов со СПИДом оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита.

    В тесте потери рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием блокатора α2-адренорецептора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг массы тела полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

    Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

    Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

    Мельдоний обусловливает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

    Не применять мельдоний вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может повыситься риск возникновения побочных реакций.

    Передозировка

    отсутствуют сообщения о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

    При сниженном АД возможны головная боль, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

    В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

    Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

    Условия хранения

    в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Диагнозы, при которых применяют ТРИЗИПИН раствор для инъекций

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2020

    Цены на ТРИЗИПИН раствор для инъекций в городах Украины

    Винница 470.02 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, ул. Соборная, 26426.89 грн./уп.

    Днепр 451.15 грн./уп.

    «АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, ул. Сурикова, 36387.45 грн./уп.

    Житомир 470.84 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Житомир, ул. Небесной Сотни, 16, тел.: +380412421636414.20 грн./уп.

    Запорожье 454.29 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Сталеваров, 7, тел.: +380633431810426.89 грн./уп.

    Ивано-Франковск 473.68 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 28А, тел.: +380634601836426.89 грн./уп.

    Киев 453.83 грн./уп.

    «АПТЕКА TAS» Киев, ул. Малиновского Маршала, 12, тел.: +380442474701384.75 грн./уп.

    Кропивницкий 471.85 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874427.99 грн./уп.

    Луцк 472.6 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481400.95 грн./уп.

    Львов 480.46 грн./уп.

    «D.S.» Львов, ул. Владимира Великого, 1, тел.: +380800302060379.25 грн./уп.

    Николаев 477.87 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, просп. Центральный, 149, тел.: +380512551781435.95 грн./уп.

    Одесса 470.67 грн./уп.

    «АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, ул. Марсельская, 32/3, тел.: +380487068349395.23 грн./уп.

    Полтава 472.63 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380631867589424.95 грн./уп.

    Ровно 478.06 грн./уп.

    «РОВНОЛИКИ» Ровно, ул. Юбилейная, 15, тел.: +380503755873425.52 грн./уп.

    Сумы 462.19 грн./уп.

    «РЕЦЕПТИКА» Сумы, ул. Героев Крут, 76/3417.80 грн./уп.

    Тернополь 469.79 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685397.95 грн./уп.

    Ужгород 479.1 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062390.95 грн./уп.

    Харьков 470.64 грн./уп.

    «СЕМЕЙНАЯ АПТЕКА» Харьков, ул. 23-го Августа, 58, тел.: +380573434209407.88 грн./уп.

    Херсон 470.46 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А440.95 грн./уп.

    Хмельницкий 469.63 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Хмельницкий, ул. Проскуровская, 21/31, тел.: +380382650495408.50 грн./уп.

    Черкассы 464.09 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Нижняя Горовая, 98, тел.: +380472721043407.95 грн./уп.

    Чернигов 461.07 грн./уп.

    «ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Чернигов, ул. Независимости, 15426.89 грн./уп.

    Черновцы 489.79 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 11402.95 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko