пмс-ХОЛЕСТИРАМИН РЕГУЛЯР СО ВКУСОМ АПЕЛЬСИНА (pms-COLESTYRRAMINE REGULAR ORANGE TEST)

Состав

действующее вещество: холестирамин резин (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммониевыми функциональными группами;

1 пакетик с порошком содержит холестирамин резина 4 г;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель желтый закат FCF (Е 110), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104), краситель D&C желтый № 10 алюминиевый лаковый 15% (хинолиновый желтый Е 104), пропиленгликоля альгинат, ароматизатор апельсиновый, который содержит: ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация (гуммиарабик Е 414), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкий порошок беловатого или желтоватого цвета со слабым запахом апельсина. Частицы постороннего материала отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Холестирамин.

Код АТС С10А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Холестирамин — анионообменная смола с четвертичными аммониевыми группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе желудочно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится только достаточно небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот не возвращается в печень по системе желудочно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеидов или липопротеидов низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается.

Клинические характеристики

Показания

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (как дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке крови пациентов с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин можно применять как средство для снижения повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин можно применять для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Противопоказания

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь вовсе не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную аффинность не только к желчным кислотам, но и к другим анионам. Сложно априорно предсказать, будет ли оказывать влияние применения холестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказано клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать усвоение таких препаратов для перорального применения как препараты тироксина, варфарина, хлоротиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами наперстянки, если доза последних была повышена с учетом снижения их усвоения под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведенные исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя холестирамин снижает эффективность этих ингибиторов, клинические эффекты по снижению содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными.

Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позднее, чем за 1 час до приема холестирамина и не ранее 4–6 часов (а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Особенности применения

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Перед тем как начать лечение холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит применение лекарственных средств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продлен для закрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремическому ацидозу, особенно вероятнее у лиц молодого возраста, где относительная доза будет выше.

Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует уменьшить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Холестирамин потенциально может привести к стеаторее или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

Влияние на усвоение витаминов: поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, развивается при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенного риска возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждение рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

Лабораторные исследования. В первые месяцы применения холестирамина необходим регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Применение пациентам в возрасте старше 60 лет.

Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата беременным женщинам не проводили. К тому же, холестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, что может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять женщинам, кормящих грудью, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, что может приводить к неполноценному питанию ребенка.

Таким образом, применение препарата беременным и женщинам, кормящим грудью, возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, потеря сознания.

Способ применения и дозы

Холестирамин применять перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с одной дозы препарата 1 раз в сутки. Затем через 1–2 дня дозировку можно увеличить.

Важно мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на побочные явления, возникающие со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз в сутки. Дозировку можно изменить, чтобы больше соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан с 120–180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

Дети

Безопасность и эффективность применения холестирамина детям не установлены.

Передозировка

Один случай передозировки был описан у пациента, который принимал препарат в течение нескольких недель в дозе, которая составляла 150% от максимальной рекомендуемой суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным последствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется необходимая симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Чаще всего при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе и у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или отмены препарата.

Реже возникают такие побочные явления как чувство растяжение желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, сыпь на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, склонность к кровоточивости вследствие гипопротромбинемии (недостатка витамина К), ухудшение зрения в темноте вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдалась наличие уплотнений содержания желчевыводящих путей, включая уплотнения содержимого желчного пузыря, что может быть проявлением заболевания печени, и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Еще в одном случае была отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободочной кишке выявляли наличие пастообразной массы.

Наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть обусловлены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, стул черного цвета, геморроидальные кровотечения, кровотечения язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, ректальная боль, обострение язвенной болезни, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита, дивертикулит.

Изменения лабораторных показателей: нарушение функций печени.

Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени (снижение или увеличение), экхимозы, анемия, кровотечения десен.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, повышенная утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, ишионевралгия, парестезия.

Со стороны почек: гематурия, дизурия, жженый запах мочи, диурез (увеличение выделения мочи).

Со стороны органа зрения: увеит.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, бронхиальная астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: снижение или увеличение массы тела, повышение либидо, отек желез, отек, кариес.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармасайнс Инк/Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.