КОЛЕСТИРАМИН (COLESTYRAMINUM)

CAS №: 11041-12-6 [C22H29NCl]n

Colestyraminum

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

гипохолестеринемическое средство. По химическому составу представляет собой сополимер стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, которые выводятся с калом. Снижает всасывание жирных кислот и ХС, стимулирует синтез желчных кислот из ХС в печени (по механизму обратной связи). Снижает уровень ЛПНП и ХС в крови, уменьшает отложение желчных кислот в собственно коже. У больных с гиперлипопротеинемией II типа (особенно IIa типа) снижает уровень ХС и ЛПНП. При частичной обструкции желчевыводящих путей снижает содержание желчных кислот в сыворотке крови, уменьшает их отложение в дермальной ткани и ослабляет зуд. Терапевтический эффект проявляется в течение 1-го месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (всасывание жиров, витаминов A, D, K), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать содержание фолиевой кислоты в сыворотке крови и эритроцитах.

Колестирамин нерастворим в воде. После приема внутрь не абсорбируется в ЖКТ, не подвергается воздействию пищеварительных ферментов.

ПОКАЗАНИЯ

первичная гиперхолестеринемия (повышение содержания ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в том числе при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчевыводящих путей.

ПРИМЕНЕНИЕ

режим дозирования индивидуальный.

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 4–24 г/сут. Принимают внутрь перед едой (содержимое 1 пакетика высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или сок в количестве 60–80 мл, перемешивают и выпивают спустя 10 мин — чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородной). Взрослым — от 1 до 6 пакетиков в сутки; детям дозу подбирают индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность, полная обструкция желчевыводящих путей, фенилкетонурия, период беременности (и подозрение на нее). Период кормления грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, тошнота, рвота, повышенное газообразование, анорексия, диарея, панкреатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении — гиперхлоремический ацидоз, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении — снижение протромбинового времени, кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в период лечения следует контролировать уровень ХС и ТГ. С осторожностью применяют у пациентов в возрасте старше 60 лет.

При гипопротромбинемии рекомендуется парентеральное введение витамина К1. При снижении содержания в плазме крови фолиевой кислоты — введение фолиевой кислоты. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.

Период беременности и кормления грудью. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности колестирамина в период беременности не проводили.

При необходимости применения в этот период следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с:

  • трициклическими антидепрессантами (в том числе с имипрамином, амитриптилином, дезипрамином, нортриптилином) возможно снижение их концентрации в плазме крови;
  • акарбозой возможно усиление эффектов акарбозы;
  • амиодароном снижается концентрация амиодарона в плазме крови;
  • вальпроатом натрия возможно небольшое снижение абсорбции вальпроата натрия;
  • ванкомицином снижается эффективность ванкомицина;
  • варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом возможно снижение эффективности антикоагулянтов;
  • гидрокортизоном снижается абсорбция гидрокортизона в ЖКТ;
  • гидрохлоротиазидом снижается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида;
  • глипизидом возможно снижение абсорбции глипизида.

При приеме с интервалом 1,5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Снижение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном сочетанном применении с колестирамином.

При одновременном применении с:

  • диклофенаком, ибупрофеном снижается абсорбция диклофенака и ибупрофена в ЖКТ;
  • железа сульфатом, фенилбутазоном возможно снижение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона;
  • левотироксином, гормонами щитовидной железы снижается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы в ЖКТ;
  • лоперамидом возможно снижение эффективности лоперамида;
  • метотрексатом возможно снижение концентрации метотрексата в плазме крови;
  • метронидазолом возможно небольшое снижение абсорбции метронидазола в ЖКТ;
  • парацетамолом возможно снижение абсорбции парацетамола.

При сочетанном применении с:

  • колестирамином возможно повышение выведения из организма пироксикама, мелоксикама, теноксикама и снижение их эффективности;
  • правастатином, флувастатином снижается концентрация правастатина в плазме крови, максимальная концентрация в плазме крови и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При сочетанном применении с фуросемидом снижаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой