Лоспирин® таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 75 мг стрип, №80 Лекарственный препарат

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Антитромботические средства. Код АТХ B01A C06.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента.

Ацетилсалициловая кислота проявляет и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно применять при многих васкулярных заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалитель­ными свойствами.

Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фибрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую.

Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10­20 минут, салициловой кислоты — через 20–120 минут соответственно. Благодаря кишечнораство­римой оболочке таблеток Лоспирин^® высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов — при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Для снижения риска:

• летального исхода пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и летального исхода пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

• тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
• инсультов (в качестве первичной профилактики).

Для вторичной профилактики инсультов.

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
• Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС.
• Геморрагический диатез.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Подагра.
• Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделя или более (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Возраст до 18 лет. Ацетилсалициловая кислота может вызвать развитие синдрома Рея.
• Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Противопоказанные комбинации для одновременного применения.

Метотрексат (в дозах 15 мг/неделя и больше):

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделя и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Нерекомендованные комбинации для одновременного применения.

Урикозурические средства (бензобромарон, пробенецид)

Салицилаты снижают терапевтическую эффективность урикозурических средств по выведению мочевой кислоты. Это может спровоцировать развитие подагры у пациентов, с пониженной экскрецией мочевой кислоты. Следует избегать совместного применения ацетилсалициловой кислоты и урикозурических средств.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антикоагулянты, тромболитики/другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/гемостаза.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболи- тиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

Пероральные противодиабетические препараты

Салицилаты могут повышать гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, в том числе из группы производных сульфонилмочевины.

Барбитураты, сульфаниламиды, трийодтиронин

Ацетилсалициловая кислота может усилить их действие.

Дигоксин/литий

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином/литием концентрация их в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. В начале и в случае прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой рекомендуется провести мониторинг плазменных концентраций дигоксина/лития, поскольку может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Диуретики и антигипертензивные средства

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Применение НПВП с ингибиторами ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) повышает риск острой почечной недостаточности. Пациентам, которые одновременно применяют ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости.

Диуретические средства.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с диуретиками может способствовать возникновению острой почечной недостаточности из-за уменьшения клубочковой фильтрации вследствие снижения синтеза простагландинов. Рекомендуется гидратация пациента и мониторинг функции почек в начале терапии.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)

Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы с ацетилсалициловой кислотой может привести к серьезному ацидозу и повышенной токсичности относительно центральной нервной системы.

Системные кортикостероиды.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и системных кортикостероидов может повышать риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделя.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови). Необходимо еженедельный контроль картины крови в течение первых недель терапии. Пациенты с нарушениями функции почек, даже умеренной степени выраженности, а также за лицами пожилого возраста рекомендуется тщательное наблюдение.

Другие НПВП

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может сопровождаться усилением их действия и побочных реакций. Возрастает риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Ибупрофен.

Одновременное применение с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус.

Одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может повысить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. При одновременном применении этих препаратов и ацетилсалициловой кислоты необходимо контролировать функцию почек.

Антациды.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с антацидами может привести к усилению ее выведение (в связи с повышением рН мочи).

Противоэпилептические средства (фенитоин, вальпроат).

Повышение уровня фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций к признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.

Пенициллин

Продление периода полувыведения из плазмы крови пенициллина.

Алкоголь.

Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с алкоголем может повышать риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Ацетилсалициловая кислота в дозировке 75 мг не предназначена для применения в качестве противовоспалительного/обезболивающего/жаропонижающего средства.

Рекомендуется для применения взрослым. Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет из-за риска возникновения синдрома Рея (см. разделы «Противопоказания» и «Дети»).

Синдром Рея

Синдром Рея может наблюдаться при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Препарат применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• полипы носовой полости;
• наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидивов;
• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• артериальная гипертензия;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• у пациентов с нарушениями функции почек или больных с нарушениями сердечно­сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности
• у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс,
• нарушение функции печени.

Ибупрофен.

Ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при его совместном применении с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае применения Лоспирина перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Гиперчувствительность

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм/приступ бронхиальной астмы или другие реакции. Факторы риска возникновения реакций гиперчувствительности при применении ацетилсалициловой кислоты включают отягощенный анамнез астмы, сенной лихорадки, полипоза носа или хронического респираторного заболевания, аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница), возникающие при применении других веществ. Препарат применять с осторожностью при гиперчувстви­тельности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества.

Следует прекратить применение препарата при появлении первых признаков реакций гиперчувствительности (например, кожной сыпи, поражения слизистой оболочки).

Серьезные побочные реакции со стороны кожи.

Сообщалось о редких случаях возникновения серьезных побочных реакций со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона, при применении ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Побочные реакции»). Следует прекратить применение препарата в случае появления каких-либо клинических симптомов реакций гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках.

Риск возникновения/усиления кровотечений при хирургических вмешательствах

Антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, что может повысить вероятность возникновения или усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба). Может потребоваться временная отмена препарата.

Желудочно-кишечные кровотечения/язвы

Пациенты должны сообщать врачу о любых необычных симптомах кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение должно быть прекращено.

Меноррагии.

Ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется применять женщинам с меноррагией (во время менструации), поскольку она может усилить менструальное кровотечение.

Нарушение функции почек или печени

Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью пациентам с умеренными нарушениями функции почек или печени (противопоказано при тяжелой степени), или пациентам с признаками обезвоживания, поскольку применение НПВП может привести к ухудшению функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (слабой или умеренной степени тяжести) необходимо проводить мониторинг функциональных проб печени.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста особенно склонны к развитию побочных реакций при применении НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный характер (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае необходимости проведения длительной терапии ацетилсалициловой кислотой пациентов следует регулярно обследовать.

Подагра

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов. Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано пациентам с подагрой (см. раздел «Противопока­зания»).

Лекарственные средства, изменяющие гемостаз

Из-за роста риска кровотечения не рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами, которые изменяют гемостаз (например антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитики, антиагреганты, противовоспалительные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), кроме случаев, когда такая комбинация является крайне необходимой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае применения такой комбинации рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом для выявления симптомов кровотечения.

Ульцерогенный эффект

Из-за возрастания риска ульцерогенного эффекта следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с оральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, деферазироксом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Гипогликемия

Ацетилсалициловая кислота при применении в больших дозах может усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины и инсулина, что может повысить риск развития гипогликемии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат принимают внутрь, за 30–60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

* — В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75 — 300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда. Начальную дозу необходимо разжевать для достижения быстрой абсорбции.

** — использовать одну из схем лечения.

Пациенты пожилого возраста

В общем ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, которые имеют большую склонность к развитию побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»). В случае отсутствия тяжелой почечной или печеночной недостаточности рекомендуется обычная доза для взрослых. Лечение должно пересматриваться через регулярные промежутки времени.

Согласно показаниям (см. раздел «Показания») препарат Лоспирин^® не применять детям. Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 18 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панци­топения, лейкопения, анемия (постгеморрагическая/железодефицитная, апластическая) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз и гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы), продление времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, которые включали астматическое состояние, кожные реакции, нарушения со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, сыпь, отек, зуд, сердечно-дыха­тельную недостаточность, анафилактический шок эритематозные/экзематозные кожные реакции, кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; ангионевротический отек, аллергии- ческий отек, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления до состояния шока.

Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры), гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации, спутан­ность сознания.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах (тинитус).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: микрокровотечения (70%), диспепсия, тошнота, рвота, диарея боль в эпигастральной области, боль в животе, изжога, анорексия, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, очень редко могут привести к геморрагии и перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Со стороны сосудистой системы: геморрагический васкулит, кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена, скрытые желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтроли­руемой гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов) с соответст­вующими клиническими симптомами, в том числе: астения, бледность кожного покрова, гипопер­фузия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная дисфункция, транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, острая почечная недоста­точность.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, приступы астмы.

Со стороны половой системы: меноррагия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Другие: синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»).

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе; по 3 или 10 стрипов в картонной упаковке. По 30 таблеток в стрипе; по 1 или 4 стрипа в картонной упаковке.

Без рецепта.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.