БЕТАЛМИК 0,5% (BETALMIC^® 0,5%)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 5,6 мг бетаксолола гидрохлорида, эквивалентно бетаксолола 5 мг (0,5%);

1 мл препарата содержит 34 капли;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТС S01E D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бетаксолол — кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов без значительных мембраностабилизирующих свойств (местный обезболивающий эффект) и внутренней симпатомиметической активности. После закапывания в конъюнктивальный мешок бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление вследствие ограничения продуцирования глазной жидкости.

При пероральном применении блокаторы β-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых лиц и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда антагонисты β-адренорецепторов могут ингибировать симпатический эффект, необходимый для поддержания адекватной функции сердца.

Бетаксолол не оказывает значительного влияния на функцию легких, при движении не наблюдается блокада сердечно-сосудистой системы блокаторами β-адренорецепторов.

Периферический сосудорасширяющий эффект бетаксолола наблюдался в исследовании in vivo на собаках; сосудорасширяющий эффект и блокировка кальциевых каналов, связанные с бетаксололом, были обнаружены в нескольких исследованиях in vitro, на сосудах глаз и других сосудах крыс, индеек, кроликов, собак, свиней и быков. Нейропротекторное действие бетаксолола было продемонстрировано в экспериментах in vitro и in vivo на сетчатке кроликов и кортикальных культурах крыс.

Фармакокинетика.

Эффект от применения бетаксолола проявляется в течение 30 мин с достижением пика через 2 часа. Одна доза уменьшает внутриглазное давление на 12 часов. После местного применения бетаксолола может произойти системная абсорбция и могут возникнуть признаки нежелательных реакций, таких же, как после перорального приема (см. раздел «Побочные реакции»).

Клинические характеристики

Показания

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (препарат применяют в качестве монотерапии, а также в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• дистрофические изменения роговицы;
• реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или наличие в анамнезе тяжелой бронхиальной астмы, тяжелых хронических обструктивных заболеваний легких;
• синусовая брадикардия синдром слабости/дисфункции синусового узла; дисфункция синусно-предсердного узла, синоатриальная блокада; атриовентрикулярная блокада II и III степени тяжести без искусственного водителя ритма;
• кардиогенный шок;
• выраженная сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований бетаксолола по его взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего блокаторы β-адренорецепторов, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, β-адренергическими блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Блокаторы β-адренорецепторов могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе. Сообщалось о мидриазе, возникающем при одновременном применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и адреналина (эпинефрина). У пациентов, принимающих средства, приводящие к истощению депо катехоламинов, такие как резерпин, эффекты обоих веществ могут суммироваться, что может привести к развитию гипотензии или брадикардии.

Состояние пациентов, которые принимают пероральные блокаторы β-адренорецепторов и одновременно применяют Беталмик 0,5%, следует контролировать на предмет возможного совокупного влияния на внутриглазное давление или системных эффектов блокаторов β-адренорецепторов. Монотерапия с применением бетаксолола не влияет на размер зрачка.

Следует осторожно применять средство пациентам, которые одновременно получают адренергические психотропные средства из-за риска усиления их действия.

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 мин между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Офтальмологические

У некоторых пациентов стабилизация действия бетаксолола на внутриглазное давление может происходить в течение нескольких недель применения препарата. Бетаксолол мало или совсем не влияет на зрачок. Если бетаксолол используется для терапии повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, следует одновременно применять миотические средства. Неадекватное снижение внутриглазного давления вследствие применения бетаксолола может требовать одновременного применения пилокарпина или других миотических средств, а также адреналина и/или ингибиторов карбоангидразы. Как и в случае с другими противоглаукомными средствами, сообщалось о снижении чувствительности к бетаксололу после длительного периода применения. Однако, во время долгосрочного исследования бетаксолола, в котором наблюдали за 250 пациентами в течение трех лет, никаких существенных различий в показателях внутриглазного давления не было выявлено после начальной стабилизации.

Беталмик 0,5% содержит бензалкония хлорид, который может поглощаться контактными линзами, поэтому его следует применять после снятия контактных линз, которые можно снова вставить примерно через 20 минут после закапывания препарата.

Заболевания роговицы

Офтальмологические блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Хориоидальная отслойка

Сообщалось о хориоидальной отслойке при терапии для уменьшения продукции водянистой влаги (например тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

Общие

Бетаксолол, применявшийся в конъюнктивальный мешок, оказывает легкое влияние на сердечный ритм и кровяное давление; могут возникнуть побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и другие виды побочных реакций. Следует с осторожностью применять терапию пациентам, у которых была сердечная блокада или сердечная недостаточность.

Сердечные расстройства

Для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотонией терапию с блокаторами β-адренорецепторов, а также терапию с другими активными веществами следует назначать взвешенно. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями нуждаются в наблюдении относительно признаков осложнения этих заболеваний и побочными реакциями.

Из-за неблагоприятного влияния блокаторов β-адренорецепторов на проводимость сердца их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца I степени.

Сосудистые расстройства

Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Гипогликемия/сахарный диабет

Следует с осторожностью применять блокаторы β-адренорецепторов при спонтанной гипогликемии или сахарном диабете, которая лечится инсулином или пероральными гипогликемическими средствами. Блокаторы β-адренорецепторов могут скрывать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

Блокаторы β-адренорецепторов могут скрывать симптомы, например, тахикардии, гипертиреоза. Не следует резко прекращать применение блокаторов β-адренорецепторов при подозрении на развитие гипертиреоза, поскольку это может вызвать тиреотоксический криз.

Нарушение дыхания

У пациентов с заболеваниями легких развивались приступы астмы и проблемы с легкими во время лечения бетаксололом. Бетаксолол для офтальмологического применения следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой легкой/средней степени, в том числе в анамнезе, или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой/средней степени.

Хирургия

Перед проведением общей анестезии следует предусмотреть постепенное прекращение терапии с применением блокаторов β-адренорецепторов из-за недостаточной способности сердца реагировать на симпатичные рефлекторные стимулы при применении блокаторов β-адренорецепторов.

При осуществлении носослезной окклюзии или при удержании век закрытыми в течение 2 мин можно уменьшить системное всасывание препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарств.

Мышечная слабость

Сообщалось, что блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать симптомы мышечной слабости, соответствующие некоторым симптомам миастении, например диплопия, птоз и общая слабость.

Другие блокаторы β-адренорецепторов

При применении бетаксолола для местного офтальмологического применения и системных блокаторов β-аренорецепторов может усиливаться действие системных блокаторов β-адренорецепторов. Следует тщательно наблюдать за реакцией пациентов. Не рекомендуется использовать два β-адренергических средства местного действия одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Анафилактические реакции

Пациенты с наличием атопии в анамнезе или с анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более высокую реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивная функция

Данные о влиянии данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам.

Не было выявлено отрицательного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов β-адренорецепторов был показан риск задержки внутриутробного развития. При применении блокаторов β-адренорецепторов до родов у новорожденных наблюдались симптомы блокады β-адренорецепторов (например брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс синдром и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости и только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Однако если бетаксолол применяли до родов, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательное наблюдение за новорожденным.

Период лактации

Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы блокады β-адренорецепторов новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата может ненадолго затуманиться зрение, что может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 мин после применения капель, когда прояснится зрение.

Способ применения и дозы

Применять взрослым. Точную дозировку и продолжительность терапии всегда определяет врач. Рекомендуемая доза составляет 1 каплю препарата Беталмик 0,5% в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) с интервалом 12 часов 2 раза в день. Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию пилокарпином или другими миотиками и/или адреналином (эпинефрином), и/или ингибиторами карбоангидразы, или аналогами простагландинов.

Если более чем одно офтальмологическое средство применяется наружно, интервал между применением различных лекарственных средств должен быть не менее 5 минут.

После инстилляции рекомендуется легко нажать на участок слезного мешка во внутреннем углу глаза и отпустить через 2–3 мин после закапывания для снижения системной абсорбции.

Дети

Эффективность и безопасность применения средства детям не установлена.

Передозировка

О передозировке бетаксолола после офтальмологического применения не сообщалось. Симптомы, которые можно ожидать при передозировке системными блокаторами β-адренорецепторов, включают: артериальную гипотензию, брадикардию и острую сердечную недостаточность, затрудненное дыхание, бронхоспазм, обморок, генерализованные судороги.

Если средство случайно проглотил ребенок, рекомендуется обратиться к педиатру.

При передозировке препарата Беталмик 0,5% при местном применении рекомендуется хорошо промыть глаз теплой проточной водой.

При использовании всего содержимого 5 мл/10 мл флакона общая доза бетаксолола составляет 25 мг/50 мг. Рекомендуемая суточная пероральная доза составляет от 10 до 20 мг бетаксолола при приеме внутрь для лечения артериальной гипертензии.

Терапия интоксикации.

Необходимо регулярно контролировать основные жизненно важные функции.

Применяют внутривенно:

атропина сульфат в дозе 0,5˗2 мг для блокады блуждающего нерва;

глюкагон в начальной дозе 1˗10 мг, затем 2˗2,5 мг/ч для длительного вливания;

β-симпатомиметики (например, добутамин, изопреналин, орципреналин) или даже адреналин в зависимости от степени интоксикации и массы тела;

β2˗симпатомиметики в виде аэрозоля или внутривенно при бронхоспазме;

Аминофиллин в случае бронхоспазма.

При судорогах рекомендуется медленное введение диазепама.

Побочные реакции

Как и другие глазные препараты, применяемые местно, бетаксолол всасывается в системный кровоток. Таким образом, могут развиться побочные эффекты, подобные тем, которые возникают при системном применении блокаторов β-адренорецепторов. Перечень побочных реакций включает в себя реакции, которые чаще всего встречались при применении блокаторов β-адренорецепторов при местном применении в глаза.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, включая отек Квинке, локализованная и общая сыпь, анафилактические реакции.

Нарушения метаболизма и пищевые расстройства.

Гипогликемия

Психические расстройства.

Депрессия, бессонница, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, обморок/синкопе, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптоматики миастении, парестезии, беспокойство.

Нарушения со стороны органов зрения.

Симптомы раздражения глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, конъюнктивит, жжение, покалывание, зуд, усиленное слезотечение, покраснение, воспаление глаз, блефарит, точечный кератит, кератит, снижение чувствительности роговицы, боль в глазах, сухость глаз, затуманивание зрения, нарушение зрения, Снижение остроты зрения, светобоязнь, астенопия, блефароспазм, птоз, диплопия, хориоидальная отслойка после процедур фильтрации (см. раздел «Особенности применения»), эрозия роговицы, ощущение дискомфорта в глазу, ощущение инородного тела в глазах, непривычное ощущение в глазу, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, катаракта.

Сердечные расстройства.

Аритмия, брадикардия, тахикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, блокада, остановка сердца, застойная сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства.

Артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Астма, одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимся бронхоспастическим заболеванием), кашель, ринит, ринорея.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота, глоссит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Аллопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь, зуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, дерматит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Сексуальная дисфункция/импотенция, снижение либидо.

Нарушение общего и состояния, связанные с местом применения.

Астения/усталость, повышение уровня антинуклеарных антител.

Срок годности

2 года.

После вскрытия хранить не более 28 суток.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «УНИМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/Orieskova 11, 821 05, Bratislava, Slovak Republic.