Маркаин (Marcaine) (171642) - инструкция по применению ATC-классификация

Бупивакаина гидрохлорид - 5 мг/мл

фармакодинамика. Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа.
Умеренное расслабление мышц нижних конечностей.
Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса.
Маркаин Спинал Хеви предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии, начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.
Фармакокинетика. Быстрое начало и продолжительность действия препарата: на уровне сегментов T₁₀–T₁₂ продолжительность действия составляет 2–3 ч.
Расслабление мышц нижних конечностей длится 2–2,5 ч.
Блокада мышц брюшной полости длится 45–60 мин. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.
У детей фармакокинетика препарата подобна таковой у взрослых.

Маркаин Спинал Хеви показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2–3 ч, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45–60 мин).

Бупивакаин — анестетик длительного действия амидного типа. Маркаин Спинал Хеви имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания на уровне сегментов T₁₀–T₁₂ составляет 2–3 ч.
Применение препарата Маркаин Спинал Хеви приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2–2,5 ч. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что р-р пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45–60 мин. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние препарата Маркаин Спинал Хеви на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.
Способ применения для интратекального введения
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство к применению препарата у взрослых среднего возраста.
Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует принимать во внимание стандартные рекомендации в отношении доз.
Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять минимальные дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии могут быть сложно прогнозируемыми, однако он будет зависеть от объема применяемого препарата.
Рекомендации по дозировке лекарственного средства
Интратекальная анестезия в хирургии: 2–4 мл (10–20 мг бупивакаина гидрохлорида). Дозу препарата следует снизить у пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.
Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг. Маркаин Спинал Хеви можно применять в педиатрической практике.
Одно из отличий между детьми и взрослыми — это относительно большой объем СМЖ у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно высокой дозы на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.
Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие надлежащий опыт проведения регионарной анестезии у детей, а также опыт выполнения методики анестезии.
Дозы, указанные в табл. 1, следует рассматривать в качестве руководящих в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации в отношении доз следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных потребностей пациентов.
Следует применять минимальные, необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.
Таблица 1. Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии, которая была достигнута при применении препарата Маркаин Спинал Хеви, зависит от нескольких факторов, в том числе от объема р-ра и положения пациента во время и после инъекции.
При введении в межпозвонковое пространство L₃—L₄ пациенту, находящемуся в положении сидя, 3 мл препарата Маркаин Спинал Хеви лекарственное средство распространяется к сегментам T₇—T₁₀ спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем находится в положении лежа на спине, блокада распространяется к сегментам T₄—T₇ спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинномозговой анестезии, которого достигают при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у получающего ее пациента.
Рекомендуемое место инъекции находится ниже L₃.
Действие препарата Маркаин Спинал Хеви в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, в настоящее время не изучено, поэтому не рекомендуют применять такие объемы.
Р-р необходимо использовать как можно быстрее после того, как ампула была открыта. Любой оставшийся р-р следует утилизировать.

повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или любому из компонентов препарата.
Интратекальная анестезия, независимо от используемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• активные заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемиии и опухоли головного и спинного мозга;
• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или или недавно перенесенные травмы (например перелом) позвоночника;
• септицемия;
• гнойные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• заболевание системы свертывания крови или одновременное лечение антикоагулянтами.

профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата Маркаин Спинал Хеви, аналогичен таковому нежелательных реакций, возникающих при применении других анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.
Таблица 2. Побочные реакции, обусловленные действием препарата

Побочные реакции, обусловленные действием препарата, сложно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например снижение АД, брадикардия, временная задержка мочи). Также тяжело отличить заболевания, обусловленные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), или состояния, связанные с потерей СМЖ (постуральная головная боль после пункции), от непосредственно вызванных процедурой состояний (например спинномозговая гематома) или пункцией иглой косвенно (например менингит, эпидуральный абсцесс), или связанных с потерей СМЖ состояний (например головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки).
Острая системная токсичность. Маловероятно, что применение препарата Маркаин Спинал Хеви в рекомендуемых дозах приведет к появлению высоких концентраций в крови, которые могут вызывать развитие системной токсичности. Однако в случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.
Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение острой системной токсичности. При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они продолжаются более 15–30 с. Необходимо обеспечить кислород в виде маски на лицо, а в случае необходимости следует контролировать дыхание. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100–150 мг в/в или диазепама в дозе 5–10 мг в/в. Кроме того, можно ввести в/в сукцинилхолин в дозе 50–100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.
Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, которая приводит к развитию паралича дыхания, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких необходимо обеспечить подачу кислорода.
Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, в/в введения эфедрина в дозе 10–15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня АД. В/в введение жидкости, электролитов и коллоидных р-ров может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.
Педиатрическая популяция. Нежелательные реакции в результате применения препарата у детей подобны побочным эффектам у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков сложно выявить в случаях, когда выполняют блокаду на фоне седации или общей анестезии.

интратекальную анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.
Процедуры с применением местных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплентованных оборудованием для ИВЛ. Для экстренного применения должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты.
Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения в/в процедур, например в/в инфузии. Врачу, отвечающему за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности во избежание внутрисосудистого введения препарата и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно остановить.
Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Это, в частности, касается случаев, возникающих после случайного внутрисосудистого введения препарата или инъекций в сильно васкуляризированные участки.
Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и смерти были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяют для проведения интратекальной анестезии.
У пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних стадиях беременности отмечают повышенный риск развития распространенной или полной спинномозговой блокады, которая вызывает угнетение функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому у таких пациентов дозу препарата следует снизить.
Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусмотреть и проводить соответствующие меры, которые могут включать предварительное введение в кровеносную систему кристаллоидного или коллоидного р-ра. В случае развития артериальной гипотензии следует ввести в/в сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин, в дозе 10–15 мг.
Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или окклюзии аорты и нижней полой вены у пациентов с массивным асцитом, крупными опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Следует избегать значительной артериальной гипотензии у пациентов с сердечной декомпенсацией.
Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией любой этиологии может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.
Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а у пациентов с гидротораксом возможна дыхательная недостаточность. Сепсис может повысить риск образования интраспинального абсцесса в постоперационный период.
Травмы нервной системы являются редким результатом интратекальной анестезии и могут вызвать парестезию, анестезию, моторную слабость и паралич. Иногда эти явления являются долговременными.
Перед началом лечения необходимо принять во внимание, что польза от лечения должна преобладать над возможным риском для пациента.
Пациенты с неудовлетворительным общим состоянием здоровья вследствие возраста или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя применение проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.
Пациентам, получающим антиаритмические лекарственные средства класса III (например амиодарон), необходимо тщательное наблюдение. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Доказательства неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека отсутствуют.
Существуют доказательства снижения выживания потомства у крыс и эмбриологического влияния препарата у кроликов при применении препарата Маркаин Спинал Хеви в высоких дозах в период беременности. Таким образом Маркаин Спинал Хеви не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.
Следует отметить, что снижение дозы препарата необходимо пациенткам, находящимся на поздних сроках беременности.
Кормление грудью. Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что, как правило, риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.
Дети. Маркаин Спинал Хеви можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. ПРИМЕНЕНИЕ.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Кроме прямого влияния анестетиков, местные анестетики могут проявлять крайне незначительный эффект в отношении психических функций и координации движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут вызывать временное ухудшение двигательной активности и внимательности.

поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, по структуре подобные местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин.
Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например амиодароном) не проводились, однако в этом случае следует соблюдать осторожность.
Несовместимость. Неизвестна.

маловероятно, что применение препарата Маркаин Спинал Хеви в рекомендуемых дозах приведет к образованию высоких концентраций в крови, способных привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

при температуре не выше 25 °C.