0
UA | RU

БУПИВАКАИН (BUPIVACAINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 38396-39-3 C18H28N2O

NLM: 1-бутил-2′,6′-пипеколоксилидид.
RTECS, TSCAINV: dl-1-бутил-2′,6′-пипеколоксилидид.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, хорошорастворимый в 95% этиловом спирте, слаборастворимый в хлороформе и ацетоне.

Форма выпуска: р-р для инъекций.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество БУПИВАКАИН

Бупивакаин
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 10 мл контурная ячейковая упаковка, № 5
Корпорация Артериум
Бупивакаин
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 10 мл, № 10
ООО "Нико"
Бупивакаин-ЗН
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 5 мл в блистере в коробке, № 10
Здоровье народу
Бупивакаин-ЗН
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 5 мл в коробке, № 10
Здоровье народу
Бупивакаин Гриндекс Спинал
раствор для инъекций 20 мг ампула 4 мл, № 5
Grindeks
Бупивакаин Спинал
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 4 мл, № 5
ООО "Нико"
Бупивакаин-М
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 5 мл в коробке, № 10
Здоровье народу
Лонгокаин
раствор для инъекций 2,5 мг/мл бутылка 200 мл, № 1
Юрия-Фарм
Лонгокаин
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 5 мл, № 10
Юрия-Фарм
Лонгокаин
раствор для инъекций 5 мг/мл флакон 5 мл в пачке, № 5
Юрия-Фарм
Маркаин
раствор для инъекций 5 мг/мл флакон 20 мл, № 5
Aspen Pharma Trading
Маркаин Спинал Хеви
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 4 мл, № 5
Aspen Pharma Trading

Фармакологические свойства

местный анестетик группы амидов. Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5–10 мин), продолжительность анестезии — 3–7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анестезии, а также для блокады периферических нервов Cmax в плазме крови достигается через 30–45 мин, после чего постепенно снижается через 3–6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; Cmax отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2–0,4). Метаболизируется главным образом в печени. T½ у взрослых — 2,7 ч (1,2–4,6 ч), у детей — 6–22 ч. У лиц пожилого возраста T½ также увеличивается.

Показания БУПИВАКАИН

местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Применение БУПИВАКАИН

доза бупивакаина зависит от вида обезболивания. Обычно для эпидуральной анестезии взрослым с массой тела до 70 кг вводят в разовой дозе 50–100 мг, для каудальной анестезии — 75–150 мг, для блокады периферических нервов — 25–150 мг. Разовая доза бупивакаина не должна превышать 150–175 мг (2 мг на 1 кг массы тела). Повторное применение бупивакаина возможно через 3–6 ч, при этом суточная доза не должна превышать 400 мг. Бупивакаин вводят медленно с многократной аспирацией для исключения внутрисуставного введения в минимально эффективной дозе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов, возраст до 12 лет. Бупивакаин не применяют для проведения парацервикальной блок-анестезии при родах (может вызвать брадикардию и гибель плода) и для в/в региональной анестезии.

Побочные эффекты

чаще всего возникают из-за высокой концентрации бупивакаина в плазме крови вследствие передозировки, случайного внутрисосудистого введения или нарушенного метаболизма. Возможны возбуждение, беспокойство, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, тремор, судороги, депрессия, сонливость, коматозное состояние, остановка дыхания, тошнота, рвота, озноб, миоз, угнетение сократимости миокарда с уменьшением сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), асистолия, редко — аллергические реакции (крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, включая отек гортани, тахикардия, чиханье, потливость, лекарственная лихорадка) вплоть до анафилактического шока. Побочные эффекты после эпидуральной и каудальной анестезии могут быть временными и постоянными: спинальный блок с гипотензией, задержка мочеиспускания, недержание кала и мочи, потеря перинеальной чувствительности и нарушение половой функции, постоянная анестезия, парестезия, слабость и паралич нижних конечностей, головная боль и боль в области крестца, менингизм, септический менингит, замедление родовой деятельности.

Особые указания

дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.

Поскольку анестетики амидного ряда метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Применение бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется применять бупивакаин в период кормления грудью.

При проведении анестезии следует контролировать АД, ЧСС и дыхание. Перед началом анестезии необходимо приготовить реанимационное оборудование и набор медикаментов для устранения анафилаксии, а также создать условия для облегчения неотложной терапии состояний, вызванных возможной системной токсичностью анестетика.

Взаимодействия

не рекомендуется смешивать с другими местными анестетиками и щелочными р-рами. Длительный контакт с металлическими частями шприца может вызывать их коррозию. Ингибиторы МАО, фенипразин, празозин и блокаторы β-адренорецепторов могут влиять на метаболизм и выведение бупивакаина и усиливать его токсичность. Барбитураты за счет индукции микросомальных ферментов печени могут снижать концентрацию бупивакаина в крови.

Передозировка

симптомы острой передозировки возникают при повышении концентрации бупивакаина в плазме крови, наиболее часто — при случайном внутрисосудистом, внутрисуставном или субарахноидальном введении и проявляются системными токсическими эффектами. Неотложные меры — обеспечение проходимости дыхательных путей с последующей ИВЛ для предотвращения апноэ, катетеризация вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при появлении судорог — противосудорожную терапию.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko