ФЛОКСИМЕД

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

кап. глаз./уш. 0,3 % фл.-капельн. 5 мл

Ципрофлоксацин 0,3 %

Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, маннит (E421), кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, вода для инъекций.

№  UA/8079/01/01 от 12.03.2015 до 12.03.2020 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Флоксимед содержит ципрофлоксацина гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, главным образом влияющее на синтез ДНК бактерий, направлено на подавление ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Применение в офтальмологии. Как было доказано, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих организмов при офтальмологических инфекциях как in vitro, так и при клиническом применении.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные или резистентные к метициллину); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., другие коагулазоотрицательные виды Staphylococcus spp., включая S. haemolyticus и S. hominis; Corynebacterium spp.; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp.; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).

Применение в отологии. Ципрофлоксацин проявляет высокую активность in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в таблице ниже, ципрофлоксацин обладает широким спектром действия in vivo (МПК90S ≤2,0 мкг/мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым наружным отитом, в последних клинических исследованиях:

Вид бактерий Изоляты, n МПКmin, мкг/мл МПК50, мкг/мл МПК90, мкг/мл МПКmax, мкг/мл
Pseudomonas aeruginosa 1089 0,03 0,13 0,25 16
Staphylococcus aureus 221 0,13 0,5 1 128
Staphylococcus epidermidis 257 0,06 0,25 0,5 128
Staphylococcus caprae 75 0,13 0,5 0,5 2
Enterococcus faecalis 53 0,5 1 2 4
Enterobacter cloacae 45 0,004 0,016 0,032 0,25

Ципрофлоксацин является также активным в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомических трубок:

Вид бактерий Изоляты, n МПКmin, мкг/мл МПК50, мкг/мл МПК90, мкг/мл МПКmax, мкг/мл
Streptococcus pneumoniaе 197 0,25 1 2 8
Staphylococcus aureus 134 0,06 0,25 1 >128
Pseudomonas aeruginosa 132 0,03 0,25 0,5 128
Haemophilus influenzae 122 0,004 0,008 0,016 0,25
Staphylococcus epidermidis 103 0,06 1 64 64
Moraxella catarrhalis 37 0,008 0,03 0,06 0,06
Escherichia coli 15 0,008 0,03 128 >128

Предельные значения диаметров зон подавления роста микроорганизмов

Применение в офтальмологии. Ципрофлоксацин активен in vitro в отношении большинства штаммов нижеуказанных микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливалась.

Нижеуказанные бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных предельных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными пограничными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективности не установлена. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует МПК ≤1 мкг/мл (системные предельные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) в отношении большинства (90%) штаммов нижеуказанных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

Другие: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительные: некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает МПК более чем на коэффициент 2.

Применение в отологии. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro МПК ≤1 мкг/мл (системные предельные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) по большинству (90%) штаммов следующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus; виды Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans.

Геновиды: Acinetobacter 3; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерий установлено, что большая часть микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, являются резистентными к другим фторхинолонам.

Благодаря специфическому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфаниламиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика. После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, выявленная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК90 для чувствительных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после введения в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме крови после семидневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг/мл), до 4,7 нг/мл. Среднее значение Cmax ципрофлоксацина в плазме крови, полученное после местного применения в глаз, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдавшегося после перорального приема однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после закапывания в ухо низкая. У детей с отореей с применением тимпаностомической трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к образованию уровней концентрации ципрофлоксацина в плазме крови, которые не поддавались количественному определению при пределе выявления 5 нг/мл.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях организма человека с уровнями содержания, как правило, выше уровней содержания в плазме крови. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7–2,71 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 16–43%. T½ ципрофлоксацина — 3–5 ч. После приема внутрь однократной дозы, которая колеблется в пределах 250–750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15–50% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 10–15% — в виде метаболитов в течение 24 ч. Ципрофлоксацин и его 4 первичных метаболита выводятся с мочой и калом. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300–479 мл/мин. Около 20–40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.

ПОКАЗАНИЯ

язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомическую трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительных к ципрофлоксацину.

ПРИМЕНЕНИЕ

для предупреждения загрязнения кончика капельницы и р-ра необходимо соблюдать осторожность и не касаться века или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение у подростков и взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Язвы роговицы. Флоксимед применять с такими интервалами, включая ночное время:

  • в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 15 мин в течение первых 6 ч, затем по 2 капли каждые 30 мин в течение первых суток;
  • на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час;
  • с 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 ч.

При язве роговицы лечение может продолжаться более 14 дней; схему дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков. Стандартная доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях доза может составлять 1–2 капли каждые 2 ч в первые 2 дня в дневное время.

Как правило, лечение длится 7–14 дней.

После инстилляции рекомендуется плотно закрыть веко или провести носослезную окклюзию. Это снижает системную абсорбцию препарата, введенного в глаз, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10–15 мин между их применением.

Применение у детей. Дозировка для детей в возрасте от 1 года является такой же, как и для взрослых.

Установлено, что ципрофлоксацин является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у новорожденных и детей в возрасте до 1 мес при применении 3 раза в сутки в течение 4 дней.

При нарушении функции печени и почек. Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.

Применение в отологии. Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Для взрослых доза составляет 4 капли препарата Флоксимед в слуховой проход 2 раза в сутки.

Для пациентов, которым требуется применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых пациентов).

В общем продолжительность лечения не должна превышать 5–10 дней. В некоторых случаях терапию можно продолжить, но тогда рекомендуется провести исследование на чувствительность микроорганизмов.

В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10–15 мин между их применением.

Применение у детей. Доза составляет 3 капли препарата Флоксимед в слуховой проход 2 раза в сутки. Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 года не установлены.

При нарушении функции печени и почек. Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.

Следует тщательно очистить наружный слуховой проход. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить р-р комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5–10 мин. Также после очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1–2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в сутки.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и р-ра, необходимо соблюдать осторожность и не прикасаться к ушной раковине или наружному слуховому проходу, прилегающим участкам или другим поверхностям кончиком флакона-капельницы.

Дети. Глазные капли. Применять у детей с рождения.

Ушные капли. Применять у детей в возрасте старше 1 года. Безопасность и эффективность при применении у детей в возрасте до 1 года не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, или любому из компонентов препарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

инфекции: ячмень, ринит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: гиперсекреция приносовых пазух.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: боль в ухе.

Со стороны пищеварительной системы: неприятный привкус во рту, тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит.

Общие нарушения: непереносимость препарата.

Исследование: отклонения от нормы результатов лабораторных исследований.

Воздействие на ухо: зуд, боль, звон в ухе.

Действие на глаз: окраска роговицы, инфильтрация роговицы и снижение остроты зрения, затуманивание зрения, отложения на роговице; отек конъюнктивы, эритема век, аллергические реакции, отек век, слезотечение, светобоязнь; боль в глазу, сухость слизистой оболочки глаза, ощущение дискомфорта, белый налет (наблюдался у пациентов с язвой роговицы и при частом применении препарата), ощущение инородного тела, образование чешуек/кристалликов, гиперемия конъюнктивы и зуд, кератопатия/кератит, выделения из глаза.

У пациентов с язвой роговицы, которые часто применяли препарат, наблюдался белый налет, исчезал в течение применения препарата Флоксимед. Налет не препятствует продолжению применения препарата Флоксимед, а также не влияет отрицательно на лечение язвы и параметры зрения. Налет возникал, как правило, в период от 24 ч до 7 дней после начала лечения и исчезал или сразу, или в течение 13 дней после начала терапии.

При местном применении фторхинолонов могут возникать сыпь (в том числе генерализованная), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница.

О серьезных, а в некоторых случаях — о летальных (анафилактических) реакциях повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым проводили терапию системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки и лица, одышкой, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, это приводило к необходимости хирургического восстановления или к длительной недееспособности. Пострегистрационный опыт применения системных фторхинолонов указывает на то, что риск возникновения таких разрывов может повышаться у пациентов, получающих ГКС, особенно у больных пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует прекратить применение препарата Флоксимед при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков реакции повышенной чувствительности.

Сообщалось о серьезных, а иногда и летальных случаях реакций гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, которые применяли хинолоны системно, причем у некоторых — после первой дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Только у нескольких пациентов отмечали реакции повышенной чувствительности в анамнезе. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного неотложного лечения с применением эпинефрина и других реанимационных мер, включая кислородную терапию, в/в вливания, в/в введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, сосудосуживающих аминов, ИВЛ согласно клиническим показаниям. Было выявлено фототоксичное действие от средней до тяжелой степени в виде тяжелых солнечных ожогов у пациентов, которые подвергались действию прямых солнечных лучей во время системного применения лекарственных средств класса хинолонов. Следует избегать чрезмерного влияния солнечного излучения. В случае появления фототоксичности лечение необходимо прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, возможны воспаления и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у больных, у которых попутно осуществляется лечение с применением кортикостероидов. Таким образом, терапию с применением капель Флоксимед следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

При применении капель Флоксимед следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

Длительное применение ципрофлоксацина, как и любых других антибактериальных препаратов, может привести к активизации роста нечувствительных к нему микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует провести соответствующее лечение.

Поскольку глазные капли Флоксимед содержат бензалкония хлорид как консервант, это может привести к возникновению раздражения; также известно, что этот консервант может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Поэтому перед применением препарата Флоксимед пациенты должны снять контактные линзы и быть проинформированы о том, что необходимо подождать 15 мин после инстилляции препарата Флоксимед, прежде чем вставлять контактные линзы.

Пациентам необходимо посоветовать не носить контактные линзы при наличии глазной инфекции.

При применении препарата Флоксимед для лечения отита рекомендуется осуществлять медицинское обследование пациентов для своевременного установления возможной необходимости применения других терапевтических мероприятий (системного применения антибиотиков, хирургического вмешательства).

Период беременности и кормления грудью. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Желательно избегать применения препарата в период беременности.

Во избежание потенциальных неблагоприятных влияний на ребенка грудного возраста грудное вскармливание на период лечения препаратом следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другим и механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока восстановится зрение, прежде чем управлять транспортными средствами или другими механизмами.

После применения препарата Флоксимед в ухо не сообщалось о каких-либо эффектах, влияющих на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортом или другими механизмами маловероятно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

поскольку ципрофлоксацин при местном применении обладает низкой системной концентрацией, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько препаратов для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 10–15 мин между их приемом. Глазные мази следует применять последними.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

о любых случаях передозировки после местного применения не сообщалось. Любых данных относительно случайного или намеренного проглатывания у людей нет. Риск передозировки препарата при проглатывании этих капель минимальный. В случае передозировки препарата Флоксимед при местном применении в глаз следует вымыть излишек препарата из глаза (глаз) теплой водой.

В случае передозировки препарата при местном применении в ухо пациент должен повернуться на бок и подождать, пока избыток жидкости вытечет из уха.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона использовать в течение 1 мес.

Дата добавления: 24.10.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой