АМБРОКСОЛ (AMBROXOLUM)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки 30 мг, № 20
Амброксола гидрохлорид
30 мг
№ UA/7939/01/01 от 29.11.2017
B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Амброксол является замещенным бензиламином и метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в паратрансположении циклогексилового кольца. Есть данные по муколитическому и секретолитическому действию амброксола. В целом начало действия амброксола составляет 30 мин после перорального применения; эффект сохраняется в течение 6–12 ч в зависимости от индивидуальной дозы.

Амброксол повышает серозный компонент бронхиальной секреции. Считается, что он усиливает клиренс мокроты путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта, действуя непосредственно на тип II пневмоцитов в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Он стимулирует образование и секрецию сурфактанта в альвеолярном и бронхиальном участке легких плода и взрослого человека. Эти эффекты продемонстрированы на культурах клеток и in vivo.

Существуют данные о наличии у амброксола антиоксидантного эффекта. Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегочном секрете.

Фармакокинетика. Амброксол практически полностью абсорбируется после перорального применения. Тmax после перорального применения составляет 1–3 ч. Абсолютная биодоступность амброксола уменьшается на 1/3 после перорального применения вследствие первичного метаболизма. Образующиеся метаболиты экскретируются с мочой (например дибромантраниловая кислота, глюкурониды). Связывание с белками плазмы крови составляет 85% (80–90%). Терминальный период Т½ в плазме крови составляет 7–12 ч. Т½ амброксола и его метаболитов — около 22 ч.

Амброксол оказывается в цереброспинальной жидкости, проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Около 90% амброксола выделяется почками в виде метаболитов, которые формируются в печени. Менее 10% амброксола выводится с мочой в неизмененном виде.

Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будут стимулировать выведение амброксола, учитывая высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленное перераспределение из тканей в кровь.

Клиренс амброксола снижается на 20–40% в случае тяжелого заболевания печени. У пациентов с тяжелым поражением функции печени следует ожидать кумуляцию метаболитов амброксола.

ПОКАЗАНИЯ

секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

ПРИМЕНЕНИЕ

если не назначено иначе, рекомендуемая доза препарата Амброксол, таблетки, такова:

дети в возрасте 6–12 лет: как правило, доза ½ таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости (вода, чай или фруктовый сок), после приема пищи.

Амброксол, таблетки, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Амброксол нельзя применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, реакции со стороны слизистых оболочек, ангионевротический отек, диспноэ, зуд и другие аллергические реакции), анафилактические реакции, включая анафилактический шок; крапивница.

Общие расстройства: лихорадка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, тяжелые поражения кожи — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Амброксол таблетки следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Амброксол таблетки следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно следует увеличить интервал между применением или снизить дозу).

Накопление метаболитов, которые образуются в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Период беременности и кормления грудью. Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют об отсутствии вредного влияния на плод при применении амброксола после 28-й недели беременности.

Однако следует соблюдать привычные меры относительно приема лекарств в период беременности. Особенно в I триместр беременности не рекомендуется применять Амброксол в форме таблеток.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного влияния на детей грудного возраста, Амброксол, таблетки, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Применяют у детей в возрасте старше 6 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение препарата Амброксол, таблетки, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Амброксол хорошо переносится после парентерального применения в дозах до 15 мг/кг/сут и после перорального применения до 25 мг/кг/сут. После передозировки амброксолом не выявлено тяжелых признаков интоксикации. Сообщалось о случаях краткосрочного беспокойства и диареи.

Чрезмерная передозировка может привести к гиперсаливации, позывам к рвоте, рвота и снижению АД.

Лечение. Неотложные меры, такие как стимулирование рвоты и промывание желудка, в целом не показаны и должны применяться в случае острой интоксикации. Рекомендуется симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 03.09.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko