ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРИМЕТАЗИДИН-АСТРАФАРМ

(TRIMETAZIDIN-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит Е 421, повидон, тальк, магния стеарат, покрытие «СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид Е 171), краситель «Азорубин» (кармоизин) Е 122, краситель «Желтый закат FCF» Е 110.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных носителей и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), которая повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема препарата. На протяжении суток концентрация триметазидина в плазме крови стабильная: в течение 11 часов после приема препарата — не меньше 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается наиболее поздно через 60 часов. Прием еды не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками низкое: по данным измерения in vitro — 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов — для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром неспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не выявлено взаимодействия препарата Триметазидин-Астрафарм с другими лекарственными средствами, в частности: с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно применять в комбинации с кальципарином, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой (аспирином).

Особенности применения.

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

Препарат Триметазидин-Астрафарм не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне поточной терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром неспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо прекратить применение триметазидина.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают у большинства пациентов на протяжении 4 месяцев после прекращения применения препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Зафиксированы случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации:

• пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»);
• пациентам пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация относительно применения при печеночной недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозирования препарата не нужна.

Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может вызвать возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Наличие в составе препарата красителя [«Азорубин» (кармаизин) (Е 122), краситель «Желтый заход FCF» (Е 110)] может вызвать возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности или кормления грудью.

В случае необходимости его применения кормление грудью следует прекратить, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Триметазидин-Астрафарм применяют внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды, запивая 1 стаканом воды. Длительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титрировать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (до 18 лет) не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром неспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным, которые обычно исчезают после отмены лечения; нарушение сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, в частности у больных, применяющих антигипертензивные препараты; покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализированная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Общие нарушения: астения.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.