Габантин 300 капсулы 300 мг блистер, №60 Лекарственный препарат

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина в пересчете на 100% безводное вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк;

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы.

Противоэпилептические средства. Код АТС N03A Х12.

Эпилепсия. В качестве монотерапии при лечении парциальных эпилептических приступов с  или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.

Лечение сопутствующей невралгической боли у взрослых при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии .

Гиперчувствительность к габапентину или к любому из компонентов препарата.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования, приведенная в таблице 1.

Таблица 1

Эпилепсия.

Больные эпилепсией требуют длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата. Когда, по мнению врача, возникает необходимость в снижении дозы, прекращении приема препарата или его замены альтернативным лекарственным средством, этот процесс следует осуществлять постепенно в течение минимум одной недели.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Эффективная доза Габантина составляет 900-3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно повышать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, дозы 3600 мг в сутки - в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12 ч для предупреждения развития эпилептических приступов.

Дети в возрасте  6 - 12 лет.

Начальная доза должна сотавлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг/кг/ сут, достигается путем титрования в течение около 3 дней. Общая суточная доза должна быть разделена на 3 однократные дозы, максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 ч.

Невралгическая боль у взрослых.

Лечение может быть начато либо с титрования дозы, как описано в таблице 1, либо по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, дозы 3600 мг в сутки - в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12 ч.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферической невралгической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферической невралгической боли более 5 месяцев, врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата, пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4 ч. В ином случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы с меньшей дозировкой препарата или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2

^a Общую суточную дозу следует распределять на 3 приема. Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).

^b Назначается в дозе 300 мг через день.

^c У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозы, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

У пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получавших габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения  300 - 400 мг, затем 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

У пациентов с нарушением функции почек, которые проходят гемодиализ, поддерживающая доза габапентина должна быть обоснована  рекомендациями относительно дозы, изложенными в таблице 2. Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется прием 200-300 мг препарата после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); единичные (≥1/10000 до <1/1000); редкие (<1/10000); неизвестно (частоту невозможно определить на основе существующих данных).

Инфекции и инвазии: очень часто - вирусные инфекции; часто - пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

Со стороны крови и лимфы: часто - лейкопения; неизвестно - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции (включая крапивницу); неизвестно - лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны метаболических процессов: часто - анорексия, повышение аппетита, увеличение массы тела; неизвестно - колебания уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Психические нарушения: часто - враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, нарушение мышления; неизвестно - галлюцинации.

Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто - судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто - гипокинезия; неизвестно - другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, амблиопия.

Со стороны органов слуха: часто - вертиго; неизвестно - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации; нечасто - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит, диспноэ, бронхит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестно - панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - отек лица, пурпура, сыпь, зуд, акне; неизвестно - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны костно- мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, боль в спине, мышечные подергивания; неизвестно - миоклонус.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; неизвестно - ОПН.

Со стороны репродуктивной системы: часто - импотенция; неизвестно - гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто - повышенная утомляемость, лихорадка; часто - периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы; нечасто - генерализованные отеки; неизвестно - реакция отмены (беспокойство, бессонница, боль, тошнота, повышенное потоотделение), боль в груди.

Прочие: часто - травмы, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов на гемодиализе с почечной недостаточностью последней стадии.

Габантин не следует применять в период беременности; при решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание на период лечения Габантином необходимо прекратить.

Габантин показан только для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей старше 6 лет, в качестве монотерапии для детей старше 12 лет.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата следует прекратить.

Не рекомендуется резкое прекращение применения препарата, поскольку это может привести к повышению частоты эпилептических приступов.

Как и в случае приема других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов эпилептических приступов при применении габапентина. Попытки прекращения приема сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств при лечении рефракционных пациентов, принимающих более одного противоэпилептического препарата для достижения монотерапии габапентином, имеют низкую степень успеха.

Габапентин не считается эффективным против первичных генерализованных приступов, таких как абсанс, и он может утяжелять приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсанс.

Поэтому следует контролировать признаки суицидальных мыслей и поведения и рассматривать возможность применения соответствующего лечения.

В случае нарушения функции почек дозу габапентина следует подбирать в соответствии с клиренсом креатинина.

Исследований по применению габапентина пациентами в возрасте 65 лет и старше не проводилось, однако имеющиеся данные указывают на то, что у пациентов пожилого возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.

Влияние длительного лечения (дольше 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому польза от пролонгированной терапии должна быть тщательно обдуманной относительно потенциального риска от такого лечения.

Лабораторные тесты.

При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ошибочные позитивные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, базирующихся на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или использовать эти методы в самом начале.

Габапентин действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, которые управляют транспортными средствами или выполняют другие потенциально опасные виды работ, требующие особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в период начала терапии и после повышения дозы.

Поскольку габапентин практически не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габантина с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроат, фенобарбитал), взаимодействие между ними не выявлено.

Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными лекарственными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается приблизительно на 24%. В связи с этим рекомендуется принимать Габантин не ранее чем через 2 ч после приема антацидных препаратов.

При сочетанном приеме с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетения ЦНС, таких как сонливость. При этом доза морфина или габапентина должно быть скорректирована.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

При совместном применении с циметидином клиренс габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинического значения.

Фармакодинамика.

Габапентин- 1- (аминометил)циклогексануксусная кислота - является циклическим аналогом ГАМК, способным проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентина продемонстрирована на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противосудорожного действия габапентина на сегодняшний день окончательно не выяснен. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМК_А-, ни с ГАМК_В -рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами,  бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров; не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиоидные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связывается с высокоспецифическими центрами в ЦНС, имеющими белковую природу, локализоваными преимущественно в неокортексе и не обладающими сродством с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невралгическую боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция - быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при повышении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг - 60%, а при дозе 1600 мг - 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проникает через ГЭБ, у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет около 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не вызывает индукции окислительных ферментов печени. Выделяется почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 ч у лиц с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

3 года.

В недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере, 3 или 6 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.