АЗАКС® (AZAX®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 3
Азитромицина дигидрат
500 мг
№ UA/5811/01/01 от 22.12.2016
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, оказывает широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина — ингибирование синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности: резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, β-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Спектр антимикробного действия азитромицина:

Чувствительные
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus Метициллинчувствительный
Streptococcus pneumoniae Пенициллинчувствительный
Streptococcus pyogenes (гр. А)
Аэробные грамотрицательные бактерии
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Анаэробные бактерии
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
Другие бактерии
Chlamydia trachomatis
Виды, которые приобретают резистентность в отдельных случаях
Аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae С промежуточной чувствительностью к пенициллину Пенициллинрезистентный
Врожденная резистентность
Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis
Стафилококки MRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)
Анаеробные бактерии Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При пероральном применении азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный T½ в плазме крови полностью совпадает с T½ в тканях на протяжении 2–4 сут.

Около 12% в/в дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении следующих 3 сут. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Также в желчи было выявлено 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона, расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

  • верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
  • нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония);
  • кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго и вторичная пиодермия);
  • генитальные инфекции (неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis).

ПРИМЕНЕНИЕ

Азакс принимают перорально 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Для взрослых и детей с массой тела >45 кг: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): по 500 мг на протяжении 3 сут.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г в 1-е сутки, затем — по 500 мг со 2-х по 5-е сутки.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с обычным интервалом — 24 ч.

Неосложненный и осложненный уретрит/цервицит: однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсовая доза — 1 г.

При почечной недостаточности с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости в изменении дозирования. Не проведено исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому необходимо с осторожностью применять азитромицин у таких пациентов.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к макролидам или к любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

оценка побочных реакций основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); иногда (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), в том числе единичные случаи.

Инфекции и инвазии: нечасто — оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, лейкопения; редко — тромбоцитопения, нейтрофилия, гемолитическая анемия. Были единичные сообщения о транзиторной слабовыраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не подтверждена.

Психические нарушения: редко — агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена — ажитация.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было выявлено, что они также возникают после применения других макролидных антибиотиков), искажение или потеря вкуса и обоняния; редко — парестезия, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна; частота не установлена — миастения гравис.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступлении глухоты и звона в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в высоких дозах на протяжении длительного периода. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих нарушений имели обратимый характер.

Со стороны сердечной-сосудистой системы: редко — сильное сердцебиение, боль в груди, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (было выявлено, что они также возникают после применения других макролидных антибиотиков); удлинение интервала Q–T и трепетание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, а также редчайшие случаи тяжелого гепатита и дисфункции печени; частота не установлена — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и сыпь; редко — экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальний нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.

Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек; кандидоз, ангиоэдема.

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость.

Исследования: часто — лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто — повышение АсАТ, АлАТ, повышение билирубина крови, уровня мочевины, креатинина крови, изменение содержимого калия в крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин приводит к серьезным аллергическим реакциям, таким как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивов симптомов, потому необходимо было более продолжительное наблюдение и лечение.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Необходимо контролировать функцию печени в случае возникновения признаков и симптомов ее дисфункции, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, окрашиванием мочи в темный цвет, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) отмечалось увеличение AUC азитромицина на 33%.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетания-фибрилляции желудочков, возникали при применении других макролидных антибиотиков. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

  • с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
  • которые применяют другие лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T, например антиаритмические препараты классов IА и III, цизаприд и терфенадин;
  • с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
  • с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или новом развитии миастенического синдрома у пациентов, которые применяют азитромицин.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита, нет.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микоза).

У пациентов, которые принимают производные спорыньи, иногда возникали случаи эрготизма вследствие их одновременного применения с некоторыми макролидными антибиотиками. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между спорыньей и азитромицином отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует применять одновременно с производными спорыньи.

При применении почти всех антибактериальных лекарственных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связаной с Clostridium difficile. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцируют токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связаной с C. difficile. Штаммы C. difficile, которые продуцируют гипертоксин, повышают уровень заболеваемости, поскольку эти инфекции способны быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колектомии. Возможность развития диареи, связанной с C. difficile, следует принять во внимание у всех пациентов с диареей, которая возникла после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связанная с C. difficile диарея может развиться через 2 мес после приема антибактериальных препаратов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Учитывая недостаточность данных о безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода или ребенка грудного возраста.

Дети. Препарат в данной лекарственной форме применяют у детей с массой тела >45 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует с осторожностью назначать азитромицин вместе с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечалось изменений в его биодоступности, Cmax азитромицина снизилась на 30%. Азитромицин необходимо принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина и его активных метаболитов в плазме крови.

Циклоспорин: некоторые родственные с макролидами антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию относительно одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение является оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.

Кумарина антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделить внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина необходимо помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг его уровня.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью применять в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина у здоровых добровольцев. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир: применение нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, является оправданным тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном приеме суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином у 6 субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременный прием азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих препаратов в плазме крови. Нейтропения отмечалась у субъектов, которые одновременно принимали азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Производные спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше лекарственными средствами нет, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов, которые применяют эти препараты одновременно.

О влиянии азитромицина на уровень циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром Р450, также отсутствует информация о взаимодействии между азитромицином и указанными выше препаратами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: симптомы общей интоксикации, временная потеря слуха, боль в животе, сильная тошнота, диарея, рвота.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 10.09.2019 г. Версия для печати

Цены на АЗАКС® в городах Украины

Винница 98.96 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Винница, просп. Космонавтов, 36А, тел.: +380800505911

Днепр 100.76 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Днепропетровск, пер. Крушельницкой, 6А, тел.: +380800505911

Житомир 99.26 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Житомир, ул. Киевская, 7/4, тел.: +380800505911

Запорожье 103.9 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 40А, тел.: +380800505911

Ивано-Франковск 110.5 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 110.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348

Киев 109.22 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Киев, ул. Ильенко Юрия, 1А, тел.: +380800505911

Кропивницкий 100.78 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 4А, тел.: +380800505911

Луцк 103.53 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 95.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 116.63 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 99.22 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, ул. Стрыйская, 1, тел.: +380322471513

Одесса 109.97 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 96.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Героев обороны Одессы, 52А, тел.: +380487550055

Полтава 96.38 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Полтава, ул. Европейская, 241А, тел.: +380800505911

Ровно 97.22 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 95.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497

Сумы 103.08 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Сумы, ул. Харьковская, 2/1, тел.: +380800505911

Тернополь 105.62 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКИ БУЛЫ» Тернополь, ул. Русская, 21, тел.: +380800505911

Ужгород 110.5 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 110.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7

Харьков 94.45 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Харьков, ул. Драгомировская, 2, тел.: +380800505911

Херсон 107.54 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 97.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Алешки, ул. Жилпоселок, 1, тел.: +380554246930

Хмельницкий 93.6 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80, тел.: +380800505911

Черкассы 102.78 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Черкассы, ул. Смелянская, 40, тел.: +380800505911

Чернигов 110.69 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 93.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Чернигов, ул. Всехсвятская, 5, тел.: +380800505911

Черновцы 107.8 грн./уп.

АЗАКС® табл. п/о 500 мг блистер № 3, Nobel ..... 105.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 11

Developed by Maxim Levchenko