ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ (VINPOCETINUM-ASTRAPHARM)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ

(VINPOCETINE-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и черточкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин имеет комплексный механизм действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na⁺— и Ca²⁺-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O₂ и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозгу. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозгу; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортирование O₂ в тканях путем снижения аффинитета O₂ к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обворовывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизованные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обворовывания»).

Фармакокинетика.

Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не испытывает метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина в плазме крови превышает его значение в печени, что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения составляет 4,83±1,29 часа. Основной путь выведения препарата осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образовывается в 25–30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза превышает такую же после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Количество винпоцетина, выделяющееся в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значительным свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопление).

Кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к винпоцетину или к любому компоненту препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение Винпоцетина-Астрафарм с b-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении a-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения.

Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки применяют внутрь после приема пищи.

Доза для взрослых составляет 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг).

При заболеваниях печени и/или почек особого подбора дозы не нужно.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Детям препарат не применяют (из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка.

Случаев передозировка отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Метаболические нарушения: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Со стороны психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, судороги, ажитация.

Со стороны органов зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — аритмии, фибрилляция предсердий, изменение артериального давления, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит, изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.

Общие нарушения: редко — астения, увеличение массы тела, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), ощущение жара, повышенная утомляемость; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные исследования: нечасто — снижение артериального давления; редко — повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 3, или по 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский район, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.