СТОПЕРАН (STOPERAN®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капсулы твердые 2 мг блистер, № 8В аптеку
Лоперамида гидрохлорид
2 мг
№ UA/4685/01/01 от 16.03.2016 до 16.03.2021
B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Стоперан оказывает сильное и продолжительное антидиарейное действие. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, вследствие чего уменьшается выделение ацетилхолина и простагландинов, таким образом снижая пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишкам, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает сквозь ГЭБ. Порог центрального действия намного превышает дозу, проявляющую максимальный эффект против диареи.

Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется в кишечнике. Но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью. T½ лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 ч (9–14 ч). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования — основным путем метаболических преобразований лоперамида. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, преимущественно с альбуминами. Выводится в основном с калом.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическая терапия острой и хронической диареи.

Стоперан можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника (туриста). При наличии этого показания достаточный период лечения должен составлять 2 сут. Только в случае появления крови в испражнениях применение следует отложить до выяснения причины этого явления.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые и дети в возрасте старше 6 лет

Острая диарея: начальная доза — 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.

Хроническая диарея: начальная доза для взрослых — 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей — 1 капсула (2 мг) ежедневно; эта доза корригируется в дальнейшем так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1–2 раза в сутки, которая обычно достигается при поддерживающей дозе 1–6 капсул (2–12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее для взрослых — 8 капсул (16 мг); для детей ее следует рассчитывать, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если на протяжении 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Уже после приема одной дозы может прекратиться диарея. В таких случаях после нормализации испражений или при отсутствии дефекаций на протяжении 12 ч применение препарата прекращают.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение при нарушении функции почек. Корригирования дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение при нарушении функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функций печени отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления у них метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к лоперамида гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

Не применять у пациентов с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Не применять для первичной терапии пациентов с:

  • острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и повышенной температурой тела;
  • острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter;
  • нарушением функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Не применять лекарственное средство для лечения детей в возрасте до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные эффекты у пациентов с острой диареей, возникающие с частотой ≥1%:

  • запор — одинаково часто у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо;
  • сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе — чаще у пациентов, которые принимали плацебо, по сравнению с пациентами, принимавшими лоперамида гидрохлорид.

Побочные эффекты у пациентов с хронической диареей, возникающие с частотой ≥1%:

  • запор и головокружение — одинаково часто у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у принимавших плацебо;
  • головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы и колики в животе — чаще у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид.

Побочные эффекты, которые выявляли в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, возникавшие с частотой ≥1%: тошнота, запор и спазмы в животе.

Постмаркетинговый опыт

О следующих побочных эффектах поступили спонтанные сообщения (по частоте возникновения): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны кожи: очень редко — сыпь, крапивница, зуд.

В отдельных случаях сообщалось о возникновении во время лечения лоперамида гидрохлоридом ангионевротического отека, буллезных высыпаний, включая синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие расстройства. Во время применения лоперамида гидрохлорида сообщалось об отдельных случаях аллергических реакций, иногда — о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко — абдоминальная боль, кишечная непроходимость, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон, метеоризм, диспепсия.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко (в отдельных случаях) — задержка мочи.

Психические расстройства: очень редко — тремор.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: очень редко — потеря сознания, угнетение сознания, головокружение.

Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в постмаркетинговый период, чаще всего отмечали симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень тяжело отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение диареи носит симптоматический характер. Но если можно определить этиологию заболевания, то следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, могут развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов.

Больным СПИДом, принимающим лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Получены отдельные сообщения о случаях возникновения токсического мегаколона у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функций печени отсутствуют, у них лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется, и лоперамид, и его метаболиты выводятся с калом, зачастую не следует корректировать дозу препарата для пациентов с нарушением функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью. Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид оказывает тератогенное или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначить его в период беременности, особенно на протяжении I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было выявлено в молоке, прием препарата при кормлении ребенка грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети. Препарат в форме капсул противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами — ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (2–16 мг) неизвестна.

Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника, поэтому одновременное их применение не рекомендуется.

Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не следует применять у детей одновременно с приемом лоперамида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. В случае передозировки (а также относительной передозировки вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети более чувствительны к влиянию на ЦНС в связи с тем, что у них ГЭБ еще не функционирует в полной мере.

Лечение. В случае появления симптомов передозировки как антидот применяют налоксон. Время действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3 ч), поэтому пациентам необходимо находиться под медицинским наблюдением не менее 48 ч. В случае появления симптомов угнетения ЦНС повторно назначают налоксон. Также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, применение активированного угля).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 09.12.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2013

Цены на СТОПЕРАН в городах Украины

Винница 51.41 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 50.1 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Пирогова, 17, тел.: +380432562322

Днепр 51.58 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 51.25 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Днепропетровск, просп. Героев, 22

Житомир 52.8 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 51.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Королева, 44Б, тел.: +380412555056

Запорожье 53 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 51.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Чаривная, 68

Ивано-Франковск 51.45 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 50.05 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 10, тел.: +380342752215

Киев 52.41 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 45.96 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Маяковского, 15А, тел.: +380445154879

Кропивницкий 49.84 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 47.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Попова Космонавта, 9, тел.: +380630346068

Львов 51.92 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 45.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Городоцкая, 159, тел.: +380322378795

Николаев 50.25 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 46.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одесса 49.77 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 47.44 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, ул. Черняховского, 1А, тел.: +380487953092

Полтава 51.15 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 46.7 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Полтава, ул. Европейская, 17, тел.: +380800505911

Ровно 50.9 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 50.9 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ровно, ул. Князя Романа, 3, тел.: +380362242039

Сумы 49.51 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 44.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Шевченко, 17, тел.: +380542632312

Тернополь 51.51 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 51.15 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Тернополь, пл. Победы, 4Б, тел.: +380352550230

Ужгород 53.5 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 53.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7

Харьков 46.7 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 46.7 грн./уп.
«» Харьков, просп. Победы, 66, тел.: +380800505911

Херсон 52.6 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 51.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А

Хмельницкий 52.95 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 52.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 48.31 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 44.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, перекр. Смелянская / Вернигоры, 99/12, тел.: +380472382842

Чернигов 50.5 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 46.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Чернигов, просп. Победы, 82, тел.: +380800505911

Черновцы 47.93 грн./уп.

СТОПЕРАН капс. тверд. 2 мг блистер № 8, Unilab, LP ..... 43.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 11

Developed by Maxim Levchenko